Меню
Главная
Авторизация/Регистрация
 
Главная arrow Медицина arrow Фармакология

Н-холиноблокаторы

Н-холиноблокаторы - это вещества, блокирующие никотиночутливи холинорецепторы. К ним относятся ганглиоблокаторы и миорелаксанты периферического действия (курареподобные средства).

Ганглиоблокаторы

Ганглиоблокаторы - это средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях (парасимпатических и симпатических), а также Н-холинорецепторы клеток мозгового вещества надпочечников. В результате расширяются периферические сосуды и улучшается кровообращение, расширяются кровеносные сосуды (артериальные и венозные) и снижается артериальное давление, ухудшаются секреторная и моторная функции желудка и кишечника.

Бензогексоний имеет достаточную активность, действует в течение 3-5 часов. Он расширяет периферические сосуды и снижает артериальное давление, оказывает спазмолитическое действие.

Показания к применению: спазмы и болезни периферических сосудов (эндартериит), гипертонический криз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, отеки легких, мозга, гестоз. Дозу подбирают индивидуально.

Димеколин - по фармакологическим действием подобный бензогексонию, но более активен. Применяют для лечения пациентов с гипертонической болезнью II стадии. Лечение начинают с назначения низких доз, которые постепенно повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Пентамин - по ганглиоблокувальнимы свойствам уступает бензогексонию. Вводят только парентерально. Продолжительность действия - 2-4 ч. Назначают при спазмах периферических сосудов, гипертонический криз, отека мозга, отека легких, при коликах (кишечной, почечной), острых приступах бронхиальной астмы, при эклампсии.

Пирилен хорошо всасывается из пищеварительного тракта и оказывает постоянный терапевтический эффект в течение 5-8 ч. Препарат блокирует передачу нервных импульсов в симпатических и парасимпатических ганглиях. Легко проникает через ГЭБ и блокирует Н-холинорецепторы ЦНС. Не кумулирует. Назначают для лечения пациентов с гипертонической болезнью, эндартериитом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; при спазмах периферических сосудов, токсикозах беременных.

Гигроний - это препарат, подобный бензогексонию. Антигипертензивное действие после введения внутривенно наступает через 2-3 мин и продолжается 10-30 мин. Назначают больным с управляемой артериальной гипотензии, а также применяют в акушерской практике (при нефропатии беременных, эклампсии).

Побочные эффекты и осложнения ганглиоблокаторов: ортостатический коллапс, общая слабость, сухость во рту, расширение зрачков, атония мочевого пузыря и кишечника.

Противопоказания: инфаркт миокарда, острая стадия артериальной гипотензии, поражения почек и печени, тромбоз, дегенеративные изменения со стороны ЦНС. Осторожно следует назначать людям пожилого возраста.

Фармакобезпека:

- Необходимо проверить реакцию организма пациента на низкие дозы препарата (вводят половину средней дозы и следят за его состоянием)

- Следует помнить о возможности возникновения ортостатической коллапса от приема всех ганглиоблокаторов и поэтому посоветовать пациенту полежать после инъекции 2-2,5 ч:

- Бензогексоний не совместим с мезатоном, кофеином, дибазолом;

- Бензогексоний следует принимать до еды.

Миорелаксанты

Миорелаксанты - этот лекарственные вещества, блокирующие Н-холинорецепторы скелетных мышц и прерывают нервно-мышечную передачу. Под их влиянием снижается тонус мышц и наступает их расслабление (релаксация) в определенной последовательности. В первую очередь блокируются нервно-мышечные синапсы мышц лица и шеи, затем - конечностей и туловища; в последнюю очередь парализуется диафрагма, сопровождается остановкой дыхания (такие свойства были обнаружены в кураре - яду, которую использовали индейцы Южной Америки во время охоты).

Важной характеристикой миорелаксантов является широта миопаралитичнои действия. Это диапазон между дозами, в которых препараты парализуют наиболее чувствительны к ним мышцы, и дозами, приводящих к полной остановке дыхания. Миорелаксанты характеризуются малой широтой терапевтического действия. их применяют только в условиях стационара.

