Меню
Главная
Авторизация/Регистрация
 
Главная arrow Медицина arrow Фармакология

Сульфаниламидные препараты. Синтетические антибактериальные средства

Общая характеристика сульфаниламидных препаратов. Классификация

Сульфаниламидные препараты - это синтетические химиотерапевтические средства, являющиеся производными амида сульфаниловой кислоты. они были введены в медицину немецким фармакологом Домагком. Сначала сульфаниламидные препараты были очень эффективными, но к ним быстро развивается резистентность микроорганизмов при повторных введениях, поэтому на сегодня они теряют свое практическое значение. Эффективны комбинированные препараты с салициловой кислотой и триметопримом.

Классификация сульфаниламидных препаратов

Препарате, которые всасываются в кишечнике

Препараты, не всасываются в кишечнике

Препараты для

местного применения

Комбинированные препараты;

1. Кратковременной действия стрептоцид Сульфадимезин Этазол

2. Средней дии: Сульфазин

3. Длительного дии: Сульфапиридазин Сульфадиметоксин

Фталазол

Сульгин

Фтазин

Сульфацил-натрий

(сульфата цетамид)

Комбинированные:

Стрептонитол

Нитацид

Мафенид

Альгимаф

1. С салициловой кислотой Сульфасалазин 2.3 триметопримом

Тримоксазол

(бисептол, бактрим, гросеп-тол)

4. Увеличенное действия Сульфален Сульфат он

Лидапрнм

Сульфатон

Диприм

Спектром противомикробного действия сульфаниламидных препаратов широк. К ним чувствительны патогенные кокки (грамположительные и грамотрицательные), кишечная палочка, возбудители шигельозу, холерный вибрион, клостридии, возбудители сибирской язвы, дифтерии, хламидии. Тип действия - бактериостатический (исключая бисептолу, что действует бактерицидно). Механизм действия - конкурентный антагонизм с парааминобензойной кислотой (ПАБК). Сульфаниламидные препараты по химическому строению подобные ПАБК, которая входит в состав дигидрофолиевой кислоты, синтезируют микроорганизмы. Назначение сульфаниламидных препаратов (в ударной дозе) препятствует включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, в результате чего нарушается метаболизм микроорганизмов. Вещества, содержащие в молекуле ПАБК (новокаин), обнаруживают антисульфаниламидное эффект.

Фармакокинетика

При пероральном введении всасывание препарата происходит в тонкой кишке, биодоступность составляет 70-90%.

Сульфаниламидные препараты (особенно длительной и Увеличенное действия) хорошо проникают в легкие, аденоиды и миндалины, ткани и жидкости среднего и внутреннего уха, через плацентарный барьер и в грудное молоко. Препараты короткого и средней продолжительности действия ацетилюються в слизистой оболочке пищеварительного тракта, печени и почках. При этом образуются метаболиты, которые в кислой среде кристаллизуются и выпадают в осадок, повреждая канальцы почек. Препараты длительного и Увеличенное действия подлежат биотрансформации в печени. Сульфаниламидные препараты короткого и средней продолжительности действия выделяются почками, а препараты длительного действия - печенью.

Показания к применению: инфекции желчевыводящих путей (сульфапиридазин, сульфадиметоксин по схеме: на первый прием 1-2 г, а затем по 0,5-1 г в день, курс лечения - 5-7 суток); инфекции органов дыхания, ЛОР-инфекции; инфекции мочевых путей (уросульфан) колиэнтерит, колит (сульгин, фталазол по 2 г 4 раза в день); конъюнктивит, блефарит (сульфацил-натрий в форме 20-30% водного раствора).

Побочные эффекты и осложнения: в результате применения сульфаниламидных препаратов короткой продолжительности действия возможны нефротоксичность; угнетение кроветворения; аллергические реакции; симптомы недостаточности фолиевой кислоты (лейкопения, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, сперматогенеза) тератогенность (особенно при использовании препаратов с триметопримом).

Сравнительная характеристика сульфаниламидных препаратов

Сульфаниламидные препараты, которые всасываются в кишечнике

Стрептоцид - синтетический антибактериальный препарат короткого действия для местного и внутреннего применения. Быстро всасывается из пищеварительного тракта (действие продолжается б ч), ацетилируется и выводится с мочой. Оказывает противомикробное действие на кокки, кишечную и дифтерийную палочку, возбудителей шигеллеза, сибирской язвы.

Показания к применению: ангина, цистит, пиелит, колит, для профилактики и лечения раневых инфекций (порошок), заболеваний кожи (линимент).

В наше время почти не используется, поскольку недостаточно активен и побочные эффекты.

Сульфадимезином и этазол быстро всасываются из пищеварительного тракта, почти не ацетилюються, выделяются почками. Проявляют бактериостатическое действие в отношении грамположительных и грамнега-тивной микрофлоры.

Показания к применению: пневмония, бронхит, ангина, поли-миелит, цистит, уретрит, шигеллез.

