Н-холиноблокаторы - это вещества, блокирующие никотиночутливи холинорецепторы. К ним относятся ганглиоблокаторы и миорелаксанты периферического действия (курареподобные средства).
Ганглиоблокаторы
Ганглиоблокаторы - это средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях (парасимпатических и симпатических), а также Н-холинорецепторы клеток мозгового вещества надпочечников. В результате расширяются периферические сосуды и улучшается кровообращение, расширяются кровеносные сосуды (артериальные и венозные) и снижается артериальное давление, ухудшаются секреторная и моторная функции желудка и кишечника.
Бензогексоний имеет достаточную активность, действует в течение 3-5 часов. Он расширяет периферические сосуды и снижает артериальное давление, оказывает спазмолитическое действие.
Показания к применению: спазмы и болезни периферических сосудов (эндартериит), гипертонический криз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, отеки легких, мозга, гестоз. Дозу подбирают индивидуально.
Димеколин - по фармакологическим действием подобный бензогексонию, но более активен. Применяют для лечения пациентов с гипертонической болезнью II стадии. Лечение начинают с назначения низких доз, которые постепенно повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта.
Пентамин - по ганглиоблокувальнимы свойствам уступает бензогексонию. Вводят только парентерально. Продолжительность действия - 2-4 ч. Назначают при спазмах периферических сосудов, гипертонический криз, отека мозга, отека легких, при коликах (кишечной, почечной), острых приступах бронхиальной астмы, при эклампсии.
Пирилен хорошо всасывается из пищеварительного тракта и оказывает постоянный терапевтический эффект в течение 5-8 ч. Препарат блокирует передачу нервных импульсов в симпатических и парасимпатических ганглиях. Легко проникает через ГЭБ и блокирует Н-холинорецепторы ЦНС. Не кумулирует. Назначают для лечения пациентов с гипертонической болезнью, эндартериитом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; при спазмах периферических сосудов, токсикозах беременных.
Гигроний - это препарат, подобный бензогексонию. Антигипертензивное действие после введения внутривенно наступает через 2-3 мин и продолжается 10-30 мин. Назначают больным с управляемой артериальной гипотензии, а также применяют в акушерской практике (при нефропатии беременных, эклампсии).
Побочные эффекты и осложнения ганглиоблокаторов: ортостатический коллапс, общая слабость, сухость во рту, расширение зрачков, атония мочевого пузыря и кишечника.
Противопоказания: инфаркт миокарда, острая стадия артериальной гипотензии, поражения почек и печени, тромбоз, дегенеративные изменения со стороны ЦНС. Осторожно следует назначать людям пожилого возраста.
Фармакобезпека:
- Необходимо проверить реакцию организма пациента на низкие дозы препарата (вводят половину средней дозы и следят за его состоянием)
- Следует помнить о возможности возникновения ортостатической коллапса от приема всех ганглиоблокаторов и поэтому посоветовать пациенту полежать после инъекции 2-2,5 ч:
- Бензогексоний не совместим с мезатоном, кофеином, дибазолом;
- Бензогексоний следует принимать до еды.
Миорелаксанты
Миорелаксанты - этот лекарственные вещества, блокирующие Н-холинорецепторы скелетных мышц и прерывают нервно-мышечную передачу. Под их влиянием снижается тонус мышц и наступает их расслабление (релаксация) в определенной последовательности. В первую очередь блокируются нервно-мышечные синапсы мышц лица и шеи, затем - конечностей и туловища; в последнюю очередь парализуется диафрагма, сопровождается остановкой дыхания (такие свойства были обнаружены в кураре - яду, которую использовали индейцы Южной Америки во время охоты).
Важной характеристикой миорелаксантов является широта миопаралитичнои действия. Это диапазон между дозами, в которых препараты парализуют наиболее чувствительны к ним мышцы, и дозами, приводящих к полной остановке дыхания. Миорелаксанты характеризуются малой широтой терапевтического действия. их применяют только в условиях стационара.
По механизму действия миорелаксанты делятся на две группы:
Антидеполяризувальни препараты - блокируют Н-холинорецепторы и препятствуют деполяризувальному влияния ацетилхолина.
Тубокурарину хлорид вводят внутривенно. Действие начинается через 1-1,5 мин и продолжается 25-40 мин. Применяют в анестезиологии при оперативных вмешательств да в ортопедии при репозиции костных отломков. Вводят препарат после перевода пациента на искусственное дыхание. Антагонистом курареподобных препаратов антидеполяризувальнои действия являются прозерин.
Побочные эффекты: расширение зрачков, снижение артериального давления.
Противопоказания: миастения, заболевания печени и почек.
Пипекуроний (ардуан) - вводят внутривенно, миорелаксация продолжается около 2 часов. Назначают с фторотаном, эфиром, диазоту оксидом при хирургических вмешательствах на сердце, мозге.
Побочные эффекты: расширение зрачков (мидриаз), снижение артериального давления.
Противопоказания: миастения, ранние сроки беременности; следует проявлять осторожность при нарушении функции почек.
Меликтин - легко всасывается из пищеварительного тракта, эффективен при приеме внутрь. Назначают больным с спастическим параличом, арахноэнцефалит, спинальным арахноидитом; пациентам с заболеваниями с повышенным мышечным тонусом и нарушением двигательной функции.
Из этой группы преимущественно используют такие препараты стероидной строения: панкуроний (павулон), векуроний (Норкурон), атракурий, которые проявляют менее токсическое действие.
Средства деполяризувальнои действия возбуждают Н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. Сначала наблюдают дрожь мышц, а затем наступает миопаралитичний эффект.
