Меню
Главная
Авторизация/Регистрация
 
Главная arrow Медицина arrow Базисная фармакология средств, влияющих на афферентную и эфферентную нервные системы

Общая схема пуринергической иннервации

Классификация пуринергических средств

Агонисты

Антагонисты

Р1

Р2

Р1

аденозин (аденокард)

инозин (рибоксин)

дипиридамол (курантил,

персантин)

трифосаденин (фосфобион, АТФ)

аденозина фосфат

(фосфаден, АМФ)

кофеин и его препараты:

кофеин бензоат натрия; кофетамин (кофеин + эрготамин);

теофиллин и его препараты:

аминофиллин (теофиллин + этилендиамин,

эуфиллин);

дипрофиллин (диоксипропилтеофиллин);

ксантинола никотинат (теофиллин + никотиновая кислота, теоникол, компламин);

теобромин и его препараты:

нигексин (гексилтеобромин + никотиновая кислота);

пентоксифиллин (оксогексилтеобромин, трентал, агапурин)

Краткая характеристика пуринергических средств

Препарат

Механизм действия,

основные эффекты

Применение

Побочные эффекты

1

2

3

4

Аденозин

(аденокард)

Активирует А1-рецепторы кардио-миоцитов и А2-рецепторы сосудов. Уменьшение выхода К+ из клеток, уменьшение поступления Na+ и Ca++ в клетки - гиперполяризация мемб-ран. Уменьшение высвобождения КА из пресинаптических окончаний.

Эффекты: отрицательные ино-, хроно-, дромотропный, антиаритми-ческий; сосудорасширяющий; седа-тивный; спазмогенный (увеличение высвобождения гистамина в легких);

Потенцирование эффектов дипиридамола. Ослабление эффектов аденозина ксантинами.

В/в-капельно!

Т1/2=2-10сек.

Для купирования наджелудочковых аритмий, тахикардий в т. ч. при неэффективности -адреноблокаторов, при сердечной недостаточности.

Для управляемой гипотензии.

Покраснение лица, жар, жжение и боль в груди, горле, одышка, бронхоспазм, снижение САД (головная боль, головокружение, тошнота, парестезии).

А-В-блокада.

Фибрилляция, асистолия предсердий. Брадикардия. Феномен обкрадывания (расширение нестенозированных коронарных артерий).

Инозин (рибоксин)

Предшественник АТФ. Активирует аденозиновые рецепторы, ферменты цикла Кребса и синтез нуклеотидов. Расширяет коронарные сосуды. Увеличивает гликолиз и анаболизм. Улучшает энергетический баланс клеток. Эффекты: антигипоксический, кардиотонический (без увеличения ЧСС и потребления миокардом кислорода, без риска аритмий и А-В блокады).

В/в и внутрь.

При сердечной недо-статочности (при лечении в-блокатора-ми и антагонистами Са++). При шоке (ожоговом, травмати-ческом и т.п.). При ИБС, аритмии, гепатите, циррозе печени, глаукоме.

Зуд и гиперемия кожи. Обострение подагры при длительном применении (нарушает выведение мочесвой кислоты).

Дипиридамол

(курантил, персантин)

Блокирует аденозиндезаминазу, расщепление аденозина и его нейро-нальный захват, увеличивает синтез аденозина и усиливает его действие. Блокирует ФДЭ и повышает уровень цАМФ. Увеличивает синтез PgI2.

Эффекты: сосудоудорасширяющий; спазмолитический; антиагрегант-ный; транквилизирующий.

В/в и внутрь.

Для уменьшения агрегации ТЦ при ИБС, ИМ, нарушениях мозгового, коронарного и периферического кровообращения.

Синдром "обкрадывания" при в/в введении. Тахикардия. Гипотензия. Головная боль, покраснение лица.

Нарушение А-В проводимости и брадикардия при ИБС.

Трифосаденин (фосфобион, АТФ)

Естественный метаболит тканей организма: образуется при реакциях окисления и гликолитического расщепления УВ (особенно в мышцах).

Содержит АДФ, АМФ, гидролизу-ется до аденозина и АМФ. Аденозин активирует А1-рецепторы, увеличивает проводимость ионных каналов: активирует К+-каналы, связанные с А1, Р2 и М-ХР.

