Антиметаболиты

Антиметаболиты являются антагонистами фолиевой кислоты и пурина, то есть нарушают метаболизм ДНК и РНК. Препараты действуют на разных этапах синтеза нуклеиновых кислот.

Меркаптопурин является антагонистом пурина, вызывает нарушение синтеза нуклеиновых кислот и таким образом - пролиферацию опухолевых клеток. Оказывает иммунодепрессивное эффект. Назначают при всех формах лейкоза у детей и взрослых.

Побочные эффекты: анорексия, тошнота, рвота, понос, язвенные поражения слизистых оболочек пищеварительного тракта, лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Геморрагический диатез, алопеция, снижение иммунитета, поражение печени, аллергические реакции.

Метотрексат тормозит превращение фолиевой кислоты в фол иниеву, в результате чего нарушается синтез нуклеиновых кислот, тормозится рост злокачественных опухолей. Назначают при остром лейкозе у детей, хорионэпителиоме матки, рака молочной железы, легкого, аутоиммунных заболеваниях.

Побочные эффекты: стоматит, диарея, анемия, склонность к кровотечениям.

Фторурацил нарушает обмен пуринов, тормозит синтез ДНК и частично - РНК. Подавляет рост и развитие опухолей, а также гемопоэз. Назначают больным раком желудка, прямой и толстой кишки, поджелудочной железы, легких, молочной железы и яичника.

Побочные эффекты: угнетение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), анорексия и диарея, язвенный стоматит, дерматит, алопеция.

Алкалоиды

Алкалоиды - биологически активные вещества, содержащиеся в растительном сырье и проявляют различные эффекты, в том числе противоопухолевый.

Колхамин (демекалцин, омаин) - алкалоид из луковиц безвременника роскошного. Применяют местно в форме мази для лечения рака кожи (без метастазов). При этом злокачественные клетки погибают, а непоражённые клетки эпителия не повреждаются. Во время лечения делают перерывы, поскольку препарат оказывает раздражающий эффект (гиперемия, отек, боль). Внутрь назначают в сочетании с Сарколизин для лечения больных раком пищевода.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, угнетение кроветворения, диарея, алопеция, кровь в рвотных массах и кале.

Винбластин и винкристин - алкалоиды из барвинка розового. Блокируют митоз в стадии метафазы и проявляют противоопухолевый эффект. Винбластин (розевин) назначают больным с генерализованными формами лимфогранулематоза, а также в составе комбинированной химиотерапии при злокачественных опухолях.

Побочные эффекты: диспепсические явления, угнетение кроветворения, боль в животе. При введении в вену возможно развитие флебита.

Винкристин - назначают в составе комплексной терапии при остром лейкозе, а также при других опухолях.

Побочные эффекты: неврологические нарушения (атаксия, невралгия, парестезии), поражение почек.

Подофиллин - алкалоид подофил щитообразного. Назначают местно при папилломатозе гортани, папилломы мочевого пузыря.

Антибиотики

Антибиотики рядом с противомикробной активностью проявляют цитостатические свойства, обусловленные угнетением синтеза нуклеиновых кислот. их разделяют на несколько групп:

1) актиномицин (дактиномицин)

2) митозаны (митоцин С, порфиромицин)

3) производные ауреловои кислоты (оливомицин, хромомицны, митрамицин)

4) антрациклины (дауномицин, рубомицин, адриамицин, карминомицин)

б) стрептонигрины;

6) высокомолекулярные соединения белковой природы (блеомицин, флеомицины).

Блеомицин - это смесь антибиотиков. Препарат нарушает размножения и вызывает гибель опухолевых клеток. Обладает способностью избирательно депонироваться в коже и слизистых оболочках, мало влияет на гемопоэз. Назначают больным раком яичника, полового члена, плоскоклеточный рак кожи, рак слизистой оболочки ротовой полости, миндалин, гортани, а также при лимфогранулематозе.

Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические явления, пневмония.

Брунеомицин (руфокромомицин) - благодаря угнетению синтеза ДНК оказывает выраженное противоопухолевое действие. Угнетает кроветворение. Назначают больным лимфогранулематоз, хронический лимфолейкоз, ретикулеза.

Побочные эффекты: гипоплазия или аплазия кровеносной системы, анорексия, тошнота, рвота, диарея, гингивит, стоматит, нейродермит, алопеция.

Гормональные и антигормональной препараты

Гормональные и антигормональной препараты, которые применяют при злокачественных опухолях.

Для лечения пациентов с опухолевыми заболеваниями используют:

- Андрогены - тестостерона пропионат, тестэнат и др .;

- Эстрогены - синестрол, фосфэстрол, этинилэстрадиол и др .;

- Кортикостероиды - преднизолон, дексаметазон, триамцинолон .;

- Антагонисты гормонов (тамоксифен флутамид).

Гормональные препараты отличаются от цитостатиков. Под их влиянием опухолевые клетки не погибают, у них только тормозятся размножения и способность к дифференциации. Андрогены применяют для лечения больных раком молочной железы. Действие этих препаратов заключается в угнетении продукции эстрогенов. Эти эстрогены применяют в лечении больных раком предстательной железы. Терапию половыми гормонами сочетают с хирургическим и лучевыми методами лечения.

Фосфэстрол - обладает противоопухолевой активностью при поступлении в ткани, где он расщепляется под действием фосфатазы в диэтилстильбэстрол, который обнаруживает цитостатическое действие. Назначают больным раком предстательной железы.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, ухудшение общего состояния, явления феминизации.

Гестагены (медрокснпрогестерону ацетат и др.) - Назначают больным раком матки.

Глюкокортикоиды - применяют в комплексной терапии острых лейкозов у детей, а также при лимфогранулематозе, хроническом лимфолейкозе, лимфосаркомы.

Важным направлением является создание антагонистов гормонов и их применение.

Антиэстрогеновые средства (тамоксифена цитрат) - связываются с эстрогенными рецепторами опухолей молочной железы и устраняют стимулирующее влияние на их рост эндогенных эстрогенов. Созданные антиандрогенные средства.

Флутамид (флуцинон) - тормозит транспорт и связывает дигидротестостерон в ядрах клеток органа. Это задерживает рост опухоли предстательной железы. Препарат назначают внутрь, он хорошо всасывается из пищеварительного тракта, метаболизируется в печени и выводится почками. Хорошо переносится и вызывает длительную ремиссию. При длительном применении возможны гинекомастия, боль в области молочных желез.

Ферментные средства с противоопухолевой активностью

По данным экспериментальных исследований было установлено, что в некоторых опухолевых клетках не синтезируется аминокислота Ь-аспарагин, участвующий в синтезе ДНК и РНК. Противоопухолевое действие оказывают средства, способные разрушать этот фермент и ограничивать его поступления в клетки опухолей. К таким средствам относится Ь-аспарагиназа. Препарат вводят внутривенно. Продолжительность действия составляет 10-12 ч. Назначают больным острым лимфобластным лейкозом, лимфосаркому.

Побочные эффекты: диспепсические явления, нарушение функции поджелудочной железы, печени и почек, лейкопения, тромбоцитопения, геморрагии, аллергические реакции.

Фармакобезпека: - постоянно контролировать состояние органов кроветворения, а также печени, почек, сердечно-сосудистой системы.

 
< Пред   СОДЕРЖАНИЕ   След >