Цефалоспорины. Свойства, Применение

Есть четыре поколения цефалоспоринов, которые отличаются особенностями противомикробного спектра действия и фармакокинетики.

Для цефалоспоринов характерными являются:

- Устойчивость к р-лактамазы стафилококков;

- Одинаковая фармакодинамика (нарушают синтез микробной стенки в момент митоза)

- Широкий спектр противомикробного действия.

Показания к применению: инфекционные заболевания дыхательных путей (пневмония, плеврит, абсцесс легких), особенно их тяжелые формы; бактериальный менингит инфекционные заболевания костей, суставов, кожи, мягких тканей, тяжелые госпитальные инфекции.

Классификация цефалоспоринов

Побочные эффекты: аллергические реакции (в том числе перекрестные с пенициллинами) боль при введении внутримышечно, поэтому препараты необходимо разводить в растворе новокаина. При введении в вену возможно флебит (следует вводить медленно, а лучше капельно) при употреблении внутрь возможны диспепсические расстройства; никак фротоксичнисть (особенно при применении цефалоридина) гематологические реакции (лейкопения, эозинофилия).

Фармакобезпека:

- Цефалоспорины I НЕТ поколения не действуют на синегнойную палочку;

- Цефазолин, цефуроксим, цефтриаксон, цефепим несовместимы с петлевыми диуретиками, а также со спиртом этиловым (нарушают метаболизм спирта этилового, вследствие чего возможны диарея, тошнота, тахикардия и т.д.);

- Растворы цефотаксима, цефтриаксона, цефалоридина несовместимы с растворами других антибиотиков в одном шприце;

- Цефтазидим, цефепим несовместимы с аминогликозидными антибиотиками, амфотерицином В, циклоспорином, ванкомицином, полимиксином В, фуросемидом.

- Цефалексин употребляют до еды, цефаклор - после.

Макролиды и азалиды

Антибиотики этой группы в основе своей молекулы содержат макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами.

Макролиды и азалиды имеют широкий спектр противомикробного действия патогенные кокки, грамотрицательные бактерии, бруцеллы, риккетсии, возбудители трахомы и сифилиса. Фармакологический эффект - бактериостатический. К ним быстро возникает резистентность, курс лечения составляет до 7 суток.

Особенности:

- Гепатотоксичность;

- Дисбактериоз (особенно при употреблении внутрь).

Классификация макролидов и азалидов

Эритромицин - антибиотик, хорошо проникает в ткани и жидкости организма, а также через плаценту (малотоксичен, тона можно назначать беременным). Нельзя назначать женщинам в период кормления грудью, поскольку препарат интенсивно накапливается в грудном молоке. Выводится с мочой и желчью. Действует преимущественно на грамположительные и некоторые грамотрицательные микроорганизмы.

Олеандомицина фосфат. По спектру противомикробного действия близок к эритромицину, но по активности уступает ему. Эффективен при заболеваниях, вызванных устойчивыми к пенициллину и другим антибиотикам возбудителями, но микрофлора быстро становится устойчивой, поэтому комбинируют с тетрациклином.

Олететрин - это смесь олеандомицина фосфата и тетрациклина в соотношении 1: 2. Препарат обладает широким спектром противомикробного действия.

Азитромицин (сумамед) - полусинтетический антибиотик П поколения с широким спектром бактерицидного действия, более устойчив в кислой среде желудка, медленнее выводится дольше действует, лучше переносится; высокоэффективен при заболеваниях дыхательных, мочевых путей, имеет большую продолжительность действия (вводят 1 раз в сутки).

По сравнению с эритромицином более эффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов

Показания к применению: нетяжкие формы бронхита, тонзиллита, ожоги, мастит; коклюш и дифтерия; хламидийный конъюнктивит пневмония первичный сифилис и гонорея холецистит, холангит, энтерит, колит токсоплазмоз; урогенитальные инфекции.

Побочные эффекты: аллергические реакции; диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея); перекрестная устойчивость; нефротоксичность, особенно в просроченных препаратов.

Фармакобезпека:

- Этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию макролидов;

- Эритромицин употребляют за 1 ч до еды

- Макролиды и азалиды проявляют антагонизм с пенициллинами, цефалоспоринами, линкозамидами. Синергизм - с тетрациклинами, стрептомицином, сульфаниламидами;

- Эритромицин не совместим с пенициллином, тетрациклином, ловастатином, аминофиллин, астемизолом;

- Макролиды нельзя вводить в одном шприце с витаминами группы В, аскорбиновой кислотой, тетрациклины, левомицетин, гепарином, поскольку образуются комплексы, выпадающие в осадок.