Н-холиноблокаторы

Н-холиноблокаторы - это вещества, блокирующие никотиночутливи холинорецепторы. К ним относятся ганглиоблокаторы и миорелаксанты периферического действия (курареподобные средства).

Ганглиоблокаторы

Ганглиоблокаторы - это средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях (парасимпатических и симпатических), а также Н-холинорецепторы клеток мозгового вещества надпочечников. В результате расширяются периферические сосуды и улучшается кровообращение, расширяются кровеносные сосуды (артериальные и венозные) и снижается артериальное давление, ухудшаются секреторная и моторная функции желудка и кишечника.

Бензогексоний имеет достаточную активность, действует в течение 3-5 часов. Он расширяет периферические сосуды и снижает артериальное давление, оказывает спазмолитическое действие.

Показания к применению: спазмы и болезни периферических сосудов (эндартериит), гипертонический криз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, отеки легких, мозга, гестоз. Дозу подбирают индивидуально.

Димеколин - по фармакологическим действием подобный бензогексонию, но более активен. Применяют для лечения пациентов с гипертонической болезнью II стадии. Лечение начинают с назначения низких доз, которые постепенно повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Пентамин - по ганглиоблокувальнимы свойствам уступает бензогексонию. Вводят только парентерально. Продолжительность действия - 2-4 ч. Назначают при спазмах периферических сосудов, гипертонический криз, отека мозга, отека легких, при коликах (кишечной, почечной), острых приступах бронхиальной астмы, при эклампсии.

Пирилен хорошо всасывается из пищеварительного тракта и оказывает постоянный терапевтический эффект в течение 5-8 ч. Препарат блокирует передачу нервных импульсов в симпатических и парасимпатических ганглиях. Легко проникает через ГЭБ и блокирует Н-холинорецепторы ЦНС. Не кумулирует. Назначают для лечения пациентов с гипертонической болезнью, эндартериитом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; при спазмах периферических сосудов, токсикозах беременных.

Гигроний - это препарат, подобный бензогексонию. Антигипертензивное действие после введения внутривенно наступает через 2-3 мин и продолжается 10-30 мин. Назначают больным с управляемой артериальной гипотензии, а также применяют в акушерской практике (при нефропатии беременных, эклампсии).

Побочные эффекты и осложнения ганглиоблокаторов: ортостатический коллапс, общая слабость, сухость во рту, расширение зрачков, атония мочевого пузыря и кишечника.

Противопоказания: инфаркт миокарда, острая стадия артериальной гипотензии, поражения почек и печени, тромбоз, дегенеративные изменения со стороны ЦНС. Осторожно следует назначать людям пожилого возраста.

Фармакобезпека:

- Необходимо проверить реакцию организма пациента на низкие дозы препарата (вводят половину средней дозы и следят за его состоянием)

- Следует помнить о возможности возникновения ортостатической коллапса от приема всех ганглиоблокаторов и поэтому посоветовать пациенту полежать после инъекции 2-2,5 ч:

- Бензогексоний не совместим с мезатоном, кофеином, дибазолом;

- Бензогексоний следует принимать до еды.

Миорелаксанты

Миорелаксанты - этот лекарственные вещества, блокирующие Н-холинорецепторы скелетных мышц и прерывают нервно-мышечную передачу. Под их влиянием снижается тонус мышц и наступает их расслабление (релаксация) в определенной последовательности. В первую очередь блокируются нервно-мышечные синапсы мышц лица и шеи, затем - конечностей и туловища; в последнюю очередь парализуется диафрагма, сопровождается остановкой дыхания (такие свойства были обнаружены в кураре - яду, которую использовали индейцы Южной Америки во время охоты).

Важной характеристикой миорелаксантов является широта миопаралитичнои действия. Это диапазон между дозами, в которых препараты парализуют наиболее чувствительны к ним мышцы, и дозами, приводящих к полной остановке дыхания. Миорелаксанты характеризуются малой широтой терапевтического действия. их применяют только в условиях стационара.

