Классификация антибиотиков
1. §-лактамные антибиотики.
1.1. Препараты группы пенициллина - бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль; феноксиметилпенициллин; бициллин-1, бициллин-5, оксациллина натриевая соль, ампициллин, ампиокс
1.2. Цефалоспорины - цефалексин, цефазолин, цефтриаксон, цефепим, цефотаксим, цефпиром.
1.3. Карбапенемы - имипенем.
1.4. Монабактамы - озтреоном.
2. Макролиды и азалиды - эритромицин, олеандомицина фосфат, олететрин, спирамицин (ровамицин), рокситромицин (рулид), азитромицин (сумамед).
3. Тетрациклины - тетрациклина гидрохлорид, метациклина гидрохлорид (рондомицин), доксициклина гидрохлорид (вибрамицин).
4. хлорамфеникол - левомицетин, левомицетина сукцинат растворимый, синтомицина.
5. Аминогликозиды и гликопептиды - стрептомицина сульфат, гентамицин, амикацин, канамицин, сизомицин, ванкомицин.
6. Полимиксины - полимиксина В сульфат "полимиксина М сульфат.
7. рифампицин.
8. Линкозамины.
9. фузидин.
По типу противомикробного действия антибиотики делятся на бактерицидные (пенициллины, цефалоспорины, полимиксины) и бактериостатические (тетрациклины, левомицетин, макролиды). Такая классификация имеет практическое значение для выбора тактики лечения. При легкой и средней степени течения инфекционных заболеваний назначают антибиотики бактериостатического действия. их применяют более длительными курсами. Больным с тяжелыми инфекциями и с ослабленными защитными функциями организма назначают антибиотики бактерицидного действия.
Пенициллины. Сравнительная характеристика препаратов
Пенициллин продуцируют плесневые грибы рода. История открытия пенициллина связана с именами А. Флеминга, Х.В. Флоре и Е.Б. Чейна, которым в 1945 году. За открытие пенициллина присуждена Нобелевская премия в области медицины.
Классификация пенициллинов
Природные |
Полусинтетические |
Комбинированные |
Для парентерального введения: • непродолжительного действия (бензилпенициллина натриевая и калиевая соли) • пролонгированного действия (бензилпенициллина новокаиновая соль, бицы-лин-1, бициллин-5) Для энтерального введения: • феноксиметилпенициллин (пенициллин-Фау, оспен) |
Устойчивы к пеницилини.ш (антистафилококковые) Оксациллина натриевая соль Метициллин Клоксациллин Диклоксацилин Широкий спектр действия Ампициллин Амоксициллин Карбешцилину динатриевая соль Азлоциллин Мезлоциллин Флуклоксацилин Тнкарцилин |
Ампиокс (ампициллин + оксациллин) Уназин (ампициллин + сульбактам) Аугментин (амоксициллин + клавулановая кислота) Тиментин (тнкарцилин + клавулановая кислота) Хеликоцши (амоксициллин + метронидазол) |
Для пенициллина характерны:
- Бактерицидное действие;
- Спектр противомикробного действия коки, клостридии, бациллы сибирской язвы, дифтерийная палочка, спирохеты;
- Низкая токсичность;
- Дешевизна и доступность препаратов.
Бензилпенициллина натриевая соль - кислотонестийкий антибиотик. Разрушается под действием р-лактамаз кишок. Вводят внутримышечно, внутривенно, эндолюмбально и в различные полости организма. Перед введением разводят в растворителях. Препарат хорошо проникает в слизистые оболочки, почки, сердце, стенку кишечника, плевральную и синовиальной жидкости, плохо проходит сквозь ГББ. Продолжительность действия - от 3 до 4 часов. Активен преимущественно в грамположительной микрофлоры (кокки), возбудителей дифтерии, сибирской язвы, сифилиса и др. Выделяется почками.
Показания к применению: гнойно-септические инфекции, пневмония, абсцессы, сепсис, менингит, дифтерия, сифилис и др.
