Меню
Главная
Авторизация/Регистрация
 
Главная arrow Медицина arrow Фармакология

Средства, действующие в области окончаний адренергических нервов

Понятие о адренорецепторы

Основные эффекты, связанные со стимуляцией а- и р-адренорецепторов

а-адренорецепторы

Р, -адренорецепторы

р2-адренорецепторы

Сужение сосудов (особенно кожи, слизистых оболочек, почек). Мидриаз (расширение зрачков) Снижение моторики и тонуса кишечника

Повышение частоты и силы сердечных сокращений

Расширение сосудов (особенно скелетных мышц, сердца, мозга). Снижение тонуса бронхов. Снижение тонуса миометрия. Усиление гликогенолиза и липолиза

В адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется с помощью медиатора (трансмиттера) норадреналина. Структуру адренергического синапса изучено недостаточно. Считается, что адренергические аксоны, подходящие к эффектора, имеют многочисленные расширения, которые выполняют функции нервных окончаний. В них происходит синтез норадреналина. При поступлении нервного импульса норадрена-лин выделяется в синаптическую щель и взаимодействует с адренорецептором постсинаптической мембраны, вследствие чего возникают различные биохимические реакции, которые сопровождаются изменением физиологических эффектов. Действует норадреналин непродолжительно. Часть медиатору возвращается в окончание адренергических волокон, где метаболизируется ферментом МАО (МАО), а оставшаяся часть в синаптической щели, - ферментом катехолортометилтрансферазою (КОМТ).

Классификация лекарственных средств

Классификация лекарственных средств по действию на адренорецепторы

Адреномиметические средства

Антиадренергические средства

аЛдреномиметични

а-адреноблокаторы

Мезатон (фенилэфрин)

Фентоламиы

Нафтизин (санорин)

Тропафен

Галазолин (кси лометазолин)

Празозин (минипрес)

Шрроксан

Називин

Сермион

Визин

3-Адреномиметические

р-адреноблокаторы

Изадрин (новодрин, изопреналин)

Пропранолол (пропранолол, обзидан)

Сальбутамол (вентолин)

Тразикор (Окспренолол)

Беротека (фенотерол, партусистен)

Атенолол

Беродуал

Ацебуталол (сектраль)

Спиропент (кленбу терол)

Метопролол (корвитол)

Орципреналина сульфат (алупент,

Талинолол (корданум)

астмопент)

Норадреналина гидротартрат

Адреналина гидрохлорид (эпинефрин)

Симпатомиметики

Симпатолитическим средства

Эфедрина гидрохлорид

Октадин

Резерпин

Адреномиметические средства

Адреномиметические средства - это лекарственные средства, непосредственно стимулируют адренорецепторы.

а-адреномиметики

а-адреномиметики - это лекарственные средства, стимулирующие преимущественно а-адренорецепторы.

Називин (оксиметазолин). Препарат при местном применении суживает артериолы слизистой оболочки носа, что приводит к уменьшению отека, гиперемии и экссудации, облегчает носовое дыхание.

Показания к применению: острый ринит, синусит.

Побочные эффекты: возможно раздражение слизистой оболочки носа, ощущение жжения.

Противопоказания: атрофический ринит, глаукома, повышенная чувствительность к препарату.

Визин (Тетризолин) обнаруживает сосудосуживающим и антиэкссудативное действие при закапывании в щель конъюнктивы. Применяют для уменьшения выраженности отека слизистой оболочки и симптоматического лечения отека и гиперемии конъюнктивы у больных с раздражением глаз, обусловленным действием дыма, пыли, света, использованием косметических средств, контактных линз.

Мезатон (фенилэфрин) - а-адреномиметическими препарат, под воздействием которого сужаются артериолы и повышается артериальное давление (пресорнадия), расширяются зрачки и снижается внут-ришньоочний давление при открытых формах глаукомы.

Показания к применению: для повышения артериального давления при коллапсе и артериальной гипотензии, а также при подготовке к операции, после операции, при интоксикациях, инфекционных заболеваниях, при острой сосудистой недостаточности (коллапс).

Побочные эффекты: головная боль, возбуждение, брадикардия, аритмия, боль в области сердца.

Противопоказания: брадикардия, гипертоническая болезнь, атеросклероз, период беременности, детский возраст до 15 лет. Осторожно назначают пациентам с хроническими заболеваниями миокарда и лицам пожилого возраста.