По механизму действия миорелаксанты делятся на две группы:

Антидеполяризувальни миорелаксанты

Деполяризувальни миорелаксанты

Тубоку рарину хлорид Шпекуроний (ардуан) Меликтин

Панкуроний (павулон) Векуроний (Норкурон) атракурий

Суксаметония йодид

(дитилин, листенон)

Антидеполяризувальни препараты - блокируют Н-холинорецепторы и препятствуют деполяризувальному влияния ацетилхолина.

Тубокурарину хлорид вводят внутривенно. Действие начинается через 1-1,5 мин и продолжается 25-40 мин. Применяют в анестезиологии при оперативных вмешательств да в ортопедии при репозиции костных отломков. Вводят препарат после перевода пациента на искусственное дыхание. Антагонистом курареподобных препаратов антидеполяризувальнои действия являются прозерин.

Побочные эффекты: расширение зрачков, снижение артериального давления.

Противопоказания: миастения, заболевания печени и почек.

Пипекуроний (ардуан) - вводят внутривенно, миорелаксация продолжается около 2 часов. Назначают с фторотаном, эфиром, диазоту оксидом при хирургических вмешательствах на сердце, мозге.

Побочные эффекты: расширение зрачков (мидриаз), снижение артериального давления.

Противопоказания: миастения, ранние сроки беременности; следует проявлять осторожность при нарушении функции почек.

Меликтин - легко всасывается из пищеварительного тракта, эффективен при приеме внутрь. Назначают больным с спастическим параличом, арахноэнцефалит, спинальным арахноидитом; пациентам с заболеваниями с повышенным мышечным тонусом и нарушением двигательной функции.

Из этой группы преимущественно используют такие препараты стероидной строения: панкуроний (павулон), векуроний (Норкурон), атракурий, которые проявляют менее токсическое действие.

Средства деполяризувальнои действия возбуждают Н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. Сначала наблюдают дрожь мышц, а затем наступает миопаралитичний эффект.

Дитилин (листенон) - применяют при интубации трахеи, при эндоскопических процедур, непродолжительных операций. Препарат вызывает сильное, но непродолжительное (8-10 мин) расслабление мышц. Применяют его после перевода пациента на искусственную вентиляцию легких.

Побочные эффекты: брадикардия, коллапс, спазм бронхов, боли в мышцах конечностей, шеи, в пояснице.

Противопоказания: глаукома. Осторожно следует назначать при тяжелых заболеваниях печени и почек, анемии, кахексии, в период беременности, а также людям пожилого возраста.

Фармакобезпека:

- Необходимо помнить, что все недеполяризувальни миорелаксанты могут вызвать псевдоалергийниреакции, особенно бронхоспазм,

- Миорелаксанты не совместимы с адреномиметиками, гепарином, строфантином, ГКС, наркотическими анальгетиками;

- Тубокурарину хлорид не совместим с промедолом.

- На миорелаксанты для парентерального введения запрещается выписывать рецепты, они все принадлежат к списку А.

Холиноблокаторы

Название препарата

Форма выпуска

Способ применения

Высшие дозы и условия хранения

М-холиноблокувальни

Атропина сульфат (Atropini sulfas)

Порошок таблетки по 0,0005 г 0,1% раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл (1 мг / мл) 1% мазь для глаз пленки глазные по 0,0016 г

Внутрь до еды взрослым по 0,00025-0,0005 г 1-2 раза в день; подкожно, внутримышечно, внутривенно по 0,25-0,5 мл 0,1% раствора (0,00025-0,0005 г); в конъюнктивальную полость по 1-2 капли 0,5-1% раствора, закладывать за веки

ВРД внутрь и подкожно взрослым - 0,001 г, ВДД-0,003 г Список А В плотно закупоренной таре

Экстракт белладонны сухой

Порошок бурого цвета гигроскопичен

Внутрь и ректально по 0,02-0,04 г

ВРД для взрослых - 0,1 г, ВДД-0,3 г

(Extractum Belladonnae siccum)

