Фармакокинетика лекарственных веществ

Знание фармакокинетики позволяют предположить возникновение побочных эффектов после введения препаратов, а также помогают определить их оптимальную дозировку при определенном пути введения.

Абсорбция лекарств

Для того чтобы любой лекарственный препарат вызвал фармакологическое действие, нужно, чтобы он впитался в кровь. Известны такие механизмы абсорбции:

пассивная диффузия. Большинство лекарственных веществ проникает через биологические мембраны в направлении градиента концентрации (из зоны концентрированного разведения) до тех пор, пока с обеих сторон мембраны концентрация не станет одинаковой;

• существует облегченная диффузия с помощью носителей без потери энергии по градиенту концентрации (например, глюкоза, глицерин)

фильтрация лекарств осуществляется через поры в мембране. Через них проникают соединения, имеющие низкую молекулярную массу: вода, мочевина и тому подобное;

активный транспорт осуществляется с помощью специфических транспортных систем клеток и происходит при условии затрат энергии; так всасываются сердечные гликозиды, глюкокортикоиды,

пиноцитоз - поглощение лекарственного препарата с образованием везикул. Этот механизм особенно важен для лекарств полипеп-тиднои структуры. Для эффективной и безопасной лекарственной терапии следует знать факторы, влияющие на абсорбцию.

Абсорбция лекарственного средства зависит от следующих факторов:

- Растворимость (растворимые в липидах препараты лучше проникают через клеточные мембраны, чем водорастворимые)

- Особенности лекарственных форм:

а) таблетки, имеют энтеросолюбильным покрытие "устойчивы к желудочного сока, но их нельзя запивать горячими напитками, поскольку это приведет к преждевременному растворения препарата

б) лекарственные формы, в которых процесс абсорбции происходит с разной интенсивностью, обеспечивающей длительный терапевтический эффект (таблетки, испещренные гранулами; спансулы - капсулы, содержащие микродраже; силиконовые резиновые капсулы). Измельчать такие лекарственные формы перед употреблением нельзя, поскольку они будут быстро всасываться.

Особенности места абсорбции:

- Кровообращение к месту абсорбции (повышает абсорбцию применения тепла, а замедляет - применение холода, при введении препарата внутримышечно движение, массаж после инъекции ускоряют абсорбцию)

- Кислотно-основное состояние среды определяет скорость абсорбции (лучше всасываются нейонизовани - растворимые в липидах, кислотные препараты - в желудке, а йонизовани - растворимые в воде, кислотные препараты - в кишечнике, препараты с положительным или отрицательным зарядом - медленно).

Учитывая, что действие лекарств возникает только после их поступления в кровоток, был предложен термин "биологическая доступность" - количество лекарственного вещества в видсоткак (%), которая достигла плазмы крови, относительно исходной дозы препарата. При энтеральном пути введения биодоступность определяется потерями вещества во время ее всасывания в пищеварительном тракте и первого прохождения через печеночный барьер.

Биодоступность лекарственного вещества при внутривенном введении достигает 100%. На биодоступность влияют: форма препарата (жидкая или твердая, наличие наполнителей, оболочек), химический состав, физиология организма (метаболизм печени, заболевания желудочно-кишечного тракта, печени и почек).

Фармацевтические фирмы контролируют формы и химический состав препарата. Препараты разных фирм могут иметь различную абсорбцию. Вот почему пациенту следует принимать лекарства одного производителя или иметь информацию о биодоступность других фармацевтических фирм.

 
< Пред   СОДЕРЖАНИЕ   След >