По механизму действия миорелаксанты делятся на две группы:

Антидеполяризувальни миорелаксанты

Деполяризувальни миорелаксанты

Тубоку рарину хлорид Шпекуроний (ардуан) Меликтин

Панкуроний (павулон) Векуроний (Норкурон) атракурий

Суксаметония йодид

(дитилин, листенон)

Антидеполяризувальни препараты - блокируют Н-холинорецепторы и препятствуют деполяризувальному влияния ацетилхолина.

Тубокурарину хлорид вводят внутривенно. Действие начинается через 1-1,5 мин и продолжается 25-40 мин. Применяют в анестезиологии при оперативных вмешательств да в ортопедии при репозиции костных отломков. Вводят препарат после перевода пациента на искусственное дыхание. Антагонистом курареподобных препаратов антидеполяризувальнои действия являются прозерин.

Побочные эффекты: расширение зрачков, снижение артериального давления.

Противопоказания: миастения, заболевания печени и почек.

Пипекуроний (ардуан) - вводят внутривенно, миорелаксация продолжается около 2 часов. Назначают с фторотаном, эфиром, диазоту оксидом при хирургических вмешательствах на сердце, мозге.

Побочные эффекты: расширение зрачков (мидриаз), снижение артериального давления.

Противопоказания: миастения, ранние сроки беременности; следует проявлять осторожность при нарушении функции почек.

Меликтин - легко всасывается из пищеварительного тракта, эффективен при приеме внутрь. Назначают больным с спастическим параличом, арахноэнцефалит, спинальным арахноидитом; пациентам с заболеваниями с повышенным мышечным тонусом и нарушением двигательной функции.

Из этой группы преимущественно используют такие препараты стероидной строения: панкуроний (павулон), векуроний (Норкурон), атракурий, которые проявляют менее токсическое действие.

Средства деполяризувальнои действия возбуждают Н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. Сначала наблюдают дрожь мышц, а затем наступает миопаралитичний эффект.

Дитилин (листенон) - применяют при интубации трахеи, при эндоскопических процедур, непродолжительных операций. Препарат вызывает сильное, но непродолжительное (8-10 мин) расслабление мышц. Применяют его после перевода пациента на искусственную вентиляцию легких.

Побочные эффекты: брадикардия, коллапс, спазм бронхов, боли в мышцах конечностей, шеи, в пояснице.

Противопоказания: глаукома. Осторожно следует назначать при тяжелых заболеваниях печени и почек, анемии, кахексии, в период беременности, а также людям пожилого возраста.

Фармакобезпека:

- Необходимо помнить, что все недеполяризувальни миорелаксанты могут вызвать псевдоалергийниреакции, особенно бронхоспазм,

- Миорелаксанты не совместимы с адреномиметиками, гепарином, строфантином, ГКС, наркотическими анальгетиками;

- Тубокурарину хлорид не совместим с промедолом.

- На миорелаксанты для парентерального введения запрещается выписывать рецепты, они все принадлежат к списку А.

Холиноблокаторы

Название препарата

Форма выпуска

Способ применения

Высшие дозы и условия хранения

М-холиноблокувальни

Атропина сульфат (Atropini sulfas)

Порошок таблетки по 0,0005 г 0,1% раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл (1 мг / мл) 1% мазь для глаз пленки глазные по 0,0016 г

Внутрь до еды взрослым по 0,00025-0,0005 г 1-2 раза в день; подкожно, внутримышечно, внутривенно по 0,25-0,5 мл 0,1% раствора (0,00025-0,0005 г); в конъюнктивальную полость по 1-2 капли 0,5-1% раствора, закладывать за веки

ВРД внутрь и подкожно взрослым - 0,001 г, ВДД-0,003 г Список А В плотно закупоренной таре

Экстракт белладонны сухой

Порошок бурого цвета гигроскопичен

Внутрь и ректально по 0,02-0,04 г

ВРД для взрослых - 0,1 г, ВДД-0,3 г

(Extractum Belladonnae siccum)

Список Б

В защищенном от

влаги месте

Скополамина

гидробромид

(Scopolamini

hydrobro

midum)

Порошок для приготовления растворов и для приема внутрь; 0,05% раствор в ампулах по 1 мл (0,5 мг / мл)

В конъюнктуру тельную полость-по 1-2 капли 0,25% раствора; Внутрь по 0,00025 г подкожно по 0,5-1 мл 0,05% раствора