Бензилпенициллина калиевая соль имеет такие же свойства, но в отличие от натриевой соли ее вводят только внутримышечно.
Феноксиметилпенициллин (пенициллин-Фау, оспен) - антибиотик, в отличие от бензилпенициллина является кислотостойкой, хорошо всасывается и проявляет высокую длительную концентрацию в крови. Применяют при легких формах инфекционных заболеваний, вызванных возбудителями, чувствительными к пенициллину.
Бициллина - пролонгированные антибиотики пенициллинового ряда. Вводят только внутримышечно. Перед введением растворяют в воде для инъекций или в изотоническом растворе натрия хлорида.
Показания к применению: профилактика рецидивов ревматизма, хирургических инфекций, лечение пневмонии, сифилиса и др.
Бициллин-1 вводят внутримышечно 1 раз в неделю, бициллин-5 - 1 раз в 4 нед.
Бензилпенициллина новокаиновой соль вводят внутримышечно 2 раза в сутки.
Оксациллина натриевая соль (простафлин) - кислотостойкий препарат, устойчивый к р-лактамаз и эффективен при заболеваниях, обусловленных пеницилинорезистентнимы микроорганизмами. Препарат быстро всасывается терапевтическое действие длится 4-6 ч, выделяется почками.
Ампициллин (пентрексил) - антибиотик широкого спектра действия, кислотостойкий препарат, не устойчив к р-лактамаз. Быстро всасывается в кровь, проникает в ткани и жидкости организма, кроме спинномозговой жидкости. Выделяется почками (26-35%) и в большом количестве выводится с желчью.
Ампиокс - антибиотик, представляет собой смесь натриевых солей ампициллина и оксациллина в соотношении 2: 1. Оказывает широкий спектр противомикробного действия, действует бактерицидно на пеницилиназоут-ворювальний стафилококк.
Аугментин, Тиментин, уназин - комбинированные препараты с ингибиторами р-лактамаз (клавулановой кислотой и сульбактамом).
Показания к применению: гнойно-септические и ЛОР-инфекции, инфекции органов дыхания, желче- и мочевыводящих путей, абсцесс, сепсис, перитонит, менингит и т.
Карбеницилин - антибиотик, обладающий широким спектром противомикробного действия, наиболее эффективен при инфекциях, вызванных грам-отрицательными бактериями и синегнойной палочкой, не устойчив к р-лактамаз; кислотостойкий, но не всасывается из пищеварительного тракта, поэтому его вводят внутримышечно или внутривенно.
Амоксициллин - полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, что биодоступность более 90%, не требует соблюдения режима дозирования (таблетки можно глотать, жевать, растворять), уменьшает угрозу дисбактериоза.
Показания к применению антибиотиков группы пенициллина: гнойно-септические инфекции (сепсис, флегмона, абсцесс) заболевания верхних дыхательных путей; ангина, скарлатина, отит, сифилис, гонорея менингит инфекции мочевых путей; ревматизм (бициллин).
Пенициллины малотоксичен антибиотиками.
Побочные эффекты: аллергические реакции, зуд, сыпь, анафилактический шок раздражающее действие (глоссит, стоматит, тошнота, диарея); дисбактериоз, кандидамикоз; при применении в высоких дозах - нейротоксические эффекты (бред, судороги, бред).
Фармакобезпека:
- Необходимо собрать аллергологический анамнез (если эти данные не понятны, то провести внутрикожные пробы на чувствительность)
- Если во время курса лечения возникли незначительные аллергические реакции, лечение следует продолжать с добавлением антигистаминных средств (димедрол, дипразин, диазолин и т.п.);
- Пенициллины несовместимы с макролидами, адреналином, глюкозой, калия йодида, витаминами С, Р, К, В, и В, 2, антикоагулянтами, стрептомицином, левомицетином;
- Оксациллин и ампициллин назначают как парентерально, так и перорально за 1-1,5 ч до еды.