Увеличивает образование PgI2 и NO: расширяет сосуды, улучшает мозговое, коронарное и перифери-ческое кровообращение. Уменьшает ЧСС, проводимость. Уменьшает высвобождение медиаторов СНС. Увеличивает синтез энергии, белка, тонус и работу мышц.

В/в и в/м.

При спазмах периферических сосудов, мышечной дистрофии и атрофии, ИБС, приступах наджелудочковой тахикардии, “Re-entry" в СУ, синдроме W-P-W

При родовой слабости.

Головная боль, тахикардия, увеличение диуреза, тошнота, покраснение лица.

Аденозина фосфат

(фосфаден, АМФ)

Предшественник (фосфорилиро-ванная форма) аденозина и фрагмент АТФ.

Стимулирует Р2 и Р1-рецепторы. Повышает синтез нуклеотидов, и нуклеиновых кислот, белка и порфиринов. Входит в состав ферментов О-В реакций. Улучшает дезинтоксикационную функцию печени. Улучшает энергообеспечение миокарда: увеличивает сократимость, уменьшает ЧСС. Уменьшает агрегацию ТЦ. Расширяет сосуды: снижает САД, улучшает трофику и регенерацию тканей.

В/м и внутрь.

Для улучшения трофики миокарда при ИБС, при трофи-ческих и пептичес-ких язвах, ожогах. При спазмах перифе-рических сосудов и при тромбозах. При болезнях печени. При острой порфирии и отравлении свинцом.

Тошнота.

Тахикардия.

Головокружение.

Анафилаксия.

Диспноэ.

Диспепсия.

Повышение уровня мочевой кислоты у больных подагрой.

Кофеин

Кофеин-бензоат-натрия

Блокируют А1 рецепторы и устраня-ют действие на них аденозина. В высоких дозах блокируют ФДЭ и повышают уровень цАМФ. Увели-чивают высвобождение нейромеди-аторов в ЦНС.

Эффекты: психостимулирующий, аналептический, метаболический, нейрохимический. Повышают воз-будимость КБП, СДЦ, ДЦ, умствен-ную и физическую работоспособ-ность, уменьшают усталость и сон-ливость. Увеличивают высвобожде-ние КА в миокарде: усиливают сок-ратимость, ЧСС, МОС, мягко повы-шают САД при гипотензии. Увели-чивают диурез, уменьшают реаб-сорбцию электролитов в почечных канальцах, расширяют сосуды почек, сердца, мозга, скелетных мышц. Уменьшают агрегацию ТЦ. Повышают секрецию HCl и пищева-рительных ферментов, усиливают

перистальтику кишечника.

Заболевания с угнетением ЦНС. Нетяжелые отравления депримирующими средствами (снотворными, анальгетиками, алкоголем). Инфекционные заболевания. Снижение умственной и двигательной работоспособности. Энурез у детей. Спазмы сосудов ГМ. Вместе с анальгетиками ("аскофен", "кофицил", "цитрамон").

Толерантность при длительном применении (результат увеличения числа пуриновых рецепторов).

Бессонница.

Тахикардия.

Увеличение САД.

В высоких дозах и при внезапной отмене - тремор и судороги или торможение ЦНС (результат истощения нервных клеток).

Теизм - хроническое отравление при злоупотреблении кофеинсодержащими напитками.

"Кофетамин"

Содержит эрготамина тартрат - оказывает сосудосуживающее действие.

Нормализует тонус сосудов: препятствует чрезмерному спазму и патологической дилатации сосудистой стенки.

Мигрень.

Для уменьшения внутричерепного давления при травматических, инфекционных и сосудистых поражениях ЦНС.

Бессонница.

Теофиллин,

Аминофиллин (эуфиллин),

Дипрофиллин

Блокируют А1 рецепторы преиму-щественно в сердце и А2 рецепторы преимущественно в сосудах. В высоких дозах блокируют ФДЭ и повышают содержание цАМФ в клетках - снижается тонус гладкой мускулатуры бронхов, сосудов, агрегация ТЦ и высвобождение гистамина: Устраняют адренергические эффекты аденозина: повышают сократимость, проводимость миокарда, ЧСС, УО и МОС. Повышают высвобождение КА и возбудимость КБП, СДЦ, ДЦ. Улучшают метаболизм ишемизи-рованной ткани.