ВРД внутрь и подкожно для взрослых - 0,0005 г, ВДД - 0,0015 г Список А В хорошо закупоренной таре, в защищенном от света месте

Гастроцепин (пирензипин) (Gaetrocepiпит)

Таблетки по 25 мг (0,025 г) и 40 мг (0,04 г) раствор в ампулах по 2 мл

Внутрь по 50 мг утром и вечером за 30 мин до еды внутримышечно или внутривенно по 2 мл через 12 ч

При комнатной температуре

Платифиллина гидротартрат (Platyphyllini hydrotartras)

Порошок таблетки по 0,005 г 0,2% раствор в ампулах по 1 мл (2 мг / мл); 1-2% раствор во флаконах 5 мл; суппозитории по 0,01 г

Внутрь до еды по 0,003-0,005 г 2-3 раза в день; подкожно - по 1-2 мл 0,2% раствора; в конъюнктивальную полость - по 1-2 капли; ректально в свечах по 0,01 г 2 раза в день

ВРД внутрь и подкожно для взрослых - 0,01 г, ВДД - 0,03 г Список А В плотно закупоренной таре

Метацин (Methacinum)

Таблетки по 0,002 г 0,1% раствор в ампулах по 1 мл

Внутрь до еды по 0,002-0,005 г 2-3 раза в день; подкожно, внутримышечно, внутривенно по 0,5-2 мл 0,1% раствора

ВРД внутрь для взрослых - 0,005 г, ВДД -0,015 г, ВРД (парентерально) - 0,002 г,

ВДД-0,006 г Список А В плотно закупоренной таре из темного стекла

Ганглиоблокувальни

Пентамин (Pentaminum)

5% раствор в ампулах по 1 и 2 мл (50 мг / мл)

Внутримышечно по 1-2 мл 5% раствора; внутривенно по 0,2-0,5 мл 5% раствора

Список Б

В защищенном от

света месте

в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида (медленно)

Бензогексоний

(Вепгопехо-

пиит)

Порошок таблетки по 0,1 г; 2,5% раствор в ампулах по 1 мл (25 мг / мл)

Внутрь по 0,14), 25 г 3-6 раз в день после еды подкожно и внутримышечно по 1-1,5 мл 1-2 раза в день

Список Б В плотно закупоренной таре

Димеколин

Таблетки по 0,025 г (25 мг) и 0,05 г (50 мг)

Внутрь по 0,025-0,05 г 1-2 раза в день до еды

Список Б

В защищенном от

света месте

Гигроний

Раствор во флаконах и ампулах по 10 мл, содержащих 0,1 г препарата

Внутривенно капельно по 0,04-0,08 г в изотоническом растворе натрия хлорида

Список Б

В защищенном от

света месте

Миорелаксанты

Тубокурарину хлорид (

1% раствор в ампулах по 1,5 мл (10 мг / мл)

Внутривенно по 0,0004-0,0005 г / кг

Список А

Дитилин

Порошок 2% раствор в ампулах по 5 и 10 мл (20 мг / мл)

Внутривенно по 0,0015-0,002 г / кг

Список А В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 ° С

Шпекуроний

бромид

(ардуан)

Ампулы, содержащие по 4 мг сухого вещества

Внутривенно по 0,04-0,08 мг / кг (раствор готовят перед применением)

Список А В холодильнике при температуре 4 ° С

Меликтин

Порошок и таблетки по 0,02 г

Внутрь по 0,02 г 1-5 раз в день за 1 час до еды

Список А

В защищенном от

света месте

 
< Предыдущая   СОДЕРЖАНИЕ   Следующая >
 

Предметы
Агропромышленность
Банковское дело
БЖД
Бухучет и аудит
География
Документоведение
Естествознание
Журналистика
Инвестирование
Информатика
История
Культурология
Литература
Логика
Логистика
Маркетинг
Математика, химия, физика
Медицина
Менеджмент
Недвижимость
Педагогика
Политология
Политэкономия
Право
Психология
Региональная экономика
Религиоведение
Риторика
Социология
Статистика
Страховое дело
Техника
Товароведение
Туризм
Философия
Финансы
Экология
Экономика
Этика и эстетика
Прочее