Классификация антибиотиков

1. §-лактамные антибиотики.

1.1. Препараты группы пенициллина - бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль; феноксиметилпенициллин; бициллин-1, бициллин-5, оксациллина натриевая соль, ампициллин, ампиокс

1.2. Цефалоспорины - цефалексин, цефазолин, цефтриаксон, цефепим, цефотаксим, цефпиром.

1.3. Карбапенемы - имипенем.

1.4. Монабактамы - озтреоном.

2. Макролиды и азалиды - эритромицин, олеандомицина фосфат, олететрин, спирамицин (ровамицин), рокситромицин (рулид), азитромицин (сумамед).

3. Тетрациклины - тетрациклина гидрохлорид, метациклина гидрохлорид (рондомицин), доксициклина гидрохлорид (вибрамицин).

4. хлорамфеникол - левомицетин, левомицетина сукцинат растворимый, синтомицина.

5. Аминогликозиды и гликопептиды - стрептомицина сульфат, гентамицин, амикацин, канамицин, сизомицин, ванкомицин.

6. Полимиксины - полимиксина В сульфат "полимиксина М сульфат.

7. рифампицин.

8. Линкозамины.

9. фузидин.

По типу противомикробного действия антибиотики делятся на бактерицидные (пенициллины, цефалоспорины, полимиксины) и бактериостатические (тетрациклины, левомицетин, макролиды). Такая классификация имеет практическое значение для выбора тактики лечения. При легкой и средней степени течения инфекционных заболеваний назначают антибиотики бактериостатического действия. их применяют более длительными курсами. Больным с тяжелыми инфекциями и с ослабленными защитными функциями организма назначают антибиотики бактерицидного действия.

Пенициллины. Сравнительная характеристика препаратов

Пенициллин продуцируют плесневые грибы рода. История открытия пенициллина связана с именами А. Флеминга, Х.В. Флоре и Е.Б. Чейна, которым в 1945 году. За открытие пенициллина присуждена Нобелевская премия в области медицины.

Классификация пенициллинов

Для пенициллина характерны:

- Бактерицидное действие;

- Спектр противомикробного действия коки, клостридии, бациллы сибирской язвы, дифтерийная палочка, спирохеты;

- Низкая токсичность;

- Дешевизна и доступность препаратов.

Бензилпенициллина натриевая соль - кислотонестийкий антибиотик. Разрушается под действием р-лактамаз кишок. Вводят внутримышечно, внутривенно, эндолюмбально и в различные полости организма. Перед введением разводят в растворителях. Препарат хорошо проникает в слизистые оболочки, почки, сердце, стенку кишечника, плевральную и синовиальной жидкости, плохо проходит сквозь ГББ. Продолжительность действия - от 3 до 4 часов. Активен преимущественно в грамположительной микрофлоры (кокки), возбудителей дифтерии, сибирской язвы, сифилиса и др. Выделяется почками.

Показания к применению: гнойно-септические инфекции, пневмония, абсцессы, сепсис, менингит, дифтерия, сифилис и др.

Бензилпенициллина калиевая соль имеет такие же свойства, но в отличие от натриевой соли ее вводят только внутримышечно.

Феноксиметилпенициллин (пенициллин-Фау, оспен) - антибиотик, в отличие от бензилпенициллина является кислотостойкой, хорошо всасывается и проявляет высокую длительную концентрацию в крови. Применяют при легких формах инфекционных заболеваний, вызванных возбудителями, чувствительными к пенициллину.

Бициллина - пролонгированные антибиотики пенициллинового ряда. Вводят только внутримышечно. Перед введением растворяют в воде для инъекций или в изотоническом растворе натрия хлорида.

Показания к применению: профилактика рецидивов ревматизма, хирургических инфекций, лечение пневмонии, сифилиса и др.

Бициллин-1 вводят внутримышечно 1 раз в неделю, бициллин-5 - 1 раз в 4 нед.

Бензилпенициллина новокаиновой соль вводят внутримышечно 2 раза в сутки.

Оксациллина натриевая соль (простафлин) - кислотостойкий препарат, устойчивый к р-лактамаз и эффективен при заболеваниях, обусловленных пеницилинорезистентнимы микроорганизмами. Препарат быстро всасывается терапевтическое действие длится 4-6 ч, выделяется почками.

Ампициллин (пентрексил) - антибиотик широкого спектра действия, кислотостойкий препарат, не устойчив к р-лактамаз. Быстро всасывается в кровь, проникает в ткани и жидкости организма, кроме спинномозговой жидкости. Выделяется почками (26-35%) и в большом количестве выводится с желчью.

Ампиокс - антибиотик, представляет собой смесь натриевых солей ампициллина и оксациллина в соотношении 2: 1. Оказывает широкий спектр противомикробного действия, действует бактерицидно на пеницилиназоут-ворювальний стафилококк.

Аугментин, Тиментин, уназин - комбинированные препараты с ингибиторами р-лактамаз (клавулановой кислотой и сульбактамом).

Показания к применению: гнойно-септические и ЛОР-инфекции, инфекции органов дыхания, желче- и мочевыводящих путей, абсцесс, сепсис, перитонит, менингит и т.

Карбеницилин - антибиотик, обладающий широким спектром противомикробного действия, наиболее эффективен при инфекциях, вызванных грам-отрицательными бактериями и синегнойной палочкой, не устойчив к р-лактамаз; кислотостойкий, но не всасывается из пищеварительного тракта, поэтому его вводят внутримышечно или внутривенно.

Амоксициллин - полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, что биодоступность более 90%, не требует соблюдения режима дозирования (таблетки можно глотать, жевать, растворять), уменьшает угрозу дисбактериоза.

Показания к применению антибиотиков группы пенициллина: гнойно-септические инфекции (сепсис, флегмона, абсцесс) заболевания верхних дыхательных путей; ангина, скарлатина, отит, сифилис, гонорея менингит инфекции мочевых путей; ревматизм (бициллин).

Пенициллины малотоксичен антибиотиками.

Побочные эффекты: аллергические реакции, зуд, сыпь, анафилактический шок раздражающее действие (глоссит, стоматит, тошнота, диарея); дисбактериоз, кандидамикоз; при применении в высоких дозах - нейротоксические эффекты (бред, судороги, бред).

Фармакобезпека:

- Необходимо собрать аллергологический анамнез (если эти данные не понятны, то провести внутрикожные пробы на чувствительность)

- Если во время курса лечения возникли незначительные аллергические реакции, лечение следует продолжать с добавлением антигистаминных средств (димедрол, дипразин, диазолин и т.п.);

- Пенициллины несовместимы с макролидами, адреналином, глюкозой, калия йодида, витаминами С, Р, К, В, и В, 2, антикоагулянтами, стрептомицином, левомицетином;

- Оксациллин и ампициллин назначают как парентерально, так и перорально за 1-1,5 ч до еды.