Механизмы действия адреноблокаторов


Обозначения: -возбуждение, ? - угнетение, -высвобождение, подавление транспорта,
^ увеличение, уменьшение,
ЧСС - частота сердечных сокращений, ОЦК - объем циркулирующей крови,
МОС - минитный объем сердца, QО2 - потребность миокарда в кислороде,
ОПС - общее перефирическое сопративление (сосудов), Adr - адреналин,
РС - работа сердца, МАО - моноаминоксидаза, КОМТ - катехол-О-метилтренефераза,
САД - системное артериальное давление, КА - катехоламины.
Сравнительная характеристика некоторых - адреноблокаторов
Препарат |
Био-доступность (%) |
Т1/2 (час) |
Липо/ Гидро-филь-ность |
Полные антагонисты |
Частичные агонисты (с внутренней симпатомимети-ческой активностью) |
Мембрано-стабилизиру-ющее действие |
||
12 |
1 |
12 |
1 |
|||||
Пропранолол Тимолол Надолол Бисопролол Атенолол Метопролол Талинолол Окспренолол Пиндолол Ацебутолол |
40 50 30-40 90 50 50 55 20-70 90 50-80 |
3-6 4-56 14-24 10-12 6-9 3-6 1-4 1-4 3-6 3-4 |
+/- /+ /+ +/+ +/+ +/+ +/+ +/- /+ +/- |
+ + + |
- + + + + |
- + + |
- + |
+ + + + + |
Адренергические средства. Препараты для выписывания
Препарат |
Форма выпуска |
Способ назначения |
Эпинефрина гидрохлорид, (Epinephrini hydrochloridi, Адреналина гидрохлорид, Adrenalini hydrochloridum) |
Ампулы 0,1% р-р по 1 мл № 5 и 10. |
п/к, в/м, под язык по 0,3-0,75 мг в/в-кап! по 1 мг в 250 мл 5% р-ра глюкозы. Детям: 0,01-0,03 мг/кг. |
Фенилефрин (Phenilephrinum, Мезатон, Mesatonum) |
Ампулы 1% р-р по 1мл № 10. |
п/к и в/м по 3-5 мг., в/в по 1-3 мг (до 25 мг/сут). Внутрь: по 10-25 мг 3 раза в день (до 150 мг/сут). Детям: п/э 0,1 мг/кг через 4 ч., внутрь 1 мг/кг*сут. через 4 ч. |
Нафазолин (Naphazolinum, Нафтизин, Naphthyzinum, Санорин, Sanorinum) |
Флаконы 0,05% и 0,1% р-ры по 5 или 10 мл (капли для носа). 0,1% эмульсия во флак. по 10 мл (капли для носа). |
По 1-2 кап. в полость носа 2-3 раза в день. |
Изопреналина гидрохлорид (Isoprenalini hydrochloridum, Изадрин, Isadrinum) |
Таб. по 0,005 сублингвальные № 20. |
Внутрь: по Ѕ - 1 таб.3-4 раза в день не проглатывая. |
Фенотерол (Fenoterolum, Беротек, Berotec, Партусистен, Partusistenum) |
Дозированный аэрозоль. Таблетки по 0,005 № 100. |
Ингал.: по 1 вдоху 2-3 раза в день. Внутрь: по Ѕ - 1 таб. каждые 2-3 часа. |
Пропранолола гидрохлорид (Propranololi hydrochloridum, Анаприлин, Anaprilinum) |
Таблетки по 0,01, 0,04 № 50 и 100. |
Внутрь: по 20-80 мг 4 раза в день. Детям: по 0,3-1,2 мг/кг*сут. |
Резерпин (Reserpinum) |
Пор., таб. по 0,0001 № 10 и 100. |
Внутрь: по 0,1-0,5 мг 1 раз в день Детям: по 0,01-0,02 мг/кг*сут в 1-2 приема. |
Атенолол (Atenololum) |
Таб. по 0,05 № 28 и 50, и по 0,1 № 14, 28 и 40 покрытые оболочкой. |
По 50-200 мг 1 раз в день. |
Празозин (Prazosinum, Минипресс, Minipress) |
Таб. по 0,001 № 30. |
По 1 мг 2-3 раза в день (до 15 мг/сут). |
Дофаминергические средства
Определение фармакологической группы |
Область применения |
- лекарственные вещества, влияющие на передачу нервного возбуждения в дофаминергических синапсах: на пост-, пре - и внесинаптические дофаминорецепторы органов и тканей. |
Кардиология, гастроэнтерология, психиатрия, нервные болезни, гинекология, андрология, эндокринология. Для лечения шока, сердечной недостаточности, гиперпролактинемии, акромегалии, синдрома Кушинга, паркинсонизма, язвенной болезни и гипотонии ЖКТ, в качестве рвотных и противорвотных средств. |
Строение дофаминергического синапса. Синтез, депонирование и катаболизм дофамина. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в дофаминергическом синапсе


Обозначения:
DА-дофамин;
МАО-моноаминоксидаза;
КОМТ-катехол - О - метилтрансфераза;
рецептор, включающий механизм положительной обратной связи;
рецептор, включающий механизм отрицательной обратной связи;
D2, D1, 2,2 - пост - и пресинаптические рецепторы.