Противопаркинсонические

Медицинские термины: болезнь Паркинсона, гиперкинезия, ригидность, гипокинезия, депрессия.

Противопаркинсонические средства - это группа препаратов для лечения пациентов с болезнью Паркинсона, а также паркинсонизма различного происхождения.

Болезнь Паркинсона - это хроническое нейродегенеративное заболевание, при котором поражаются ядра экстрапирамидной системы. Проявлениями этой патологии являются: дрожание пальцев и кистей, а затем появляются ригидность лицевых мышц (резко повышенный тонус мышц), которая приводит маскообразность лицо; гипокинезия (скованность движений), постепенно возникают психические нарушения. В развитии болезни Паркинсона основным является нарушение функций дофаминергической и холинергической медиации. Фармакотерапия паркинсонизма направлена на восстановление динамического равновесия между различными медиаторными системами.

Классификация противопаркинсонических средств по механизму действия

• Лекарственные средства, активизирующие функцию дофаминергической системы и комбинированные препараты: леводопа, мадопар, наком, мы-дантан, бромокриптин (парлодел), селегилин (юмекс).

• Лекарственные средства, подавляющие функцию холинергической системы: тригексифенидил (циклодол, паркопан) трипериден (но-Ракин), динезин, тропацин.

Леводопа (Ь-ДОФА, леводофу) - левовращающий изомер диоксифенилаланин, образуется в организме из тирозина и является предшественником дофамина.

Препарат проникает через ГЭБ, а затем в нейроны и превращается в дофамин, который устраняет или ослабляет проявления паркинсонизма. Вследствие этого повышается подвижность, уменьшается дрожание, улучшается речь, восстанавливается способность к концентрации внимания. Действие препарата начинается через 1 нед и достигает максимума через 1 мес. Дозу повышают постепенно. Лечение длительное.

Показания к применению: болезнь Паркинсона и симптоматический паркинсонизм (за исключением паркинсонизма, вызванного антипсихотическими средствами).

Побочные эффекты: тошнота, рвота, возбуждение или депрессия, бессонница, усиление дрожь, сердечная аритмия. Эти осложнения обратимы при снижении дозы препарата.

Выпускают комбинированные препараты, содержащие леводопу с карбидопой (наком, синемет), и леводопу с Бенсеразид (мадопар). Благодаря таким сообщением увеличивается количество леводопы, поступающей в ЦНС. Это обусловлено тем, что карбидон и бенсеразид блокируют ДОФА-декарбоксилазы, в результате чего уменьшается разрушения дофамина и значительно повышается эффективность лечения. Применяют для лечения больных с паркинсонизмом (за исключением медикаментозного паркинсонизма).

Мидантан - способен тормозить генерацию импульсов в двигательных нейронах ЦНС и уменьшать выраженность симптомов паркинсонизма. Препарат также вызывает некоторые М-холиноблокувальни эффекты.

Показания к применению: болезнь Паркинсона и симптоматический паркинсонизм, особенно в случаях, когда леводопа противопоказана. Мидантан устраняет гипокинезии, в меньшей степени - ригидность и дрожание. Улучшение состояния наступает через 1-2 суток; максимальный эффект наблюдается через несколько суток, иногда недель.

Побочные эффекты: диспепсические явления, головная боль, ортостатическая артериальная гипотензия, галлюцинации.

Юмекс (селегилин) является активным блокатором фермента МАО-Б, участвует в метаболизме дофамина, вследствие чего повышается концентрация дофамина в тканях мозга. Назначают для лечения пациентов с болезнью Паркинсона и симптоматическим паркинсонизмом.

Побочные эффекты: сухость во рту, нарушение сна, тошнота, рвота.

Тригексифенидил (циклодол, паркопан) является центральным холиноблокувальним средством. Препарат блокирует как центральные, так и периферические М-холинорецепторы. Влияние на ЦНС способствует уменьшению или устранению двигательных нарушений, связанных с поражением высшего пирамидной системы. Циклодол наиболее эффективно снижает вибрацию, а также ригидность, но мало влияет на гипокинезии.

Показания к применению: болезнь Паркинсона, паркинсонизм (в том числе вызванный приемом антипсихотических средств).

Побочные эффекты: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, снижение тонуса мышц кишечника.

При лечении больных с паркинсонизмом иногда используют и другие центральные холиноблокувальни средства: тропацин, бензтропин мезилат, когентин т. Эти препараты не являются средствами этиотропной терапии. Они устраняют или уменьшают выраженность синдрома паркинсонизма и поэтому лечебный эффект сохраняется только во время их применения.

Динезин по химическому строению близок к аминазина. Проявляет антигистаминные, ганглиоблокувальни, седативные свойства, а также производит центральную холиноблокувальну действие.

Показания к применению: болезнь Паркинсона, паркинсонизм.

Побочные эффекты: сонливость, головокружение, адинамия.

Тропацин по фармакологическим свойствам близок к атропина, однако характеризуется преимущественным влиянием на центральные холинорецепторы.

Показания к применению: болезнь Паркинсона, паркинсонизм.

Фармакобезпека:

- Необходимо помнить, что противопаркинсонические несовместимы с холиномиметиками, антихолинестеразными средствами, транквилизаторами, наркотическими анальгетиками;

- Леводопу, мадопар нельзя комбинировать с ингибиторами МАО и витамином В6;

- Леводопа не совместима с дротаверином;

- Циклодол противопоказан при глаукоме Препарат следует с осторожностью назначать при артериальной гипертензии и атеросклерозе.

Противопаркинсонические

Название препарата

Форма выпуска

Способ применения

Высшие дозы и условия хранения

Леводопа

(левопы)

Капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5 г

Внутрь во время или после еды по 0,25 г в день

Список Б

НАКом

Таблетки (содержат по 0,25 глеводопы и 0,025 г карбидопы)

Внутрь по 0,5 таблетки 1-2 раза в день (по схеме)

При комнатной температуре

Мадопар

Капсулы (содержат леводопу и бенсиразид)

Внутрь по 1 капсуле 3 раза в день

При комнатной температуре

Мидантан (амантадин)

(Мисиапиапит)

Таблетки ЕД г

Внутрь по 0,06-0,1 г 2 раза в день после еды, затем 3-4 раза в день

Список Б

В сухом месте

Селегилин

(юмекс)

Таблетки по 0,005 г (5 мг) и 0,01 г (10 мг)

Внутрь по 0,005-0,01 г 1-2 раза в день

При комнатной температуре

Тригексифенидил (циклодол, парковок)

(ТгиНехурпепи-сиуиит)

Таблетки 0,001,0,002 и 0,005 г

Внутрь (во время или после еды), начиная с 0,0005-0,001 г в день (по схеме)

ВРД для взрослых - 0,01 г, ВДД-0,02 г Список А В плотно закупоренной таре

 
< Пред   СОДЕРЖАНИЕ   След >