Сульфаниламидные препараты. Синтетические антибактериальные средства

Общая характеристика сульфаниламидных препаратов. Классификация

Сульфаниламидные препараты - это синтетические химиотерапевтические средства, являющиеся производными амида сульфаниловой кислоты. они были введены в медицину немецким фармакологом Домагком. Сначала сульфаниламидные препараты были очень эффективными, но к ним быстро развивается резистентность микроорганизмов при повторных введениях, поэтому на сегодня они теряют свое практическое значение. Эффективны комбинированные препараты с салициловой кислотой и триметопримом.

Классификация сульфаниламидных препаратов

Препарате, которые всасываются в кишечнике

Препараты, не всасываются в кишечнике

Препараты для

местного применения

Комбинированные препараты;

1. Кратковременной действия стрептоцид Сульфадимезин Этазол

2. Средней дии: Сульфазин

3. Длительного дии: Сульфапиридазин Сульфадиметоксин

Фталазол

Сульгин

Фтазин

Сульфацил-натрий

(сульфата цетамид)

Комбинированные:

Стрептонитол

Нитацид

Мафенид

Альгимаф

1. С салициловой кислотой Сульфасалазин 2.3 триметопримом

Тримоксазол

(бисептол, бактрим, гросеп-тол)

4. Увеличенное действия Сульфален Сульфат он

Лидапрнм

Сульфатон

Диприм

Спектром противомикробного действия сульфаниламидных препаратов широк. К ним чувствительны патогенные кокки (грамположительные и грамотрицательные), кишечная палочка, возбудители шигельозу, холерный вибрион, клостридии, возбудители сибирской язвы, дифтерии, хламидии. Тип действия - бактериостатический (исключая бисептолу, что действует бактерицидно). Механизм действия - конкурентный антагонизм с парааминобензойной кислотой (ПАБК). Сульфаниламидные препараты по химическому строению подобные ПАБК, которая входит в состав дигидрофолиевой кислоты, синтезируют микроорганизмы. Назначение сульфаниламидных препаратов (в ударной дозе) препятствует включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, в результате чего нарушается метаболизм микроорганизмов. Вещества, содержащие в молекуле ПАБК (новокаин), обнаруживают антисульфаниламидное эффект.

Фармакокинетика

При пероральном введении всасывание препарата происходит в тонкой кишке, биодоступность составляет 70-90%.

Сульфаниламидные препараты (особенно длительной и Увеличенное действия) хорошо проникают в легкие, аденоиды и миндалины, ткани и жидкости среднего и внутреннего уха, через плацентарный барьер и в грудное молоко. Препараты короткого и средней продолжительности действия ацетилюються в слизистой оболочке пищеварительного тракта, печени и почках. При этом образуются метаболиты, которые в кислой среде кристаллизуются и выпадают в осадок, повреждая канальцы почек. Препараты длительного и Увеличенное действия подлежат биотрансформации в печени. Сульфаниламидные препараты короткого и средней продолжительности действия выделяются почками, а препараты длительного действия - печенью.

Показания к применению: инфекции желчевыводящих путей (сульфапиридазин, сульфадиметоксин по схеме: на первый прием 1-2 г, а затем по 0,5-1 г в день, курс лечения - 5-7 суток); инфекции органов дыхания, ЛОР-инфекции; инфекции мочевых путей (уросульфан) колиэнтерит, колит (сульгин, фталазол по 2 г 4 раза в день); конъюнктивит, блефарит (сульфацил-натрий в форме 20-30% водного раствора).

Побочные эффекты и осложнения: в результате применения сульфаниламидных препаратов короткой продолжительности действия возможны нефротоксичность; угнетение кроветворения; аллергические реакции; симптомы недостаточности фолиевой кислоты (лейкопения, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, сперматогенеза) тератогенность (особенно при использовании препаратов с триметопримом).

Сравнительная характеристика сульфаниламидных препаратов

Сульфаниламидные препараты, которые всасываются в кишечнике

Стрептоцид - синтетический антибактериальный препарат короткого действия для местного и внутреннего применения. Быстро всасывается из пищеварительного тракта (действие продолжается б ч), ацетилируется и выводится с мочой. Оказывает противомикробное действие на кокки, кишечную и дифтерийную палочку, возбудителей шигеллеза, сибирской язвы.

Показания к применению: ангина, цистит, пиелит, колит, для профилактики и лечения раневых инфекций (порошок), заболеваний кожи (линимент).

В наше время почти не используется, поскольку недостаточно активен и побочные эффекты.

Сульфадимезином и этазол быстро всасываются из пищеварительного тракта, почти не ацетилюються, выделяются почками. Проявляют бактериостатическое действие в отношении грамположительных и грамнега-тивной микрофлоры.

