Меню
Главная
Авторизация/Регистрация
 
Главная arrow Медицина arrow Фармакология

Н-холиномиметические средства

Н-холиномиметические средства - это лекарственные препараты, стимулирующие никотиночутливи холинорецепторы подобно никотину.

Никотин - алкалоид листьев табака. Используется только в экспериментальной фармакологии. В связи с распространением табакокурения знания фармакокинетики и фармакодинамики никотина имеет значение в токсикологическом аспекте.

Фармакокинетика: никотин хорошо всасывается со слизистых оболочек и кожи. Метаболизм происходит в основном в печени, а также в почках и легких. Выводится с мочой. В период кормления грудью частично выделяется с грудным молоком.

Фармакологические: никотин оказывает двухфазную действие на периферийные и центральные Н-холинорецепторы: в низких дозах возбуждает, а в высоких - тормозит. По систематичностью курения возникает состояние физической и психической зависимости. Никотин, продукты сжигания табака и бумажной обертки сигарет вызывают опасные расстройства сердечно-сосудистой системы вследствие действия прессорных катехоламинов (сужение сосудов, отложения в них холестерина, потеря эластичности сосудов, атеросклероз, эндартериит, артериальная гипертензия, стенокардия, аритмия), а также воспаление слизистой оболочки дыхательных путей (трахеит, бронхит), рак легкого, импотенцию, преждевременное старение кожи.

Как лекарственные средства иногда используют такие Н-холиномиметики, как цититон и лобелину гидрохлорид. Они возбуждают Н-холинорецепторы сонной пазухи и рефлекторно-дыхательный центр. Под их влиянием увеличивается глубина и частота дыхания, а также повышается артериальное давление (стимулируют симпатические ганглии и мозговое вещество надпочечников).

Лобелина гидрохлорид - соль алкалоида с растения лобелии. Применяют при рефлекторных остановках дыхания, в последнее время - очень редко. Лобелин входит в состав таблеток лобесил - препарата, облегчает отвыкания от курения.

Цититон - это раствор алкалоида цитизина, содержащийся в семенах термопсиса. Действие цититон непродолжительна. Применяют при рефлекторных остановках дыхания, шоковом и коллаптоидном состоянии, инфекционных заболеваниях. Для облегчения отвыкания от курения назначают препараты, возбуждающие Н-холинорецепторы. Эффект основан на конкурентной взаимодействия препаратов с никотином в области специфических никотиночутливих рецепторов.

Анабазина гидрохлорид. По фармакологическим свойствам близок к никотину, цитизина и лобелину. Для облегчения отвыкания от курения используют таблетки, пленки и жевательные резинки Гамибазин, содержащие алкалоид анабазин. Таблетки назначают внутрь или под язык по схеме.

Цититон входит в состав таблеток Табекс - препарата для отвыкания от курения. Назначают внутрь по схеме. На курс лечения - 100 таблеток в течение 25 суток.

Никоретте - препарат для лечения никотиновой зависимости. Он предотвращает развитие синдрома отмены у людей, которые бросили курить, препятствует восстановлению табакокурения. При его применении концентрация никотина в крови повышается медленнее, чем при курении. Курс лечения составляет 3 мес; максимально - 1 год.

Побочные эффекты: головная боль, тошнота, стоматит, ларингит.

Противопоказания: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, период беременности.

Антихолинэстеразные средства

Антихолинэстеразные средства - снижают активность фермента ацетилхолинэстеразы и способствуют накоплению в холинергических синапсах ацетилхолина, который стимулирует М и Н-холинорецепторы. Под влиянием препаратов повышаются тонус и сократительная активность гладких (непосмугованих) мышц (циркулярные мышцы радужки, мышцы бронхов, пищеварительного тракта, желчевыводящих путей и т.д.), развивается брадикардия, функция сердца и артериальное давление снижаются, усиливается секреция желез, а также оказываются никотиноподобные эффекты: улучшается передача возбуждения на скелетные мышцы и в вегетативных ганглиях.

Прозерин - синтетический Антихолинэстеразные средство. Применяют при миастении, параличи, остаточных явлениях после менингита, полимиелиту, при атонии кишечника и мочевого пузыря, иногда при глаукоме. Назначают внутрь, а при миастенического кризисе - внутривенно. Применяют иногда при слабой родовой деятельности по 0,003 г 4-6 раз через 40 мин. Для стимуляции родов вводят под кожу по 1 мл. При глаукоме назначают 0,5% раствор препарата.

