Лекарственные средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
Кардиотонические средства
Кардиотонические препараты стимулируют сократительную активность сердца и устраняют явления сердечной недостаточности.
Сердечная недостаточность - неспособность сердца эффективно накачивать кровь в количестве, достаточном для обеспечения потребностей легких и других органов. При сердечной недостаточности нарушаются сократительная активность сердца, биоэнергетические процессы в сердечной мышце вследствие воспалительных или дегенеративных изменений. Основными проявлениями сердечной недостаточности является тахикардия, одышка, кашель, отеки, цианоз, выраженность которых зависит от степени поражения левого или правого отдела сердца. Лечение больных с сердечной недостаточностью направлено на усиление и замедление частоты сердечных сокращений, улучшение биохимических процессов в сердечной мышце, уменьшение отеков и тому подобное.
Сердечные гликозиды
Сердечные гликозиды - сложные соединения растительного происхождения, имеют кардиотоническое активность.
Распадаясь, они образуют гликон и агликон. Гликон определяет фармакокинетику сердечных гликозидов - их растворимость, проницаемость через мембраны, скорость всасывания и тому подобное. Агликон определяет фармакодинамику сердечных гликозидов и их химическую название.
Классификация сердечных гликозидов по происхождению
Препараты наперстянки (Diqitalis) |
Препараты горицвета (Adonis Vernalis) |
Препараты ландыша (Сопиаииагиа) |
Препараты строфанта (ВигорИиапгНие) |
Дигитоксин (кардиток-сын, дигофтон, кардитин) Дигоксин (ланикор, диналацнн, ланоксив) Это л анид (изоланид, ланатозид С) Кордигит Лантозид Ацетилдигоксин бета (новодигал) метилдигоксин (бемекор, дигикор) |
Адонизид Адонис-бром Настой травы горицвета |
Коргликон Настойка ландыши |
Строфантин К Строфантин в Строфантидину ацетат |
Фармакологическое действие сердечных гликозидов:
• усиление и укорочение систолы (сердечного сокращения) - положительная инотропное действие;
• удлинение диастолы и замедление сердечного ритма - негативная хромотропные действие;
• замедление проведения нервных импульсов ведущей системой сердца - отрицательная дромотропное действие;
• повышение возбудимости и автоматизма сердца - положительная батмотропное действие при применении препаратов в высоких дозах
• мочегонное действие;
• седативное (успокаивающее) действие (препараты ландыша и адониса)
• улучшение энергетического баланса миокарда - повышение содержания АТФ, утилизации молочной кислоты, уменьшение потребности сердца в кислороде.
Механизм действия сердечных гликозидов: повышение содержания в клетках сердца йонизованого кальция, который обеспечивает быстрое и сильное сокращение; улучшения связи кальция со сократительными белками (актином и миозином).
Сердечные гликозиды назначают больным с острой и хронической сердечной недостаточностью, при некоторых видах тахиаритмий по определенным схемам с учетом их свойства накапливаться (кумулировать) в организме.
Все препараты группы сердечных гликозидов абсолютно противопоказаны при выраженной брадикардии, блокаде сердца, обструктивной кардиомиопатии, фибрилляции желудочков сердца; относительно противопоказаны при нестабильной стенокардии и в ранний период острого инфаркта миокарда.
Препараты наперстянки
Дигитоксин (кардитоксин, дигофтон) - препарат наперстянки замедленного действия, наиболее активен кардиотоников. Увеличивает силу и замедляет сердечные сокращения, замедляет проводимость сердца, оказывает умеренное мочегонное действие. Он полностью всасывается из пищеварительного тракта. Фармакологический эффект начинается через 2-3 ч, максимальное действие развивается через 7-10 ч, продолжительность действия - 14-21 день.
Показания к применению: хроническая сердечная недостаточность, наджелудочковые тахиаритмии.
Побочные эффекты: выраженная кумуляция, брадикардия, нарушение сердечного ритма.
Дигоксин (ланикор, ланоксин, диналацнн) - препарат наперстянки средней скорости действия. Начало действия - от 30 мин до 2 ч (перорально) и через 15-40 мин при внутривенного введения, максимум действия - через 6-8 ч. Быстрее выводится из организма. Продолжительность действия - 5-6 дней.
Показания к применению; хроническая недостаточность кровообращения, некоторые виды нарушений сердечного ритма (аритмии).
Кумуляции менее выражена, чем в дигитоксину.
Целанид (изоланид, ланатозид С) - препарат наперстянки быстрого действия. Начало действия - через 1-2 ч при перорального применения и через 10-30 мин при внутривенного введения, максимальное действие - через 2-3 ч, продолжительность - 5-7 дней.
Показания к применению: острая и хроническая сердечная недостаточность II-III степени, тахиаритмия.
Кумуляции незначительна.
Препараты ландыша
Коргликон - препарат ландыша быстрого действия для внутривенного введения. Действие наступает через 3-5 мин, максимальное действие - через 30-90 мин, продолжительность действия - до 15 ч. Оказывает седативное действие.
Показания к применению: острая сердечная недостаточность, отек легких.
Побочные эффекты; тошнота, рвота, нарушение сердечного ритма. Противопоказания: миокардит, эндокардит, кардиосклероз.
Препараты строфанта - строфантин К и строфантин G (в зависимости от источников получения)
Строфантин - кардиотоническое средство быстрой и сильной действия. Начало действия - через 2-10 мин, максимум действия - через 15-30 мин, продолжительность действия - до 3 дней. Более токсичен, чем коргликон.
Показания к применению: острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность III-IV степени, некоторые виды сердечных тахиаритмий.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, нарушение сердечного ритма, при быстром введении - шок, остановка сердца.
Препараты адониса - настой травы горицвета, адонизид
Оказывают менее активное действие на сердце, чем препараты наперстянки, ландыша и строфанта; они менее устойчивы, менее продолжительным действием. Препараты горицвета проявляют седативное (успокаивающее) действие, не кумулируют в организме. Применяют за нетяжкие течения хронической сердечной недостаточности (в начальных стадиях ХСН), при вегетососудистой неврозе, дистонии.
Сердечные гликозиды, особенно препараты наперстянки, имеют свойство кумулировать (накапливаться) в организме.
Основные симптомы передозировки:
• нарушение функции пищеварительного тракта (отсутствие аппетита, тошнота, диспепсия)
• сердечные расстройства (брадикардия, частичная или полная блокада сердца, экстрасистолия)
• неврологические симптомы (головная боль, беспокойство, расстройства цветового зрения с преобладанием желто-зеленого цвета; миастения)
• уменьшение диуреза.
Терапия при передозировке сердечных гликозидов включает:
• отличие препаратов;
• назначение внутрь активированного угля или других энтеросорбентов;
• назначение препаратов калия (калия хлорид, панангин, аснаркам)
• назначение антидотов сердечных гликозидов (унитиол)
* Введение М-холиноблокаторов (атропина сульфат, настойка красавки, капли Зеленина)
• антиаритмические и другие средства.