Меню
Главная
Авторизация/Регистрация
 
Главная arrow Медицина arrow Фармакология

Основные понятия фармакодинамики

Фармакологический эффект - это изменения в организме под действием лекарственных средств.

Механизм действия - это способ достижения фармакологического эффекта. Различают следующие механизмы действия лекарственных средств:

- Воздействие на специфические рецепторы;

- Влияние на активность ферментов

- Физико-химическое воздействие на мембраны клеток;

- Прямой химический (цитотоксический) воздействие.

Действие лекарственных средств на специфические рецепторы

Рецепторы клеток - это макромолекулярные структуры, обладают избирательным чувствительность к определенным химическим соединениям. В зависимости от влияния на рецепторы лекарственные средства делятся на;

- Агонисты - вещества, непосредственно возбуждают или повышают функциональную активность рецепторов (например, холиномиметики)

- Антагонисты - вещества, которые препятствуют действию специфических медиаторов или блокируют рецепторы;

- Частично агонисты, или агонистиантигонисты - это вещества, которые имеют одновременно свойства агониста и антагониста.

Воздействие на активность ферментов

Некоторые лекарственные средства повышают или угнетают активность специфических ферментов, взаимодействующих с ними обратно или необратимо, что влияет на выраженность и длительность фармакологического эффекта.

Физико-химическое действие на мембраны клеток.

Функционирования клеток нервной и мышечной систем зависит от потоков ионов, определяющих трансмембранный электрический потенциал. Некоторые лекарственные средства изменяют транспорт ионов (например, антиаритмические, противосудорожные).

Прямой химический (цитотоксический) влияние лекарственных средств.

Лекарственные средства могут непосредственно взаимодействовать с внутриклеточными молекулами или структурами, что приводит к нарушению жизнедеятельности клеток. Такое действие оказывают антибактериальные препараты, цитостатические средства.

Свойства рецепторов:

- Ответственные за избирательность действия лекарств;

- На уровне рецепторов происходит действие лекарственных средств;

- Препараты, которые связываются с рецепторами и меняют их функции, являются агонистами, а те, которые не изменяют функции - антагонистами.

Виды действия лекарственных средств:

- Местная - действие препарата на место применения (местно-анестезирующее)

- Резорбтивной - после всасывания и поступления в большой круг кровообращения, а затем в ткани; зависит от пути введения и способности препарата проникать через биологические барьеры;

- Эффект рефлекторного воздействия на экстеро- или интерорецепторы проявляется изменением состояния исполнительных органов (например, горечи - для возбуждения аппетита горчичники - при заболеваниях органов дыхания);

- Прямое действие - это непосредственный контакт лекарственного вещества с тканями;

- Выборочная - действие препарата только на определенные рецепторы (аффинитет вещества к рецептору)

- Обратное действие - непрочная взаимодействие "вещество - рецептор" (для большинства препаратов);

- Необратимая - прочная взаимодействие "вещество - рецептор".

Зависимость фармакотерапевтических эффектов от эндогенных факторов

Различия в реакции на лекарственные средства определяются как особенностями организма больного, так и условиями окружающей среды. Наиболее очевидно влияние возраста, пола, периода беременности и кормления грудью, физических нагрузок, температуры окружающей среды, заболеваний (в том числе инфекционных), влияние лекарственных средств на работающих с ними лиц, циркадных ритмов человека, сезонных изменений в организме, состояний напряжения, лихорадки , особенностей питания, употребления алкоголя, наркотических веществ, табакокурения и функционального состояния сердечно-сосудистой системы, печени, иммунологических механизмов, мочевой системы (ES Vessel, 1982).

Возраст

У детей всасывания лекарственных веществ из пищеварительного тракта замедленное. При тяжелых заболеваниях детям дошкольного возраста препараты вводят внутривенно, поскольку в них недостаточно развиты мышцы и жировой слой, что затрудняет всасывание препаратов в случае введения внутримышечно или подкожно.