Внутрь, в/в, ректально.

Апноэ у новорожден-ных, дыхание Чейн-Стокса. Бронхиальная астма. В терминаль-ных состояниях (для временного возвра-щения сознания). Для снижения САД и внутричерепного дав-ления. При ИБС (когда накапливается аденозин и подавляет сердечную деятель-ность). Для ^ диуреза.

Тахикардия, аритмия, ишемия.

Коллапс при в/в-быстром введении. Бессонница, раздражительность, судороги (малая ШТД).

Головная боль, головокружение. Анорексия, тошнота, рвота (раздражающее действие). Обострение язвенной болезни ЖКТ.

Ксантинола никотинат (теоникол, компламин)

Сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Расширяет периферические и мозговые сосуды (в т. ч. капилляры), уменьшает агре-гацию ТЦ, активирует фибринолиз, улучшает микроциркуляцию. Стимулирует работу и метаболизм миокарда, мозга (обеспечивает макроэргами очаг ишемии). Увеличивает МОС. Никотиновая кислота предшественник (кофермент) НАД-содержащих ферментов. Расширяет сосуды.

При атеросклерозе и спазмах сосудов конечностей, ГМ, уха, глаза. При нарушении трофики кожи: склеродермия, трофические язвы, пролежни, вялозажи-вающие раны. При мигрени, болезни Меньера, инфаркте сетчатки и др.

Ортостатическая гипотензия.

Слабость.

Головокружение. Ощущение жара и покраснение лица, шеи.

Тахикардия. Аритмия.

Теобромин

Пентоксифиллин (трентал, агапурин) *

Нигексин0

Блокируют А1 рецепторы и переводят действие аденозина на А2 рецепторы. Повышают содержание цАМФ в тканях. Способствует синтезу PgI2, подавляет ФДЭ мембран ТЦ и синтез ТХ-А2.

Эффекты: кардиотонический, бронхорасширяющий, сосудорасширяющий, умеренный мочегонный, умеренный психостимулирующий.

* - Увеличивает эластичность эритроцитов, уменьшает агрегацию ТЦ. Активирует фибринолиз. Тонизирует вены и облегчает отток крови из черепа.

0 - Содержит никотиновую кислоту, улучшает метаболизм тканей. Улучшает капиллярный кровоток и способствует усвоению О2 ишемизированными тканями.

Нарушения кровообращения, (спазмы сосудов) мозга, уха, глаза, конечностей, кожи.

Отеки при сердечной и почечной недостаточности.

Артериальная гипертензия (вместе с дибазолом, папаверином). Спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (мочекаменная болезнь, пилороспазм, бронхиальная астма, альгодисменорея, угроза выкидыша и др.).

Диспепсия, тошнота (раздражающее действие). Головокружение, слабость, чувство распирания в голове (гипотензия). Тахикардия, аритмия, ишемия миокарда.

0 - Синдром воспламенения (жар, покраснение кожи). Кровоточивость. Усиление действия оральных гипогликемических средств, антикоагулянтов, антиагрегантов и антигипертензивных средств.

Сравнительная характеристика некоторых ксантинов

Препараты

Кофеин

Теофиллин

Теобромин

Психостимулирующий и аналептический

Кардиостимулирующий

Мочегонный

Спазмолитический

+++

+

+

+/-

++

+++

+++

+++

+

++

++

++

 
< Предыдущая   СОДЕРЖАНИЕ   Следующая >
 
Предметы
Агропромышленность
Банковское дело
БЖД
Бухучет и аудит
География
Документоведение
Естествознание
Журналистика
Инвестирование
Информатика
История
Культурология
Литература
Логика
Логистика
Маркетинг
Математика, химия, физика
Медицина
Менеджмент
Недвижимость
Педагогика
Политология
Политэкономия
Право
Психология
Региональная экономика
Религиоведение
Риторика
Социология
Статистика
Страховое дело
Техника
Товароведение
Туризм
Философия
Финансы
Экология
Экономика
Этика и эстетика
Прочее