М-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы - это средства, блокирующие М-холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними ацетилхолина. Под их действием уменьшаются или устраняются эффекты стимуляции парасимпатических нервов.

Итак, под действием М-холиноблокувальних средств наблюдается мидриаз (расширение зрачков), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации появляется тахикардия, улучшается AV-проводимость; снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков, желчного пузыря, бронхов (спазмолитическое действие) уменьшается секреция потовых и слезных желез, кожи, слизистых оболочек полости рта.

К М-холиноблокаторов относятся: атропина сульфат, препараты красавки, платифиллина гидротартрат, метацин, гастроцепин. Все они являются спазмолитиками.

Основные эффекты антагонистов М-холинорецепторов

Орган

Эффект

Глаз

Расширение зрачков (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации, дальнозоркость

Сердце

Ускорение ритма (тахикардия), усиление сократительной, облегчение атриовентрикулярной проводимости

Трахея, бронхи

Снижение тонуса гладких мышц и секреции бронхиальных желез

Желудок и кишечник

Снижение тонуса и секреции экскреторных желез

Желчный пузырь

Снижение тонуса гладких мышц

Мочевой пузырь

Снижение тонуса и моторики стенки

Атропин - алкалоид, содержащийся в красавка (Atropa Belladonna), белене (Hyoscyamus niger), дурмане (Datura stramonium),

В медицинской практике применяют атропина сульфат. Для него характерны все эффекты М-холиноблокаторов, кроме того, он проникает через ГББ и оказывает сложное влияние на ЦНС.

Показания к применению: при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, холецистите, желчнокаменной болезни, спазмах кишечника и мочевыводящих путей, бронхиальной астме, для профилактики рефлекторной брадикардии перед наркозом. В офтальмологии применяют для исследования глазного дна, при травмах глаза. Используют как антидот при отравлении холиномиметическими и антихолинестеразными средствами.

Побочные эффекты: тахикардия, сухость во рту.

Препараты белладонны

Настойку красавки назначают внутрь взрослым по 5-10 капель как спазмолитическое и обезболивающее средство при язвенной болезни желудка и желчнокаменной болезни.

Экстракт белладонны сухой назначают в форме таблеток и суппозиториев как болеутоляющее и спазмолитическое средство.

Комбинированные препараты с белладонной бекарбон, бесалол, Белалгин - назначают при заболеваниях пищеварительного тракта; при геморрое и боли в прямой кишке - суппозитории Бетиол, анузол.

Скополамин - алкалоид, содержащийся вместе с атропином в белладонны, белене, дурмане, скополия. В медицинской практике применяют в виде скополамина гидробромида. Подобный атропина. В отличие от последнего угнетает ЦНС - оказывает седативный эффект, противорвотное действие, снижает двигательную активность. Применяют скополамина гидробромид для лечения больных паркинсонизмом, вместе с анальгетиками, иногда как противорвотное средство при морской и воздушной болезни (аэрон). В офтальмологии - с диагностической целью.

Платифиллин - алкалоид растения крестовник (Senecio platyphy-lis). Применяют платифиллина гидротартрат. Проявляет миотропное, спазмолитическое действие, расширяет сосуды, снижает AT.

Показания к применению: при спазмах желудка, кишечника, желчных протоков и желчного пузыря, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астме, при спазмах мозговых и коронарных сосудов, стенокардии. В офтальмологии используют для расширения зрачков. Препарат действует менее продолжительно, чем атропин.

Метацин (метацин йодид) - синтетический М-холиноблокатор. Применяют при язвенной болезни желудка и хроническом гастрите, почечной и печеночной колике; в анестезиологии - для премедикации перед наркозом.

Гастроцепин (пирензепин) - селективный блокатор М-холинорецепторов обкладних и основных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет секрецию соляной кислоты и пепсина. Не проникает через ГББ и не оказывает центрального действия.

Показания к применению: лечение больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, хроническим гиперацидным гастродуоденитом.

Побочные эффекты М-холиноблокаторов: сухость во рту (нарушение глотания), тахикардия, мидриаз, повышение внутриглазного давления; атония кишечника, запор, снижение тонуса мочевого пузыря; нарушение теплоотдачи (за счет уменьшения потоотделения).

Противопоказания: глаукома.

Фармакобезпека:

- Необходимо помнить, что все препараты (кроме препаратов белладонны) являются ядовитыми веществами, а атропина сульфат вызывает психомоторное возбуждение и галлюцинации при применении нужно быть очень осторожными с дозировкой;

- Во время закапывания атропина в конъюнктивальный мешок следует прижать участок слезных путей, чтобы избежать абсорбции в кровь;

- М-холиноблокаторы не совместимы с психостимуляторами, кофеином, препаратами наперстянки, клофелином;

- Атропина сульфат несовместим со снотворными, морфином, магния сульфатом, дибазолом, кислотой ацетилсалициловой;

- Атропина сульфат, платифиллина гидротартрат, мета-цин следует назначать внутрь до еды.

- Раствор атропина для инъекций - 0,1%, а в форме глазных капель - /%.

На сегодня синтетические М-холиноблокаторы имеют преимущества перед описанными выше в лечении больных с некоторыми состояниями. Например, для исследования в офтальмологической практике применяют тро-пикамид (действие продолжается 2-6 ч), при бронхиальной астме - ипратропия бромид (атровента) и тровентол, проявляющий селективное действие на бронхи.

Отравление М-холиноблокаторами может возникнуть в результате передозировки препаратов или употребление таких растений, как белладонна, белена, дурман (касается детей).

Симптомы отравления: психическое (бред, галлюцинации) и моторное возбуждение, покраснение и сухость кожи, жажда, хриплый голос, повышение температуры тела, расстройства глотания, речи, расширение зрачков, светобоязнь, тахикардия.

Помощь при отравлении:

- Удаление атропина из пищеварительного канала:

- Промывание желудка 0,5% раствором танина или 0,1-0,01% раствором калия перманганата;

- активированный уголь;

- Солевые слабительные.

• Для ускоренного выведения яда из крови - форсированный диурез, гемосорбция.

• Назначение функциональных антагонистов - прозерина, галантамина гидробромида.

• Проведение симптоматической терапии: при возбуждении - диазепам; при тахикардии - р-адреноблокаторы; для снижения температуры тела необходимо обложить пострадавших грелками со льдом. В случае угнетения дыхания следует сделать искусственное дыхание с ингаляцией кислорода. Поскольку у пострадавших фотофобия, их помещают в затемненное помещение.

 
< Пред   СОДЕРЖАНИЕ   След >