Показания к применению: пневмония, бронхит, ангина, поли-миелит, цистит, уретрит, шигеллез.

Сульфазин - сульфаниламидные препараты средней продолжительности. Медленно всасывается и медленнее, чем стрептоцид, выделяется почками. Продолжительность бактериостатического действия - 6-8 ч.

Показания к применению: пневмония, стафилококковый и стрептококковый сепсис, гонорея, шигеллез, малярия (вместе с противомалярийными средствами).

Сульфапиридазин (спофодазин) и сульфадиметоксин (мадрибон) - сульфаниламидные препараты длительного действия. Препараты хорошо всасываются из пищеварительного тракта, проникают в легкие, аденоиды, плевральную, синовиальную, асцитическую жидкость, через плацентарный барьер и в грудное молоко. Продолжительность действия составляет 24-48 ч.

Сульфамонометоксин ацетилируется и выводится с мочой (до 14 г). Сульфадиметоксин и сульфапиридазин в большом количестве накапливаются в желчи.

Показания к применению: хронические и подострые заболевания мочевых и желчевыводящих путей, гинекологические заболевания, бронхопневмония, тонзиллит, фарингит, гнойный отит, шигеллез.

Сульфален - сульфаниламидные препараты Увеличенное действия. После его приема бактериостатическое концентрация в крови сохраняется в течение 7 суток. Хорошо всасывается (употреблять лучше до еды), проникает в жидкости и ткани, выводится с желчью, не затрагивает функцию почек. Применяют так же, как и сульфапиридазин, а в случае токсоплазмоза также можно комбинировать с препаратами для лечения малярии.

Сульфаниламидные препараты, не всасываются в кишечнике

Фталазол, фтазин, сульгин - сульфаниламидные препараты, не всасываются в кишечнике и проявляют бактериостатическое действие в отношении возбудителей кишечных инфекций. Препараты малотоксичны. Желательно употреблять с витаминами группы В. Препараты часто комбинируют с антибиотиками (тетрациклинами).

Показания к применению: внутрь по схеме при бацилл-qосийстви, шигеллезе, язвенном колите, колите, гастроэнтерите, энтероколите, а также после операций на кишечнике.

Местные препараты

Для местного применения используют сульфацетамид (сульфацил-натрий, альбуцид). Препарат хорошо растворим в воде и не оказывает раздражающего действия.

Показания к применению: местно при инфицированных ранах, пиодермии, язвах роговицы, профилактики бленнореи, кератит, конъюнктивит.

Комбинированные препараты

Эффективны комбинированные препараты с салициловой кислотой. Салазосульфапиридин (салазопиридин) - комбинированный препарат сульфадину с салициловой кислотой. Оказывает противомикробное действие в отношении диплококками, стрептококка, гонококка, кишечной палочки. Этот препарат накапливается в соединительной ткани (в том числе в кишечнике) и постепенно распадается на 5-ПАСК, сульфапиридазин, которые оказывают противовоспалительное и противомикробное действие в кишечнике.

Показания к применению: внутрь по схеме (после еды, запивая 1-2% раствором гидрокарбоната натрия) для лечения больных хроническим язвенный колит.

Эффективны комбинированные препараты сульфаниламидов с три-метопримом.

Тримоксазол (вазоприм, бактрим, бисептол, гросептол, ориприм) - комбинированный синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия; содержит сульфаметоксазол + триметоприм. Действует бактерицидно. Хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Продолжительность действия - 6-8 ч. Выделяется почками.

Показания к применению: пневмония, бронхопневмония, острый и хронический бронхит, пиелит, цистит, уретрит, шигеллез, энтероколит, вагинит, гонорея и др.

Препарат противопоказан при нарушении функции печени, почек, кроветворения. Не следует назначать детям до 6 лет и женщинам в период беременности.

Подобное действие оказывает препарат диприм (Сульфаметрол + триметоприм).

Фармакобезпека:

- Назначать по схеме: первая доза ударная, последующие - поддерживающие;

- Сульфаниламидные препараты не совместимы со средствами, угнетающими кроветворение (анальгин, левомицетин и др.); с а-и р ^ адреномиметиками; фолиевой кислотой новокаином; новокаинамидом;

- При кислотной реакции мочи сульфаниламидные препараты выпадают в осадок в виде кристаллов в мочевых путях; учитывая это, во время их употребление следует пить большое количество щелочной воды;

- Сульфапиридазин целесообразно принимать до еды, бисептол - после еды.

 
< Пред   СОДЕРЖАНИЕ   След >