Механизмы действия адреномиметиков


Обозначения:
DOPA - диоксифенилаланин, DА - дофамин, NA - норадреналин,
КА - катехоламины (DА, NA…), m-DА-метилдофамин, -m-NA-альфа-метил-норадреналин (ложный медиатор - миметик пресинаптических 2 - АР),
- активация, ? - угнетение,
1,1 - постсинаптические адренорецепторы,
2,2 - внесинаптические адренорецепторы,
2,2 - пресинаптические адренорецепторы,
- увеличение содержания, - уменьшение содержания.
Краткая характеристика адреноблокаторов
Препарат |
Механизм действия, основные эффекты |
Применение |
Побочные эффекты |
1 |
2 |
3 |
4 |
Лабеталол (Трандат) Карведилол |
Блокируют 121-АР. Снижение ЧСС, МОС, ОПС, секреции ренина, САД и потребности миокарда в кислороде. |
Гипертоническая болезнь, гипертонический криз. |
Постуральная гипотензия (головокружение, головная боль). Рефлекторное увеличение ЧСС. |
Фентоламин (Регитин), Дигидро-эрготоксин (редергин) Дигидро-эрготамин, Пророксан (Пирроксан), Ницерголин (Сермион) |
Блокируют 12-АР. Угнетение СДЦ. Снижение ОПС, САД. Улучшение мозгового кровообращенияХ. |
Гипертонический криз, спазмы периферических сосудов, отек легких, бронхоспазм, феохромоцитома, кардиогенный шок. Расстройства мозгового кровообращения, диэнцефальный криз, гиперсимпатикотонии (психическое напряжение, тревога), наркотическая и алкогольная абстиненция. |
Коллапс, тахикардия, аритмия. Понос, обострение язвенной болезни желудка, (результат блокады пресинаптических -АР и увеличения высвобождения медиаторов в т. ч. ацетилхолина). |
Празозин (Пратсиол, Минипресс, Адверзутен), Доксазозин, Тамсулозин (Омник) |
Избирательно блокируют -АР. Снижение ОПС, САД, РС, венозного возврата, агрегации тромбоцитов. Снижение тонуса сфинктеров МВП, простаты - облегчение оттока мочи. |
Гипертоническая болезнь, Сердечная недостаточность (облегчение РС), спазмы периферических сосудов. Гиперплазия простаты. |
Постуральная гипотензия (головная боль, головокружение, слабость, утомляемость), тахикардия, сухость слизистых оболочек, привыкание. |
Пропранолол (Анаприлин, Обзидан, Индерал, Тонум), Тимолол (Окупрес), Надолол (коргард), Окспренолол* (Тразикор), Пиндолол* (Вискен), Алпренолол* (Аптол) |
Блокируют 12-АР (* с внутренней симпатомиме-тической активностью, оказывают мембраностабилизирующее действие - подавляют нейрональный захват КА). Снижение ЧСС, МОС, потребности миокарда в кислороде, гликогенолиза, высвобождения КА и гормонов щитовидной железы. - Седативный (анксиолитический) эффект. |
ИБС без сердечной недостаточности, гипертоническая болезнь, тахиаритмия, родостимуляция, тиреотоксикоз. Стресс, состояние тревоги и страха. Местно: при глаукоме (тонум, тимолол). |
Уменьшение кровоснабжения сердца, мозга, почек, скелетных мышц. Левожелудочковая недостаточность. Нарушение А-В проводимости. Бронхоспазм. Повышение тонуса беременной матки. Гипогликемия. Слабость, депрессия. - Увеличение агре-гации тромбоцитов. Синдром отмены. (* - то же, но реже). |
Атенолол (Тенормин), Метопролол (Беталок), Талинолол (Корданум), Ацебутолол* (Сектраль), |
Избирательно блокируют -АР миокарда (* - с внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием - подавляют нейрональный захват КА). Снижение ЧСС, сократимости, МОС, потребности миокрда в О2, проводимости. |
Стабильная стенокардия при ИБС. Тахиаритмии: мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковые тахикардии, желудочковые аритмии (в т. ч. от действия сердечных гликозидов). |
Нарушение А-В-проводимости, брадикардия, недостаточность левого желудочка с отеком легких, синдром отмены (результат увеличения числа -АР). (* - то же, но реже). |
Резерпин+ Гуанетидин (Октадин) Бретилий (Орнид) |
Нарушает депонирование DА в везикулы, стабилизируя их мембраны, увеличивает высвобождение моноаминов, подставляя их под действие МАО и КОМТ, в т. ч. в ЦНС: способствует развитию сна, седативное, антипсихотическое, потенцирующее действие. Гипотензивное действие. Вытесненяет КА из везикул, стабилизирует пресинаптическую мембрану - нарушает высвобождение и нейрональный захват КА. Миоз, снижение внутриглазного давления. Стабилизирует пресинаптическую мембрану. Нарушает высвобождение и нейрональный захват КА. Ингибирует МАО. Действует в основном в миокарде. Все симпатолитики истощают запасы медиаторов - КА, подставляя их под действие МАО и КОМТ. Вызывают постепенное снижение ЧСС, МОС, ОПС, САД, увеличение почечной фильтрации уменьшение высвобождения ренина. |
Гипертоническая болезнь, спазмы периферических сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, перемежающаяся хромота и т.п.). Психические заболевания на фоне гипертензии+. Гиперсимпатикотонии (тиреотоксикоз, токсикоз беременных). Глаукома. Тахиаритмии. |
Сонливость, слабость, депрессия, паркинсонизм, гиперпролактинемия (бесплодие, импотенция и гинекомастия) +. А-В-блокада, застойная сердечная недостаточность. Понос, язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки, спазмы ЖКТ, бронхоспазм, миоз, набухание слизистых оболочек носа, гиперемия слизистых оболочек глаз. Привыкание. |
Обозначения: ЧСС - частота сердечных сокращений,
МОС - минутный объем сердца,
ОПС - общее периферическое сопротивление (сосудов),
САД - системное артериальное давление,
СДЦ - сосудо-двигательный центр,
РС - работа сердца,
АР - адренорецепторы,
КА - катехоламины,
DА - дофамин,
ИБС - ишемическая болезнь сердца,
МВП - мочевыводящие пути,
МАО - моноаминоксидаза,
КОМТ - катехол-О-метилтрансфераза,
ЦНС - центральная нервная система.