Общая схема локализации биохимических рецепторов

Разновидности синапсов
По виду медиатора^*	По локализации
-холинергические адренергичекие дофаминергические пуринергические серотонинергические гистаминергические и др.	-нервно-нервные (межнейрональные); нервно-эффекторные: нервно-железистые, нервно-органные; нервно-мышечные (в скелетной мускулатуре).
* в одних нейронах синтезируется один медиатор; в других - два и более нейромедиаторов преобразуются из аминокислот до моноаминов (NA, DA, AH); в третьих - аминокислоты соединяются друг с другом, образуя пептидные нейромедиаторы (эндорфины, энкефалины); в четвертых - в качестве нейромедиаторов используются неизмененные аминокислоты.

Обозначения:

Холинергические синапсы: в ганглиях вегетативной нервной системы; в скелетных мышцах; в органах, получающих постганглионарную парасимпатическую иннервацию; в некоторых органах, получающих постганглионарную симпатическую иннервацию; в хромаффинных клетках надпочечников; в каротидном синусе; в нейрогипофизе; в ЦНС.

Холинергические средства. Строение холинергического синапса. Синтез, депонирование и катаболизм ацетилхолина. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в холинергическом синапсе.

Определение фармакологической группы

Область применения

- лекарственные вещества, влияющие на передачу нервного возбуждения в холинергических синапсах: на пост-, пре - и внесинаптические холинорецепторы органов и тканей.

Офтальмология, пульмонология, кардиология, акушерство, гастроэнтерология, хирургия, травматология.

Для лечения глаукомы, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка, атонии ЖКТ, спазмов периферических сосудов, нарушения А-В проводимости, купирования колик, гипертонического криза, премедикации, родовспоможения, расслабления скелетных мышц и др.

Взаимодействие медиатора или агониста с М-холинорецепторами приводит к активации одного из подтипов G-белка и вторичных посредников:

1. Активация фосполипазы С, стимулирующей ИТФ, ДАГ каскад. ДАГ - ДиАцетилГлицерол - участвует в открытии Са-каналов гладких мышц; ИТФ - ИнозитолТриФостат - вызывает выделение ионов Са⁺⁺ из саркоплазматического ретикулума (М-1 и М-3 холинорецепторы).

2. Угнетение аденилатциклазы, превращающей АТФ в цАМФ (уменьшение продукции цАМФ), и открытие (активация) калиевых каналов (М-2-холинорецепторы, например: гиперполяризация мембран кардиомиоцитов).