Меню
Главная
Авторизация/Регистрация
 
Главная arrow Медицина arrow Фармакология

Распределение лекарств в организме. Биологические барьеры. Депонирования

После поступления лекарственного вещества в кровь она находится в свободном или связанном состоянии с белками плазмы крови. Характерными свойствами связанного препарата являются:

- Медленный распределение;

- Пролонгированное действие;

- Уменьшение возможности интоксикации препаратом;

- Возможность взаимодействия препаратов по месту связывания. Связывание с белками может уменьшаться при заболеваниях печени, почек, белковом голодании, ферментопатиях пищеварительного канала; у новорожденных и людей пожилого возраста. Некоторые препараты связываются с определенными тканями, например с жировой, поэтому у лиц с избыточной массой тела начало действия препарата замедляется, а продолжительность действия может удлиняться.

Соотношение связанного препарата и количества свободного является постоянным. Существенное влияние на характер распределения имеют биологические барьеры. К ним относятся стенки капилляров, клеточные мембраны, гематоэнцефалический (ГЭБ) и плацентарный барьеры.

ГЭБ - это система, которая отделяет нервную ткань и спинномозговую жидкость от крови. ГЭБ тормозит распределение растворимых в воде препаратов.

Плацентарный барьер препятствует поступлению веществ из крови организма беременной в организм плода.

Лекарственные вещества могут депонироваться в тканях:

- Соединительной (полярные соединения)

- Костной (тетрациклин)

- Жировой (средства для наркоза).

Ткань, которая связывается с препаратом, пролонгирует его действие.

Метаболизм, или метаболизм

Метаболизм, или метаболизм, - это химическое превращение препаратов, которое происходит в печени, стенках кишечника, почках и других органах. Чаще микросомальное окисления происходит с помощью ферментов печени.

В результате биотрансформации препараты, растворимые в липидах, превращаются в метаболиты, более растворимые в воде, которые выводятся из организма почками, а также образуются менее активные метаболиты (иногда с неактивных - активные).

Лекарственные препараты могут влиять на синтез ферментов печенью. Есть вещества, которые индуцируют, то есть повышают, активность печени (фенобарбитал, дифенин, бутадион, рифампицин), и вещества, которые подавляют (вызывают ингибирование) ферментов (индометацин, аминазин, левомицетин, эритромицин, тетрациклин и т.д.). В случае длительного или комбинированного применения лекарственных препаратов это следует учитывать и делать коррекцию доз или частоты употребления.

На биотрансформацию лекарственных веществ влияют:

- Возраст (у детей до 2 лет ферментные системы незрелые, метаболизм замедляется, у людей пожилого возраста замедляется приток крови к печени, что приводит к снижению метаболизма)

-заболевания (При инфекционных процессах в печени, сердечно-сосудистых заболеваниях метаболизм замедляется)

- Генетические особенности (у некоторых лиц уменьшено количество ферментов, поэтому метаболизм замедляется, что может привести к накоплению препарата)

- Курение в большинстве случаев ускоряет метаболизм лекарственных препаратов;

- Содержание белков и углеводов в пище ускоряет метаболизм (у вегетарианцев скорость биотрансформации снижена).

Экскреция

Экскреция - вывод ксенобиотика из организма. Лекарственные средства и их метаболиты в основном выводятся с мочой. На скорость почечной экскреции влияет ряд факторов:

- Функция почек (при заболевании почек у лиц пожилого возраста, а также у детей грудного возраста снижена интенсивность клубочковой фильтрации)

- Кислотно-основное состояние мочи (кислый препарат легко выводится щелочной мочой).

Многие препараты (дигитоксин, пенициллины, тетрациклин, стрептомицин и т.д.) выводятся с желчью в кишечник, в результате чего образуются липидорастворим соединения, повторно всасываются и проходят в кровь и ткани, а затем вновь выделяются с желчью (энтерогепатическая циркуляция).

Газообразные и летучие жидкости (средства для ингаляционного наркоза, эфирные масла, спирт этиловый) выделяются легкими. Отдельные препараты выделяются железами.

 
< Предыдущая   СОДЕРЖАНИЕ   Следующая >
 

Предметы
Агропромышленность
Банковское дело
БЖД
Бухучет и аудит
География
Документоведение
Естествознание
Журналистика
Инвестирование
Информатика
История
Культурология
Литература
Логика
Логистика
Маркетинг
Математика, химия, физика
Медицина
Менеджмент
Недвижимость
Педагогика
Политология
Политэкономия
Право
Психология
Региональная экономика
Религиоведение
Риторика
Социология
Статистика
Страховое дело
Техника
Товароведение
Туризм
Философия
Финансы
Экология
Экономика
Этика и эстетика
Прочее