Фетанол (етилефрин) - синтетический препарат, по строению и действию сходен с мезатона. Стимулирует а-адренорецепторы сосудов, приводит к повышению артериального давления. В случае введения в конъюнктивальный мешок расширяет зрачки и снижает внутренне глазное давление. Применяют при гипотонических состояниях, для лечения глаукомы. Назначают внутрь, парентерально и местно.

Нафтизин (санорин) - по сравнению с мезатоном вызывает более длительное сужение периферических сосудов, расширяет зрачки.

Показания к применению: ринит, ларингит, синусит, гайморит.

Побочные эффекты: при длительном применении - тахифилаксия, раздражение слизистых оболочек до язв.

Протипоказанння: артериальная гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз.

β-адреномиметики

β-адреномиметики - это препараты, стимулирующие преимущественно (3-адренорецепторы.

Изадрин (изопреналин) возбуждает и р2-адренорецепторы, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений, повышается автоматизм сердца, улучшается AV-проводимость, а также снижается тонус бронхов, мышц пищеварительного канала, матки.

Показания к применению: как бронхорасширяющего средство для ингаляций, сублингвально при нарушениях атриовентрикулярной проводимости, для снятия атриовентрикулярной блокады. При некоторых формах кардиогенного шока вводят внутривенно капельно.

Побочные эффекты: тахикардия, тошнота, сухость во рту, тремор верхних конечностей, понос; при длительном применении возможно развитие резистентности.

Протипоказанння: такие же, как и для других (пятый д реномиметикив: I триместр беременности, а также состояние перед родами (подавляет родовую деятельность).

Орципреналина сульфат (алупент, астмопент) - стимулирует г., - и в меньшей степени р2-адренорецепторы. Обнаруживает более длительный бронхорасширяющего эффект. Назначают, как и изадрин, больным бронхиальной астмой, хроническим астматическим бронхитом, эмфиземой легких, а также пациентам с нарушением AV-проводимости.

Фенотерол (беротек) является препаратом, обладает избирательным стимулирующее действие на р2-адренорецепторы и оказывает более длительное брон-холитичний эффект и менее выраженные побочные эффекты. Фенотерол применяют ингаляционно: по одному вдоха 2-3 раза в день. Есть комбинированные формы препарата - Беродуал, Дитек.

Побочные эффекты: тремор пальцев, сердцебиение. Фенотерол под названием партусистен назначают в акушерской практике как токолитический средство (расслабляет мышцы матки).

Сальбутамол (вентолин) - препарат выборочной стимулирующей действия на р2-адренорецепторы. Проявляет бронхорасширяющего и токолитическое действие. Применяют ингаляционно для устранения приступов удушья по 1-2 дозы аэрозоля или по 1 таблетке 3-4 раза в день (можно через 4-6 ч).

Спиропент (к ленбутеро л) - стимулирует р2_адренорецепторы бронхов и оказывает брохорозширювальну действие. Назначают больным бронхиальной астмой, астматическим бронхитом, эмфиземой легких внутрь и в виде ингаляций.

а-, β-адреномиметики

а-, β-адреномиметики - это вещества, которые стимулируют а- и р-адренорецепторы.

Норадреналин (норэпинефрин) оказывает прямое стимулирующее действие на а-адренорецепторы, а также на р-адренорецепторы. Как следствие, сужаются артериолы и венулы преимущественно кожи и внутренних органов брюшной полости, повышаются общее периферическое сопротивление и артериальное давление. Однако Прессорный действие норадреналина непродолжительна. Возбуждая г., -адренорецепторы кардиомиоцитов, норадреналин увеличивает силу сердечных сокращений, в результате чего его ударный объем растет.

Препарат не всасывается из пищеварительного тракта. В случае подкожного введения приводит спазм сосудов в месте инъекции и может привести к некроз тканей. Основной путь введения - внутривенно капельно. Препарат быстро инактивируется в организме, выводится почками.

Показания к применению: острая сосудистая недостаточность (коллапс) ортостатической, инфекционной или токсической природы.

Побочные эффекты: редко - нарушение дыхания, головная боль, аритмия сердца, возможно некроз ткани в месте введения.

Противопоказания: геморрагический и кардиогенный шок, поскольку вызывает спазм артериол и нарушает микроциркуляцию тканей.