Распределение лекарственных веществ имеет различия у детей разных возрастных групп и зависит от содержания в организме воды, способности связываться с белками и рецепторами, состояния кровообращения, степени проницаемости ГЭБ (проницаемость ГЭБ для наркотических анальгетиков, средств для наркоза, седативных, снотворных повышенная). Физиологические сдвиги в организме ребенка приводят к изменениям метаболизма лекарственных веществ (левомицетин может вызвать развитие серого синдрома). Выведение почками у детей, особенно у новорожденных, снижена, поскольку скорость клубочковой фильтрации мала (по сравнению со у взрослых), поэтому во время проведения терапии детям возможные проблемы с правильной дозировкой.

У людей старше 65 лет меняется физиологическое состояние организма, увеличивается количество заболеваний и соответственно объем лекарств, которые они принимают. Также с возрастом меняется реактивность организма на лекарственные вещества. При этом эффект может либо усиливаться, либо ослабляться по сравнению с такой реакцией у людей молодого возраста. Препараты, влияющие на ЦНС, могут внезапно привести к более сильного эффекта обычных концентраций их в крови, а седативные и снотворные - до более длительного.

Пол

У мужчин биотрансформация происходит в 2-3 раза быстрее, чем у женщин. Женщины более чувствительны к морфину, никотина, стрихнина. Осторожно следует назначать лекарственные средства женщинам в период беременности, поскольку в это время ухудшается всасывание лекарств в пищеварительном тракте, снижается их концентрация в сыворотке крови, ускоряется выведение с мочой. Риск заболеваний плода, вызванных употреблением лекарств, зависит от его чувствительности к вредным веществам в разные периоды беременности матери.

У женщин в период кормления грудью большинство лекарственных средств выделяется с молоком. им противопоказаны соли лития, индометацин, левомицетин, тетрациклин, антикоагулянты, атропин, витамины А и Б в высоких дозах. Некоторые препараты могут уменьшить или прекратить лактацию: эстрогены, прогестерон, фуросемид, адреналин. Стимулируют лактацию окситоцин, никотиновая, аскорбиновая, глутаминовая кислоты, тиамин, пиридоксин, токоферол.

Патологические процессы

Патологические процессы могут влиять на фармакокинетику и фармакодинамику препаратов. Так, воспалительные процессы, дистрофия, гиповитаминозы, атеросклероз меняют фармакокинетику лекарственных веществ. При заболеваниях печени метаболизм лекарств замедляется. При алкоголизме искажается действие препаратов таких фармакологических групп: снотворных, транквилизаторов, антигистаминных некоторых антибактериальных, гипотензивных, антикоагулянтов, противосудорожных.

Циркадные ритмы

Циркадные (суточные) ритмы - это колебания активности метаболических ферментов печени, чувствительности ЦНС к действию психотропных веществ, почечной экскреции, функции надпочечников и др. Установлено, что наиболее сильно антитромботическая действие гепарина проявляется в 4 часа утра, меньше всего - в 8 часов. Глюкокортикоиды назначают согласно циркадных ритмов активности гормонов надпочечников 70-80% суточной дозы - в 7-8 часов утра, остальные - до 14 часов. При бронхиальной астме у 80% больных приступы чаще происходят ночью. Побочные эффекты в результате применения нестероидных противовоспалительных препаратов, в частности индометацин, возникают значительно реже, если их назначают в вечерние часы.

 
< Предыдущая   СОДЕРЖАНИЕ   Следующая >
 

Предметы
Агропромышленность
Банковское дело
БЖД
Бухучет и аудит
География
Документоведение
Естествознание
Журналистика
Инвестирование
Информатика
История
Культурология
Литература
Логика
Логистика
Маркетинг
Математика, химия, физика
Медицина
Менеджмент
Недвижимость
Педагогика
Политология
Политэкономия
Право
Психология
Региональная экономика
Религиоведение
Риторика
Социология
Статистика
Страховое дело
Техника
Товароведение
Туризм
Философия
Финансы
Экология
Экономика
Этика и эстетика
Прочее