Механизмы действия дофаминомиметиков

Обозначения: ДОФА - диоксифенилаланин; МАО - моноаминоксидаза; КОМТ - катехол-О-метил-трансфераза; DA - дофамин; NMDA - N-метил-декстра-аспартатный рецептор; ГЛУ - глутамат; ПСОЛ - перекисное свободнорадикальное окисление липидов; ГАМК - гамма-аминомасляная кислота; КА - катехоламины; АХ - ацетилхолин; ХЭ - холинэстераза; ТЗ - триггер-зона; РЦ - рвотный центр; АКТГ - адренокортикотропный гормон; СТГ - соматотропный гормон.

Краткая характеристика дофаминоблокаторов

Препараты

Механизм действия, основные эффекты

Применение

Побочные

эффекты

Метоклопрамид*

(цекурал,

реглан)

Бромоприд*

(бимарал)

Домперидон**

(мотилиум)

*Блокируют D-рецеп-торы триггер-зоны, ЖКТ, ССС.

**Блокирует D-рецеп-торы ЖКТ и ССС (не проникает через ГЭБ).

Подавляют рвоту, икоту.

Повышают тонус нижнего сфинктера пищевода, мотрику желудка, перистальтику кишечника. Уменьшают рефлюкс-эзофагит, гиперацидный стаз, метеоризм, дискинезию ЖКТ.

*Рвота при токсикозе беременных, лучевой терапии, лечении наперстянкой, морфином, антибиотиками, применении наркозных средств.

*; ** Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гиперацидный гастрит, метеоризм. Отрыжка. Гипотония и дискинезия ЖКТ.

* Нейролептоподобные реакции: гиперпролактинемия, паркинсонизм.

*; ** Гипотензия, брадиаритмии (результат блокады пресинаптических D₂-рецепторов и увеличения высвобождения ацетилхолина).

Механизмы действия дофаминоблокаторов

Обозначения: DА дофамин; АН - ацетилхолин; ТЗ - триггер зона рвотного центра; РЦ - рвотный центр; D₁ - постсинаптические периферические дофаминочувствительные рецепторы; D₂ - постсинаптические центральные и пресинаптические (периферические и центральные) дофаминочувствительные рецепторы; б и в - адренорецепторы; М - холинорецепторы; Х - центр n. Vagus.

Дофаминергические средства. Препараты для выписывания

Препарат

Форма выпуска

Способ назначения

Допамин

(Dopaminum, Дофамин, Dopaminum)

0,5% и 1% раствор в амп. по 2 мл; 2% раствор в амп. по 10 мл и 4% раствор в амп. по 5 мл.

в/в-кап! Развести 25 мг в 125 мл или 200 мг в 400 мл 5% р-ра глюкозы до концентрации 200 мкг/мл или 500 мкг/мл. вводить со скоростью 1-5 мкг/кг*мин.

Бромокриптин

(Bromocriptinum,

Парлодел, Parlodelum)

Таб. по 0,0025 № 30; 0,004 № 10 и 0,01 № 30.

Капс. по 0,005 № 30 и 0,01 № 20.

По 1,25 мг - 2,5 мг.1-3 раза в день.

Перголид

(Pergolidum, Пермакс, Permax)

Таб. по 0,00005, 0,000025 и 0,001 № 10, 30 и 100.

Внутрь: по 0,05 - 3 мг в сутки в три приема.

Апоморфина

гидрохлорид

(Apomorphini hydrochloridum)

Пор., 1% раствор в амп. по 1 мл.

П/к 2-5 мг (0,2-0,5 мл);

детям: 1мг в/в.

Метоклопрамид

(Metocroplamidum, церукал, Cerucalum)

Таб. по 0,005 и 0,01 № 10; 20; 30 и 50.

0,5% р-р в амп. по 2мл.

0,1% р-р во флак. для приема внутрь по 30, 100 и 200 мл.

Внутрь: по 10 мг 3 раза в день,

детям: по 5-10 мг 3 раза в день;

В/м по 10 мг 1-3 раза в день.

Домперидон

(Domperidonum, Мотилиум, Motilium)

Таб. по 0,01 покр. оболочкой.

0,1% суспензия во флак. по 200 мл для приема внутрь.

По 10-20 мг 3 раза в день

Детям: по 10 мг 2 раза в день (от 30 кг).

Гистаминергические средства

Определение фармакологической группы	Область применения
- лекарственные вещества, влияющие на рецепторы, чувствительные к гистамину.	Аллергология, гастроэнтерология, нервные болезни. Для лечения ГНТ, язвенной болезни ЖКТ, полиартрита, кинетозов.