Локализация D-рецепторов, эффекты их возбуждения и блокады

Тип

рец-ра

Локализация

Эффекты

При возбуждении

При блокаде

D1-Р

D2-Р

D2

Постсинаптически:

в органах, получающих постганглионарную симпатическую иннервацию

Гладкая мускулатура сосудов (почек, мозга, сердца, легких, брыжейки, кишечника).

Миокард.

Гладкая мускулатура нижнего отдела пищевода, желудка, тонкого кишечника.

Экзокринная часть поджелудочной железы.

Постсинаптически: в ЦНС

Лимбическая система.

Гипотоламус-аденогипофиз.

Триггер-зона продолговатого мозга.

Экстрапирамидная система.

Пресинаптически:

Окончания дофамин-,

адрен - и холинергических нейронов (в т. ч. в ЦНС).

Расслабление.

Усиление сокращений.

Расслабление.

Повышение секреции трипсина, химотрипсина.

Повышение двигательной активности, галлюцинации

Уменьшение секреции пролактина, АКТГ, СТГ.

Возбуждение рвотного центра - тошнота, рвота.

Антипаркинсоническое действие.

Уменьшение высвобождения медиаторов в синаптическую щель (в т. ч. в ЦНС).

Повышение тонуса.

Ослабление сокращений.

Повышение тонуса, моторики, перистальтики.

Уменьшение секреции трипсина, химотрипсина.

Успокоение, уменьшение локомоции и галлюцинаций.

Увеличение секреции пролактина, АКТГ, СТГ.

Успокоение рвотного центра.

Паркинсонизм.

Увеличение высвобождения медиаторов в синаптическую щель (в т. ч. в ЦНС).

^ D1-рец. (D1 и D5 подтипы рецепторов) > ^ Gs-белок > ^ АЦ > ^ цАМФ.

^ D2-рец. (D2, D3, D4 подтипы рецепторов) > ^ Gi-белок > v АЦ > v цАМФ, v К+ и Са++ проводимость.

Общая схема дофаминергической иннервации

Обозначения: ЛС - лимбическая система; ЭПС - экстрапирамидная система; ТЗ - триггер-зона; РЦ - рвотный центр; DA - дофамин; NA - норадреналин;

АН - ацетилхолин; D1 и D2 - дофаминочувствительные рецепторы.

Классификация дофаминергических средств

Дофаминомиметики

Дофаминоблокаторы

Прямого действия

Непрямого действия

Прямого действия

допамин (дофамин);

ибопамин (эскандин);

бромокриптин

(парлодел);

квинаголид

(нарпролак);

перголид (пермакс);

апоморфин.

леводопа, “Наком”, “Мадопар”;

амантадин (мидантан);

селегилин (депренил);

толкапон и др.

метоклопрамид

(церукал, реглан);

бромоприд (бимарал);

домперидон

(мотилиум);

нейролептики: аминазин, этаперазин и др.

 
< Пред   СОДЕРЖАНИЕ   Скачать   След >