Общая схема локализации биохимических рецепторов
Разновидности синапсов |
|
По виду медиатора* |
По локализации |
-холинергические адренергичекие дофаминергические пуринергические серотонинергические гистаминергические и др. |
-нервно-нервные (межнейрональные); нервно-эффекторные: нервно-железистые, нервно-органные; нервно-мышечные (в скелетной мускулатуре). |
* в одних нейронах синтезируется один медиатор; в других - два и более нейромедиаторов преобразуются из аминокислот до моноаминов (NA, DA, AH); в третьих - аминокислоты соединяются друг с другом, образуя пептидные нейромедиаторы (эндорфины, энкефалины); в четвертых - в качестве нейромедиаторов используются неизмененные аминокислоты. |
Обозначения:


Холинергические синапсы: в ганглиях вегетативной нервной системы; в скелетных мышцах; в органах, получающих постганглионарную парасимпатическую иннервацию; в некоторых органах, получающих постганглионарную симпатическую иннервацию; в хромаффинных клетках надпочечников; в каротидном синусе; в нейрогипофизе; в ЦНС.
Холинергические средства. Строение холинергического синапса. Синтез, депонирование и катаболизм ацетилхолина. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в холинергическом синапсе.
Определение фармакологической группы |
Область применения |
- лекарственные вещества, влияющие на передачу нервного возбуждения в холинергических синапсах: на пост-, пре - и внесинаптические холинорецепторы органов и тканей. |
Офтальмология, пульмонология, кардиология, акушерство, гастроэнтерология, хирургия, травматология. Для лечения глаукомы, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка, атонии ЖКТ, спазмов периферических сосудов, нарушения А-В проводимости, купирования колик, гипертонического криза, премедикации, родовспоможения, расслабления скелетных мышц и др. |


Взаимодействие медиатора или агониста с М-холинорецепторами приводит к активации одного из подтипов G-белка и вторичных посредников:
1. Активация фосполипазы С, стимулирующей ИТФ, ДАГ каскад. ДАГ - ДиАцетилГлицерол - участвует в открытии Са-каналов гладких мышц; ИТФ - ИнозитолТриФостат - вызывает выделение ионов Са++ из саркоплазматического ретикулума (М-1 и М-3 холинорецепторы).
2. Угнетение аденилатциклазы, превращающей АТФ в цАМФ (уменьшение продукции цАМФ), и открытие (активация) калиевых каналов (М-2-холинорецепторы, например: гиперполяризация мембран кардиомиоцитов).