Локализация Н-рецепторов, эффекты их возбуждения и блокады
Тип рецептора |
Локализация |
Эффекты |
|
При возбуждении |
При блокаде |
||
Н1-Р. |
Крупные артерии и вены Капилляры (легких, мозга) Миокард (предсердия) Полые внутренние органы (бронхи, ЖКТ, матка, моче-вой и желчный пузырь) Гипофиз Рвотный центр |
Сужение. Расширение, увеличе-ние проницаемости. Уменьшение проводимости, силы сокращений. Сокращение. Увеличение секреции АДГ, ГТГ. Рвота. |
Расширение. Сужение, уменьшение проницаемости. Эффекты вегетативной нервной системы. Эффекты вегетативной нервной системы. Уменьшение секреции АДГ, ГТГ. Подавление рвоты. |
Н2-Р. |
Мелкие артерии и вены Миокард Полые внутренние органы Гипофиз Рвотный центр Мембраны тучных клеток, тканевых базофилов Мембраны тромбоцитов Щитовидная железа Париетальные клетки желудка Нейроны симпатической нервной системы Пресинаптически в мембранах нейронов ЦНС |
Расширение. Увеличение силы и ЧСС. Расслабление. Уменьшение секреции пролактатина. Рвота. Уменьшение высвобо-ждения гистамина. Увеличение секреции серотонина. Увеличение секреции тироксина. Увеличение секреции соляной кислоты. Уменьшение высвобождения КА. |
Эффекты вегетатив-ной нервной системы. Эффекты вегетатив-ной нервной системы. Эффекты вегетатив-ной нервной системы. Увеличение секреции пролактатина. Подавление рвоты. Увеличение высвобо-ждения гистамина. Уменьшение секреции серотонина. Уменьшение секреции тироксина. Уменьшение секреции соляной кислоты. Увеличение высвобождения КА. |
Н3-Р. |
Уменьшение высвобождения медиаторов. |
Увеличение высвобождения медиаторов. |
Активация Н1 - рецепторов > ^ ФИ > ^ ИТФ, ^ ДАГ, ^ Са++.
Активация Н2 - рецепторов > ^ АЦ > ^ цАМФ, ^ или v Са++.
Активация Н3 - рецепторов > внутриклеточный посредник не выявлен.
Общая схема локализации Н-рецепторов


Обозначения:
1 - бронхи
2 - сердце
3 - матка
4 - мочевой пузырь
5 - артерии
6 - артериолы
7 - капилляры
8 - венулы
9 - вены
10 - тромбоциты
11 - гипофиз
12 - рвотный центр
13 - щитовидная железа
14 - желудочно-кишечный тракт
КА - катехоламины
Классификация гистаминергических средств
Агонисты гистамина (гистаминомиметики) |
||||
Н1-Н2 |
Н2 |
|||
Прямого действия |
Непрямого действия |
Прямого действия |
||
Гистамин Гистаглобулин (гиста- глобин) |
Бетагистин |
Бетазол |
||
Антагонисты гистамина |
||||
Конкурентные (гистаминоблокаторы прямого действия) |
Физиологические (антигистаминные средства непрямого действия) |
|||
Н1 |
Н2 |
|||
Покол. |
Препараты* |
Покол. |
Препараты |
|
1 2 3 |
Короткого действия: дифенгидрамин (димедрол) хлорпропамин (супрастин) прометазин (дипразин, пипольфен) квифенадин (фенкарол) клемастин (тавегил) мебгидролин (диазолин) Средней продолжительности действия: терфенадин (гистадин, трилудан, трексил) астемизол (гисманал, гисталонг) лоратадин (кларитин) Длительного действия: азелостин (аллергодил) цетиризин (цет- рин, зиртек) фексофенакдин (телфаст) |
1 2 3 |
циметидин (гистодил, тагамет) ранитидин (гистак, зантак) фамотидин (гастридин, ульфамид) низатидин (аксид) |
- адреномиметики: адреналин, фенотерол и др.; Н - гистаминомиметики: гистамин, гистаглобулин; Метилксантины (А1 - аденозиноблокаторы): аминофиллин (эуфиллин), теофиллин; М - холиноблокаторы: атропин, атровент; Стабилизаторы мембран тучных клеток (кромоны): кромоглициевая кислота (хромогликат, крмолин натрия, "Интал"); Кетотифен (задитен, астафен); Оксатомид (тинсет); Глюкокортикоиды: преднизолон, дексаметазон и др. |
* Препараты 1 поколения - оказывают неселективное действие (v М-, б-, N - рецепторы), v ЦНС (М - и Н1-рецепторы, исключение диазолин - “дневной” препарат), непродолжительное действие (4-6 час);
Препараты 2 поколения - оказывают более селективное действие, почти не v ЦНС, длительность действия = 12-24 час;
Препараты 3 поколения - селективно бокируют Н1-рецепторы на периферии, не v ЦНС, продолжительность действия = 24 час.