Н-холиномиметические средства

Н-холиномиметические средства - это лекарственные препараты, стимулирующие никотиночутливи холинорецепторы подобно никотину.

Никотин - алкалоид листьев табака. Используется только в экспериментальной фармакологии. В связи с распространением табакокурения знания фармакокинетики и фармакодинамики никотина имеет значение в токсикологическом аспекте.

Фармакокинетика: никотин хорошо всасывается со слизистых оболочек и кожи. Метаболизм происходит в основном в печени, а также в почках и легких. Выводится с мочой. В период кормления грудью частично выделяется с грудным молоком.

Фармакологические: никотин оказывает двухфазную действие на периферийные и центральные Н-холинорецепторы: в низких дозах возбуждает, а в высоких - тормозит. По систематичностью курения возникает состояние физической и психической зависимости. Никотин, продукты сжигания табака и бумажной обертки сигарет вызывают опасные расстройства сердечно-сосудистой системы вследствие действия прессорных катехоламинов (сужение сосудов, отложения в них холестерина, потеря эластичности сосудов, атеросклероз, эндартериит, артериальная гипертензия, стенокардия, аритмия), а также воспаление слизистой оболочки дыхательных путей (трахеит, бронхит), рак легкого, импотенцию, преждевременное старение кожи.

Как лекарственные средства иногда используют такие Н-холиномиметики, как цититон и лобелину гидрохлорид. Они возбуждают Н-холинорецепторы сонной пазухи и рефлекторно-дыхательный центр. Под их влиянием увеличивается глубина и частота дыхания, а также повышается артериальное давление (стимулируют симпатические ганглии и мозговое вещество надпочечников).

Лобелина гидрохлорид - соль алкалоида с растения лобелии. Применяют при рефлекторных остановках дыхания, в последнее время - очень редко. Лобелин входит в состав таблеток лобесил - препарата, облегчает отвыкания от курения.

Цититон - это раствор алкалоида цитизина, содержащийся в семенах термопсиса. Действие цититон непродолжительна. Применяют при рефлекторных остановках дыхания, шоковом и коллаптоидном состоянии, инфекционных заболеваниях. Для облегчения отвыкания от курения назначают препараты, возбуждающие Н-холинорецепторы. Эффект основан на конкурентной взаимодействия препаратов с никотином в области специфических никотиночутливих рецепторов.

Анабазина гидрохлорид. По фармакологическим свойствам близок к никотину, цитизина и лобелину. Для облегчения отвыкания от курения используют таблетки, пленки и жевательные резинки Гамибазин, содержащие алкалоид анабазин. Таблетки назначают внутрь или под язык по схеме.

Цититон входит в состав таблеток Табекс - препарата для отвыкания от курения. Назначают внутрь по схеме. На курс лечения - 100 таблеток в течение 25 суток.

Никоретте - препарат для лечения никотиновой зависимости. Он предотвращает развитие синдрома отмены у людей, которые бросили курить, препятствует восстановлению табакокурения. При его применении концентрация никотина в крови повышается медленнее, чем при курении. Курс лечения составляет 3 мес; максимально - 1 год.

Побочные эффекты: головная боль, тошнота, стоматит, ларингит.

Противопоказания: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, период беременности.

Антихолинэстеразные средства

Антихолинэстеразные средства - снижают активность фермента ацетилхолинэстеразы и способствуют накоплению в холинергических синапсах ацетилхолина, который стимулирует М и Н-холинорецепторы. Под влиянием препаратов повышаются тонус и сократительная активность гладких (непосмугованих) мышц (циркулярные мышцы радужки, мышцы бронхов, пищеварительного тракта, желчевыводящих путей и т.д.), развивается брадикардия, функция сердца и артериальное давление снижаются, усиливается секреция желез, а также оказываются никотиноподобные эффекты: улучшается передача возбуждения на скелетные мышцы и в вегетативных ганглиях.

