Общая схема адренергической иннервации


Обозначения: 1212 - адренорецепторы (пост-, пре - и внесинаптические).
^ б1-АР > ^ Gq-белка в мембране клетки > ^ ФЛ-С > ^ образование ИТФ (инозитолтрифосфат -
^ высвобождение Са++ из СПР) и ДАГ (диацилглицерол - ^ вход Са++ в клетки через каналы) из фосфатидилинозитола 4,5 бифосфата > Са++ + кальмодулин > ^ КЛЦМ (киназа легких цепей миозина) >
^ фосфорилирование ЛЦМ > инициация взаимодействия актина с миозином > сокращение гладкой мускулатуры.
^ б2-АР > ^ Gi-белка в мембране клетки > v АЦ > v превращения АТФ в цАМФ > ^ КЛЦМ > активация фосфорилирования ЛЦМ > актин + миозин > сокращение гладкой мускулатуры. Ряд эффектов активации б2-АР не определяется их способностью угнетать АЦ, а реализуется через изменение активности ионных каналов (^ б2А-АР > ^ К+ каналов; ^ б2В-АР > v Са++ каналов).
^ в1-АР > ^ Gs-белка в мембране клетки > ^ АЦ > ^ превращения АТФ в цАМФ > ^ цАМФ-зависимая протеинкиназа (ПК) > ^ Са++ каналы: в миокардиоциты ионы Са++ поступают через Са++ каналы > ^ высвобождение Са++ из СПР Са++ связывает тормозной комплекс тропонин-тропомиозин > ^ взаимодействие актина с миозином; в гладкой мускулатуре при ^ цАМФ > v вход Са++ > релаксация гладких мышц.
^ в2-АР > ^ Gs-белка в мембране клетки > ^ АЦ > ^ образования цАМФ из АТФ > ^ ПК > v КЛЦМ > v фосфорелирование ЛЦМ > расслабление гладкой мускулатуры. В клетках печени ^ ПК > v гликогенсинтетаза и ^ фосфорилаза > ^ гликогенолиз; в липоцитах > ^ ТГ-липаза и липолиз.
Классификация адренергических средств
Прямого действия |
||
Адреномиметики |
Адреноблокаторы |
|
- неселективного действия |
- неселективного действия |
|
1212 - эпинефрин (адреналин) 121 - норэпинефрин (норадреналин) |
121 - лабетолол (трандат) карведилол |
|
1 - фенилефрин (мезатон) 2 - внесинаптические: нафазолин (нафтизин, санорин) ксилометазолин (галазолин) 2 - пресинаптические: клонидин (клофелин, гемитон) метилдофа (альдомет, допегит) гуанфацин (эстулик) |
12 - фентоламин (регитин) дигидроэрготоксин (редергин) дигидроэрготамин пророксан (пирроксан) ницерголин (сермион) 1 - празозин (пратсиол, адверзутен) тамсулозин теразозин доксазозин |
|
Без внутренней с/м активности |
С внутренней с/м активностью |
|
12 - изопреналин (изадрин, новодрин, эуспиран) орципреналин (алупент, астмопент) 2 - фенотерол (беротек, партусистен) сальбутамол (вентолин, вентодиск, сальбупарт) тербуталин (бриканил) |
12 - пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал) * соталол метипренолол тимолол (тимоптик, окупресс) надолол (коргард) |
12 - окспренолол (тразикор) * пиндолол (вискен) * алпренолол (аптол) |
1 - Кардиоселективные |
||
добутамин (добутрекс) |
атенолол (тенормин) метопролол (беталок) * талинолол (корданум) |
ацебутолол (сектраль) * |
Непрямого действия |
||
Симпатомиметики |
Симпатолитики |
|
эфедрин амфетамин (фенамин) |
резерпин (рауседил) гуанетидин (октадин) бретилий (орнид) |
* - мембраностабилизирующая активность.
с/м - симпатомиметическая (активность).