Список Б

В защищенном от

влаги месте

Скополамина

гидробромид

(Scopolamini

hydrobro

midum)

Порошок для приготовления растворов и для приема внутрь; 0,05% раствор в ампулах по 1 мл (0,5 мг / мл)

В конъюнктуру тельную полость-по 1-2 капли 0,25% раствора; Внутрь по 0,00025 г подкожно по 0,5-1 мл 0,05% раствора

ВРД внутрь и подкожно для взрослых - 0,0005 г, ВДД - 0,0015 г Список А В хорошо закупоренной таре, в защищенном от света месте

Гастроцепин (пирензипин) (Gaetrocepiпит)

Таблетки по 25 мг (0,025 г) и 40 мг (0,04 г) раствор в ампулах по 2 мл

Внутрь по 50 мг утром и вечером за 30 мин до еды внутримышечно или внутривенно по 2 мл через 12 ч

При комнатной температуре

Платифиллина гидротартрат (Platyphyllini hydrotartras)

Порошок таблетки по 0,005 г 0,2% раствор в ампулах по 1 мл (2 мг / мл); 1-2% раствор во флаконах 5 мл; суппозитории по 0,01 г

Внутрь до еды по 0,003-0,005 г 2-3 раза в день; подкожно - по 1-2 мл 0,2% раствора; в конъюнктивальную полость - по 1-2 капли; ректально в свечах по 0,01 г 2 раза в день

ВРД внутрь и подкожно для взрослых - 0,01 г, ВДД - 0,03 г Список А В плотно закупоренной таре

Метацин (Methacinum)

Таблетки по 0,002 г 0,1% раствор в ампулах по 1 мл

Внутрь до еды по 0,002-0,005 г 2-3 раза в день; подкожно, внутримышечно, внутривенно по 0,5-2 мл 0,1% раствора

ВРД внутрь для взрослых - 0,005 г, ВДД -0,015 г, ВРД (парентерально) - 0,002 г,

ВДД-0,006 г Список А В плотно закупоренной таре из темного стекла

Ганглиоблокувальни

Пентамин (Pentaminum)

5% раствор в ампулах по 1 и 2 мл (50 мг / мл)

Внутримышечно по 1-2 мл 5% раствора; внутривенно по 0,2-0,5 мл 5% раствора

Список Б

В защищенном от

света месте

в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида (медленно)

Бензогексоний

(Вепгопехо-

пиит)

Порошок таблетки по 0,1 г; 2,5% раствор в ампулах по 1 мл (25 мг / мл)

Внутрь по 0,14), 25 г 3-6 раз в день после еды подкожно и внутримышечно по 1-1,5 мл 1-2 раза в день

Список Б В плотно закупоренной таре

Димеколин

Таблетки по 0,025 г (25 мг) и 0,05 г (50 мг)

Внутрь по 0,025-0,05 г 1-2 раза в день до еды

Список Б

В защищенном от

света месте

Гигроний

Раствор во флаконах и ампулах по 10 мл, содержащих 0,1 г препарата

Внутривенно капельно по 0,04-0,08 г в изотоническом растворе натрия хлорида

Список Б

В защищенном от

света месте

Миорелаксанты

Тубокурарину хлорид (

1% раствор в ампулах по 1,5 мл (10 мг / мл)

Внутривенно по 0,0004-0,0005 г / кг

Список А

Дитилин

Порошок 2% раствор в ампулах по 5 и 10 мл (20 мг / мл)

Внутривенно по 0,0015-0,002 г / кг

Список А В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 ° С

Шпекуроний

бромид

(ардуан)

Ампулы, содержащие по 4 мг сухого вещества

Внутривенно по 0,04-0,08 мг / кг (раствор готовят перед применением)

Список А В холодильнике при температуре 4 ° С

Меликтин

Порошок и таблетки по 0,02 г

Внутрь по 0,02 г 1-5 раз в день за 1 час до еды

Список А

В защищенном от

света месте

 
< Пред   СОДЕРЖАНИЕ   След >