Прозерин - синтетический Антихолинэстеразные средство. Применяют при миастении, параличи, остаточных явлениях после менингита, полимиелиту, при атонии кишечника и мочевого пузыря, иногда при глаукоме. Назначают внутрь, а при миастенического кризисе - внутривенно. Применяют иногда при слабой родовой деятельности по 0,003 г 4-6 раз через 40 мин. Для стимуляции родов вводят под кожу по 1 мл. При глаукоме назначают 0,5% раствор препарата.

Пиридостигмина гидробромид (калимин) - синтетический Антихолинэстеразные средство, по химическому строению и действию близок к прозерину, но менее активен и характеризуется большей продолжительностью действия. Применяют при миастении, постоперационный атонии кишечника и мочевого пузыря, остаточных явлениях после менингита. Назначают внутрь и парентерально. При введении под кожу или внутримышечно дозу подбирают индивидуально в зависимости от степени заболевания.

Оксазил - синтетический Антихолинэстеразные средство, преобладает прозерин по активности и отмечается длительным действием. Применяют в комплексном лечении миастении, в восстановительный период полиомиелита, после травм ЦНС. Назначают внутрь по схеме, начиная с 0,005 г Дозу постепенно повышают, проводят мониторинг эффективности и переносимости.

Галантамина гидробромид - алкалоид луковиц подснежников. В отличие от прозерина проникает в ЦНС. Назначают препарат при миастении, остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, в период рецидива острого полимиелиту и больным детским церебральным параличом. Можно применять при атонии кишечника и мочевого пузыря. Вводят галантамина гидробромид подкожно 1 раз, а при необходимости - 2 раза в сутки. Дозу подбирают индивидуально.

Побочные эффекты: миоз, гиперсаливация, понос.

Для устранения побочных эффектов дозу необходимо снизить или прекратить прием препарата.

Физостигмина салицилат - в отличие от прозерина обнаруживает более сильное воздействие, но быстро инактивируется под действием воздуха, света и высокой температуры. Это затрудняет его применение в терапевтической практике. Препарат назначают больным с острой глаукомой "бленнореей.

Армий - основной препарат для лечения больных с глаукомой, характеризуется высокой эффективностью и длительностью действия.

Побочные эффекты: гиперемия слизистой оболочки глаза, боль в глазах, судороги век, головная боль.

Противопоказания: период беременности.

Антихолинэстеразные средства обнаруживают оборотную действие, то есть через несколько часов после их введения в организм активность ацетилхолинэстеразы полностью восстанавливается. Есть вещества с необратимой действием - фосфорорганические соединения (хлорофос, карбофос), которые используют в быту и являются высокотоксичными.

Острое отравление веществами Антихолинэстеразные действия может возникнуть вследствие передозировки препаратов этой группы, а также в случае несоблюдения правил безопасности при работе с инсектицидами типа ФОС. В пострадавших затрудняется дыхание, резко замедляется сердечная деятельность и снижается артериальное давление. Усиливается слюно- и потоотделение, появляются рвота, понос, судороги, головокружение, коматозное состояние.

Помощь заключается в удалении яда из мест, в которые она попала. Так, в случае попадания ее на кожу участки поражения промывают 3-5% раствором гидрокарбоната натрия; в пищеварительный канал - промывание желудка, дают адсорбувальни и слабительные средства, назначают высокие сифонные клизмы. Если ФОС попала в кровь, проводят форсированный диурез. Эффективными методами является гемодиализ и гемосорбция. Следует назначить антагонисты (атропин) и реактиваторами холинэстеразы - дипироксим, изонитрозина, Алокс внутрь, внутримышечно или внутривенно. Они взаимодействуют с остатками ФОС, связанными с ацетил-холинэстеразой, освобождают фермент и восстанавливают его физиологическую активность. Реактиваторами холинэстеразы эффективны только в первые часы после отравления. Необходимо провести симптоматическое лечение: наблюдать за дыханием, осуществлять туалет полости рта, удалять секрет из трахеи и бронхов в случае необходимости - провести искусственное дыхание; при психомоторном возбуждении ввести аминазин, сибазон, натрия оксибутират.

Холиномиметические средства

Холиномиметические средства

 
< Пред   СОДЕРЖАНИЕ   След >