Адреналина гидрохлорид (эпинефрин) - стимулирует адренорецепторы сердца, повышает частоту и силу его сокращений и как следствие - ударный и минутный объем сердца, увеличивает его потребность в кислороде.

Препарат оказывает пресорний эффект, сужая периферические сосуды, а также бронхолитическое, усиливает гликогенолиз (расщепление гликогена до глюкозы), повышает содержание глюкозы в крови (гипергликемия), ослабляет тонус и силу сокращений миометрия.

Вводят адреналин подкожно, внутримышечно, иногда - внутривенно капельно, при остановке сердца - интракардиально. Внутрь препарат не назначают, так как он разрушается в пищеварительном канале.

Показания к применению: больным в состоянии анафилактического шока, гипогликемической комы, пациентам с бронхиальной астмой, а также как пресорний средство при шоке, коллапсе для повышения AT (в наше время адреналин почти не используют, предпочитая мезатона и другим а-адреномиметики). Используют препарат также для продления действия мисцевоанестезийних средств (1 капля 0,1% раствора на 5 мл) 1-2% раствор адреналина используют для лечения больных с глаукомой (вместе с пилокарпином).

Побочные эффекты: повышение артериального давления; тахикардия боль в сердце, аритмия.

Противопоказания: артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, сахарный диабет, период беременности.

Эфедрин - алкалоид, содержащийся в различных видах растения эфедра (Ephedra). Препарат эфедрина гидрохлорид способствует видиленяю с адренергических нервов медиатора норадреналина, который возбуждает а-, (V и р2 ~ адрбнорецепторы, кроме того, непосредственно стимулирует адренорецепторы. Эфедрин оказывает следующие эффекты: стимулирует сердечную деятельность, повышает артериальное давление, устраняет спазм бронхов, расширяет зрачки, вызывает гипергликемию. В отличие от адреналина, у него слабее, но более длительное действие. Прессорный эффект при повторном введении уменьшается, возникает тахифилаксия. Препарат проникает через ГЭБ и оказывает стимулирующее действие на ЦНС.

Показания к применению: больным для повышения артериального давления при травмах, кровопотере, инфекционных заболеваниях, бронхиальной астме, аллергических заболеваниях, отравлении снотворными и наркотическими препаратами, энурезе. В офтальмологии используют для расширения зрачков. Назначают препарат внутрь (до еды), вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Побочные эффекты: повышение артериального давления, нервное возбуждение, нарушение сна, тахикардия, задержка мочи, дрожь верхних конечностей.

Противопоказания: бессонница, повышенное артериальное давление, заболевания сердца.

Фармакобезпека:

- Эфедрина гидрохлорид следует принимать только по назначению врача. Отпускается из аптек только по рецептам с печатью "Для рецептов". Подлежит количественному учету, поскольку может вызвать развитие лекарственной зависимости;

- До эфедрина в случае длительного применения возникает тахифилаксия, поэтому необходимо делать перерыв в назначении препарата к восстановлению его действия;

- Нельзя допускать, чтобы аэрозоль изадрину и других р-адреномиметиков попал в глаза, особенно у больных с глаукомой;

- Симпатомиметическими средства не совместимы с гипогликемическими перорольнимы препаратами, антикоагулянтами непрямого действия, сердечных гликозидов, сульфаниламидными препаратами

- Норадреналин необходимо вводить только внутривенно капельно, избегая попадания препарата под кожу; для предупреждения возникновения некроза ткани препарат следует вводить через катетер. Целесообразно использование грелок, а также изменение места введения;

- Терапевтическая доза адреналина гидрохлорида составляет 0,3-0,5-0,7 мл 0,1% раствора;

- При применении адреналина и мезатона следует контролировать артериальное давление и ЭКГ изменения.

 
< Предыдущая   СОДЕРЖАНИЕ   Следующая >
 

Предметы
Агропромышленность
Банковское дело
БЖД
Бухучет и аудит
География
Документоведение
Естествознание
Журналистика
Инвестирование
Информатика
История
Культурология
Литература
Логика
Логистика
Маркетинг
Математика, химия, физика
Медицина
Менеджмент
Недвижимость
Педагогика
Политология
Политэкономия
Право
Психология
Региональная экономика
Религиоведение
Риторика
Социология
Статистика
Страховое дело
Техника
Товароведение
Туризм
Философия
Финансы
Экология
Экономика
Этика и эстетика
Прочее