Сульфазин - сульфаниламидные препараты средней продолжительности. Медленно всасывается и медленнее, чем стрептоцид, выделяется почками. Продолжительность бактериостатического действия - 6-8 ч.

Показания к применению: пневмония, стафилококковый и стрептококковый сепсис, гонорея, шигеллез, малярия (вместе с противомалярийными средствами).

Сульфапиридазин (спофодазин) и сульфадиметоксин (мадрибон) - сульфаниламидные препараты длительного действия. Препараты хорошо всасываются из пищеварительного тракта, проникают в легкие, аденоиды, плевральную, синовиальную, асцитическую жидкость, через плацентарный барьер и в грудное молоко. Продолжительность действия составляет 24-48 ч.

Сульфамонометоксин ацетилируется и выводится с мочой (до 14 г). Сульфадиметоксин и сульфапиридазин в большом количестве накапливаются в желчи.

Показания к применению: хронические и подострые заболевания мочевых и желчевыводящих путей, гинекологические заболевания, бронхопневмония, тонзиллит, фарингит, гнойный отит, шигеллез.

Сульфален - сульфаниламидные препараты Увеличенное действия. После его приема бактериостатическое концентрация в крови сохраняется в течение 7 суток. Хорошо всасывается (употреблять лучше до еды), проникает в жидкости и ткани, выводится с желчью, не затрагивает функцию почек. Применяют так же, как и сульфапиридазин, а в случае токсоплазмоза также можно комбинировать с препаратами для лечения малярии.

Сульфаниламидные препараты, не всасываются в кишечнике

Фталазол, фтазин, сульгин - сульфаниламидные препараты, не всасываются в кишечнике и проявляют бактериостатическое действие в отношении возбудителей кишечных инфекций. Препараты малотоксичны. Желательно употреблять с витаминами группы В. Препараты часто комбинируют с антибиотиками (тетрациклинами).

Показания к применению: внутрь по схеме при бацилл-qосийстви, шигеллезе, язвенном колите, колите, гастроэнтерите, энтероколите, а также после операций на кишечнике.

Местные препараты

Для местного применения используют сульфацетамид (сульфацил-натрий, альбуцид). Препарат хорошо растворим в воде и не оказывает раздражающего действия.

Показания к применению: местно при инфицированных ранах, пиодермии, язвах роговицы, профилактики бленнореи, кератит, конъюнктивит.

Комбинированные препараты

Эффективны комбинированные препараты с салициловой кислотой. Салазосульфапиридин (салазопиридин) - комбинированный препарат сульфадину с салициловой кислотой. Оказывает противомикробное действие в отношении диплококками, стрептококка, гонококка, кишечной палочки. Этот препарат накапливается в соединительной ткани (в том числе в кишечнике) и постепенно распадается на 5-ПАСК, сульфапиридазин, которые оказывают противовоспалительное и противомикробное действие в кишечнике.

Показания к применению: внутрь по схеме (после еды, запивая 1-2% раствором гидрокарбоната натрия) для лечения больных хроническим язвенный колит.

Эффективны комбинированные препараты сульфаниламидов с три-метопримом.

Тримоксазол (вазоприм, бактрим, бисептол, гросептол, ориприм) - комбинированный синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия; содержит сульфаметоксазол + триметоприм. Действует бактерицидно. Хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Продолжительность действия - 6-8 ч. Выделяется почками.

Показания к применению: пневмония, бронхопневмония, острый и хронический бронхит, пиелит, цистит, уретрит, шигеллез, энтероколит, вагинит, гонорея и др.

Препарат противопоказан при нарушении функции печени, почек, кроветворения. Не следует назначать детям до 6 лет и женщинам в период беременности.

Подобное действие оказывает препарат диприм (Сульфаметрол + триметоприм).

Фармакобезпека:

- Назначать по схеме: первая доза ударная, последующие - поддерживающие;

- Сульфаниламидные препараты не совместимы со средствами, угнетающими кроветворение (анальгин, левомицетин и др.); с а-и р ^ адреномиметиками; фолиевой кислотой новокаином; новокаинамидом;

- При кислотной реакции мочи сульфаниламидные препараты выпадают в осадок в виде кристаллов в мочевых путях; учитывая это, во время их употребление следует пить большое количество щелочной воды;

- Сульфапиридазин целесообразно принимать до еды, бисептол - после еды.

 
< Предыдущая   СОДЕРЖАНИЕ   Следующая >
 

Предметы
Агропромышленность
Банковское дело
БЖД
Бухучет и аудит
География
Документоведение
Естествознание
Журналистика
Инвестирование
Информатика
История
Культурология
Литература
Логика
Логистика
Маркетинг
Математика, химия, физика
Медицина
Менеджмент
Недвижимость
Педагогика
Политология
Политэкономия
Право
Психология
Региональная экономика
Религиоведение
Риторика
Социология
Статистика
Страховое дело
Техника
Товароведение
Туризм
Философия
Финансы
Экология
Экономика
Этика и эстетика
Прочее