Препараты тетрациклина. Классификация. Применение
К препаратам тетрациклина относятся:
- И поколения - природные препараты короткого действия, полученные биосинтетическим путем из грибов Streptomyces aureofacieus (тетрациклин, тетрациклина гидрохлорид)
- II поколения - полусинтетические препараты длительного действия доксициклина гидрохлорид (вибрамицин), метациклина гидрохло-рид (рондомицин), миноциклин;
- III поколения (глицилциклины) - тайгециклин.
Спектром противомикробного действия возбудители особо опасных инфекций, грамположительные и грамотрицательные бактерии, спирохеты, лептоспиры, риккетсии, вирусы. Доксициклин влияет на Helicobacter pylori. Тип действия - бактериостатический.
Показания к применению: особо опасные инфекции (холера, чума, бруцеллез, туляремия) риккетсиозы; хламидиозы; уроге-нитальна инфекция, обусловленная хламидиями, трепонемой или гонококком и др.
Тетрациклина гидрохлорид. В отличие от тетрациклина имеет лучшую растворимость, поэтому препарат назначают внутрь, внутримышечно и используют для введения в полости. Применяют при особо опасных, гнойно-септических, кишечных, урогенитальных инфекциях. Местно назначают при конъюнктивите, кератите, ожогах, флегмоне, маститые, пиодермии.
Метациклина гидрохлорид (рондомицин). Проявляет большую активность в отношении стафилококков, стрептококков, пневмококков, быстро всасывается. Выводится медленно (с мочой и желчью), не вызывает фотосенсибилизации.
Доксициклина гидрохлорид (вибрамицин). По спектру противомикробного действия приближается к тетрациклина. Хорошо всасывается в пищеварительном канале и медленно (в течение 24 ч) выводится из организма.
Побочные эффекты: аллергические реакции; диспепсические расстройства; гепатотоксичность, фотосенсибилизация (повышенная чувствительность кожи к ультрафиолетовому облучению) нарушение образования зубной и костной ткани у детей (может синдром тетрациклиновых зубов) дисбактериоз, кандидоз.
Фармакобезпека:
- Необходимо соблюдать режим дозирования, согласно возраста, массы тела, функции почек
- Нельзя вводить в одном шприце с гепарином, барбитуратами, ГКС, макролидами (химическое взаимодействие);
- Следует помнить о несовместимости тетрациклинов при пероральном приеме с молоком и молочными продуктами (необходимо предупредить пациентов), а также с антацидами;
- Тетрациклин несовместимы с препаратами железа, циклоспорином, витамином С, антикоагулянтами, препаратами кальция, стрептомицином, пенициллином;
- Барбитураты, дифенин, карбамазепин усиливают метаболизм тетрациклинов, синергизм с макролидами, линкозамидами;
- Для профилактики кандидоза их нужно назначать вместе с противогрибковыми (нистатин, леворин) средствами, а также с витаминами группы В;
- Противопоказаны женщинам в период беременности, а также детям в возрасте до 8 лет;
- Одновременное применение тетрациклинов с оральными контрацептивами может снизить эффективность последних.
Хлорамфеникол. Применение
К хлорамфеникол принадлежат левомицетин, левомицетина сукцинат растворимый, синтомицина.
Левомицетин - антибиотик широкого спектра действия. К нему особенно чувствительны возбудители кишечных инфекций, а также грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсии, спирохеты, некоторые крупные вирусы. Он действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицина, сульфаниламидных препаратов. Тип действия - бактериостатический. Левомицетин назначают внутрь, ректально и местно (при поражениях кожи, ожогах). Для лечения конъюнктивита, блефарита назначают 0,25% водный раствор. Внутрь левомицетин применяют только при тяжелых инфекциях органов пищеварения (энтероколит, пищевые токсикоинфекции, дизентерия, сальмонеллез и др.). Детям до 3 лет препарат назначают только по жизненным показаниям, так как в них низкая активность ферментов, участвующих в биотрансформации левомицетина. Возможно возникновение тяжелой интоксикации (серый синдром).
Левомицетина сукцинат растворимый вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно по 0,5-1 г 10% раствора 2-3 раза в сутки. Детям в возрасте до 1 года - только внутримышечно из расчета 0,025 г / кг, старше 1 года - 0,05 г / кг 2 раза в сутки.
Показания к применению: бактериальный менингит, абсцесс мозга системный сальмонеллез; риккетсиозы; шигеллез, бруцеллез, туляремия.
Побочные эффекты: аллергические реакции; диспепсические явления; токсическое воздействие на кроветворную систему; дисбактериоз; кандидамикоз; серый синдром (коллапс в большинстве недоношенных детей и детей первых 2-3 мес. жизни).
Левосин, левомиколь - это комбинированные средства, содержащие левомицетин. Указанные препараты применяют для лечения инфекционно-воспалительных процессов кожи и мягких тканей.
Фармакобезпека:
- Необходимо строго соблюдать режим дозирования;
- Нельзя применять левомицетин в течение длительного времени и повторно;
- Нельзя вводить в одном шприце с макролидами, пенициллинами, аминогликозидами (выпадают в осадок);
- Хлорамфеникол не рекомендуют назначать во время беременности, в период лактации, при патологии кроветворения.