Дитилин (листенон) - применяют при интубации трахеи, при эндоскопических процедур, непродолжительных операций. Препарат вызывает сильное, но непродолжительное (8-10 мин) расслабление мышц. Применяют его после перевода пациента на искусственную вентиляцию легких.
Побочные эффекты: брадикардия, коллапс, спазм бронхов, боли в мышцах конечностей, шеи, в пояснице.
Противопоказания: глаукома. Осторожно следует назначать при тяжелых заболеваниях печени и почек, анемии, кахексии, в период беременности, а также людям пожилого возраста.
Фармакобезпека:
- Необходимо помнить, что все недеполяризувальни миорелаксанты могут вызвать псевдоалергийниреакции, особенно бронхоспазм,
- Миорелаксанты не совместимы с адреномиметиками, гепарином, строфантином, ГКС, наркотическими анальгетиками;
- Тубокурарину хлорид не совместим с промедолом.
- На миорелаксанты для парентерального введения запрещается выписывать рецепты, они все принадлежат к списку А.
Холиноблокаторы
Название препарата
Форма выпуска
Способ применения
Высшие дозы и условия хранения
М-холиноблокувальни
Атропина сульфат (Atropini sulfas)
Порошок таблетки по 0,0005 г 0,1% раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл (1 мг / мл) 1% мазь для глаз пленки глазные по 0,0016 г
Внутрь до еды взрослым по 0,00025-0,0005 г 1-2 раза в день; подкожно, внутримышечно, внутривенно по 0,25-0,5 мл 0,1% раствора (0,00025-0,0005 г); в конъюнктивальную полость по 1-2 капли 0,5-1% раствора, закладывать за веки
ВРД внутрь и подкожно взрослым - 0,001 г, ВДД-0,003 г Список А В плотно закупоренной таре
Экстракт белладонны сухой
Порошок бурого цвета гигроскопичен
Внутрь и ректально по 0,02-0,04 г
ВРД для взрослых - 0,1 г, ВДД-0,3 г
(Extractum Belladonnae siccum)
Список Б
В защищенном от
влаги месте
Скополамина
гидробромид
(Scopolamini
hydrobro
midum)
Порошок для приготовления растворов и для приема внутрь; 0,05% раствор в ампулах по 1 мл (0,5 мг / мл)
В конъюнктуру тельную полость-по 1-2 капли 0,25% раствора; Внутрь по 0,00025 г подкожно по 0,5-1 мл 0,05% раствора
ВРД внутрь и подкожно для взрослых - 0,0005 г, ВДД - 0,0015 г Список А В хорошо закупоренной таре, в защищенном от света месте
Гастроцепин (пирензипин) (Gaetrocepiпит)
Таблетки по 25 мг (0,025 г) и 40 мг (0,04 г) раствор в ампулах по 2 мл
Внутрь по 50 мг утром и вечером за 30 мин до еды внутримышечно или внутривенно по 2 мл через 12 ч
Порошок таблетки по 0,005 г 0,2% раствор в ампулах по 1 мл (2 мг / мл); 1-2% раствор во флаконах 5 мл; суппозитории по 0,01 г
Внутрь до еды по 0,003-0,005 г 2-3 раза в день; подкожно - по 1-2 мл 0,2% раствора; в конъюнктивальную полость - по 1-2 капли; ректально в свечах по 0,01 г 2 раза в день
ВРД внутрь и подкожно для взрослых - 0,01 г, ВДД - 0,03 г Список А В плотно закупоренной таре
Метацин (Methacinum)
Таблетки по 0,002 г 0,1% раствор в ампулах по 1 мл
Внутрь до еды по 0,002-0,005 г 2-3 раза в день; подкожно, внутримышечно, внутривенно по 0,5-2 мл 0,1% раствора
ВРД внутрь для взрослых - 0,005 г, ВДД -0,015 г, ВРД (парентерально) - 0,002 г,
ВДД-0,006 г Список А В плотно закупоренной таре из темного стекла
Ганглиоблокувальни
Пентамин (Pentaminum)
5% раствор в ампулах по 1 и 2 мл (50 мг / мл)
Внутримышечно по 1-2 мл 5% раствора; внутривенно по 0,2-0,5 мл 5% раствора
Список Б
В защищенном от
света месте
в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида (медленно)
Бензогексоний
(Вепгопехо-
пиит)
Порошок таблетки по 0,1 г; 2,5% раствор в ампулах по 1 мл (25 мг / мл)
Внутрь по 0,14), 25 г 3-6 раз в день после еды подкожно и внутримышечно по 1-1,5 мл 1-2 раза в день
Список Б В плотно закупоренной таре
Димеколин
Таблетки по 0,025 г (25 мг) и 0,05 г (50 мг)
Внутрь по 0,025-0,05 г 1-2 раза в день до еды
Список Б
В защищенном от
света месте
Гигроний
Раствор во флаконах и ампулах по 10 мл, содержащих 0,1 г препарата
Внутривенно капельно по 0,04-0,08 г в изотоническом растворе натрия хлорида
Список Б
В защищенном от
света месте
Миорелаксанты
Тубокурарину хлорид (
1% раствор в ампулах по 1,5 мл (10 мг / мл)
Внутривенно по 0,0004-0,0005 г / кг
Список А
Дитилин
Порошок 2% раствор в ампулах по 5 и 10 мл (20 мг / мл)
Внутривенно по 0,0015-0,002 г / кг
Список А В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 ° С
Шпекуроний
бромид
(ардуан)
Ампулы, содержащие по 4 мг сухого вещества
Внутривенно по 0,04-0,08 мг / кг (раствор готовят перед применением)