Пиридостигмина гидробромид (калимин) - синтетический Антихолинэстеразные средство, по химическому строению и действию близок к прозерину, но менее активен и характеризуется большей продолжительностью действия. Применяют при миастении, постоперационный атонии кишечника и мочевого пузыря, остаточных явлениях после менингита. Назначают внутрь и парентерально. При введении под кожу или внутримышечно дозу подбирают индивидуально в зависимости от степени заболевания.

Оксазил - синтетический Антихолинэстеразные средство, преобладает прозерин по активности и отмечается длительным действием. Применяют в комплексном лечении миастении, в восстановительный период полиомиелита, после травм ЦНС. Назначают внутрь по схеме, начиная с 0,005 г Дозу постепенно повышают, проводят мониторинг эффективности и переносимости.

Галантамина гидробромид - алкалоид луковиц подснежников. В отличие от прозерина проникает в ЦНС. Назначают препарат при миастении, остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, в период рецидива острого полимиелиту и больным детским церебральным параличом. Можно применять при атонии кишечника и мочевого пузыря. Вводят галантамина гидробромид подкожно 1 раз, а при необходимости - 2 раза в сутки. Дозу подбирают индивидуально.

Побочные эффекты: миоз, гиперсаливация, понос.

Для устранения побочных эффектов дозу необходимо снизить или прекратить прием препарата.

Физостигмина салицилат - в отличие от прозерина обнаруживает более сильное воздействие, но быстро инактивируется под действием воздуха, света и высокой температуры. Это затрудняет его применение в терапевтической практике. Препарат назначают больным с острой глаукомой "бленнореей.

Армий - основной препарат для лечения больных с глаукомой, характеризуется высокой эффективностью и длительностью действия.

Побочные эффекты: гиперемия слизистой оболочки глаза, боль в глазах, судороги век, головная боль.

Противопоказания: период беременности.

Антихолинэстеразные средства обнаруживают оборотную действие, то есть через несколько часов после их введения в организм активность ацетилхолинэстеразы полностью восстанавливается. Есть вещества с необратимой действием - фосфорорганические соединения (хлорофос, карбофос), которые используют в быту и являются высокотоксичными.

Острое отравление веществами Антихолинэстеразные действия может возникнуть вследствие передозировки препаратов этой группы, а также в случае несоблюдения правил безопасности при работе с инсектицидами типа ФОС. В пострадавших затрудняется дыхание, резко замедляется сердечная деятельность и снижается артериальное давление. Усиливается слюно- и потоотделение, появляются рвота, понос, судороги, головокружение, коматозное состояние.

Помощь заключается в удалении яда из мест, в которые она попала. Так, в случае попадания ее на кожу участки поражения промывают 3-5% раствором гидрокарбоната натрия; в пищеварительный канал - промывание желудка, дают адсорбувальни и слабительные средства, назначают высокие сифонные клизмы. Если ФОС попала в кровь, проводят форсированный диурез. Эффективными методами является гемодиализ и гемосорбция. Следует назначить антагонисты (атропин) и реактиваторами холинэстеразы - дипироксим, изонитрозина, Алокс внутрь, внутримышечно или внутривенно. Они взаимодействуют с остатками ФОС, связанными с ацетил-холинэстеразой, освобождают фермент и восстанавливают его физиологическую активность. Реактиваторами холинэстеразы эффективны только в первые часы после отравления. Необходимо провести симптоматическое лечение: наблюдать за дыханием, осуществлять туалет полости рта, удалять секрет из трахеи и бронхов в случае необходимости - провести искусственное дыхание; при психомоторном возбуждении ввести аминазин, сибазон, натрия оксибутират.

Холиномиметические средства

Холиномиметические средства

 
< Предыдущая   СОДЕРЖАНИЕ   Следующая >
 

Предметы
Агропромышленность
Банковское дело
БЖД
Бухучет и аудит
География
Документоведение
Естествознание
Журналистика
Инвестирование
Информатика
История
Культурология
Литература
Логика
Логистика
Маркетинг
Математика, химия, физика
Медицина
Менеджмент
Недвижимость
Педагогика
Политология
Политэкономия
Право
Психология
Региональная экономика
Религиоведение
Риторика
Социология
Статистика
Страховое дело
Техника
Товароведение
Туризм
Философия
Финансы
Экология
Экономика
Этика и эстетика
Прочее