транквилизаторы

Транквилизаторы (анксиолитики, атарактики, малитранквилизаторы) - средства, которые устраняют или предупреждают чувство страха, тревоги, снимают эмоциональное напряжение, как у здоровых, так и у больных неврозами. Широкий спектр фармакологической активности обусловил их применение во многих областях медицины. По сравнению с нейролептиками транквилизаторы не влияют на продуктивные симптомы (бред, галлюцинации), но их прием не сопровождается экстрапирамидными расстройствами.

По происхождению транквилизаторы разделяют следующим образом:

1) производные бензодиазепина - диазепам (сибазон, седуксен), феназепам, лоразепам (ативан), хлордиазепоксид (элениум), оксазепам (тазепам)

2) производные пропандиола - мепротан (мепробамат)

3) производные дифенилметана-амизил;

4) производные ГАМК - фенибут;

5) разные - мебикар, афобазол, оксилидин, гидроксизин, Тенотен.

Наиболее изученным является механизм действия бензодиазепинов. В сетчатом образовании они активируют специфические бензодиазепиновые рецепторы и повышают сродство (аффинность) рецептора к тормозному медиатору - ГАМК, в результате облегчается открытие хлорных каналов и повышается ГАМК-эргическую синаптическое торможения.

По характеру действия на рецепторы бензодиазепины делятся на две группы:

v агонисты рецепторов - все производные бензодиазепинов;

v антагонисты рецепторов - флумазенил.

Транквилизаторам свойственны такие фармакологические эффекты:

1) транквилизирующий (анксиолитическое, антифобичний) ефектполягае в способности снимать у пациента психоэмоциональное напряжение, состояние тревоги и страха, которые связаны с наличием конкретной конфликтной ситуации. Наиболее сильным транквилизирующие эффектом обладают диазепам, феназепам, лоразепам, хлордиазепоксид;

2) седативный эффект выражается в устранении чрезмерного возбуждения и двигательной активности. Этот вид действия присущ всем препаратам, но слабо выраженный в медазепаму, оксазепама и мебикара - "дневных" транквилизаторов. Выделяют также транквилизаторы, которым присущ стимулирующий эффект (например, гидазепам)

3) нейротропный эффект - миорелаксирующий и противосудорожное. Бензодиазепиновые транквилизаторы относят к центральным мио

релаксантов, так как они действуют на рецепторы вставкових нейронов спинного мозга и отделов головного мозга, отвечающих за тонус скелетных мышц. Миорелаксирующее эффект наиболее выражен в седуксена и феназепама. Противосудорожное эффект препаратов связан с влиянием на бензодиазепиновые рецепторы гиппокампа. Ведущими средствами в противосудорожной терапии является седуксен и клоназепам;

4) вегетотропные эффект - снижение активности симпатикоадреналових системы, то есть ослабление вегетативных компонентов эмоциональных реакций. Этот эффект используют при лечении гипертонической болезни, аритмии, диэнцефальных кризов, др.

Для клинической практики важно распределение транквилизаторов с учетом их фармакологической и побочного действия на "обычные" и "атипичные". "Типовые" транквилизаторы оказывают анксиолитическое, гипнотическое, миорелаксирующее действие. К этой группе относят бензодиазепиновые производные: диазепам, клоназепам, феназепам, лоразепам, оксазепам, медазепам, гидазепам. В группу "атипичных" транквилизаторов (чаще с малоизвестным механизмом действия) входят амизил, оксилидин, мебикар, триоксазин, которые также проявляют анксиолитическое действие, но не вызывают миорелаксации, мнестических расстройств и синдрома зависимости.

В стоматологии транквилизаторы используют для премедикации с целью устранения психической и мышечного напряжения, тревоги, страха, беспокойства, для лечения боли в ЧЛО в сочетании с обезболивающими средствами и для устранения влияния стрессовых факторов. Для премедикации их назначают по 2-4 часа. до операции, а для усиления анальгетического эффекта - накануне и за 30-40 мин. вмешательства. Для "сбалансированной анестезии» (атаральгезии) в сочетании с мощными анальгетиками, нейролептиками и закисью азота широко применяется сибазон (диазепам), который почти не влияет на сердечно-сосудистую и дыхательную системы. Хлозепид, мезапам, нозепам применяют в стоматологии для установления контакта с больным и адаптации к эмоциогенных ситуаций стоматологической помощи. Амизил, который имеет спазмолитическое, антигистаминное и местноанестезирующее действие, может быть применен для премедикации и устранения кашля и гиперсаливации после стоматологической операции. В общей практике показаниями к использованию транквилизаторов следует считать: неврозы, премедикацию, атаральгезию, бессонница , эпилепсией, спастические состояния скелетных мышц и абстиненцию при алкоголизме и наркомании.

Транквилизаторы не следует назначать водителям, диспетчерам и другим людям, профессиональная деятельность которых требует быстрой реакции. Во время приема препаратов запрещается употреблять алкоголь, который потенцирует действие транквилизаторов. Побочные эффекты транквилизаторов могут проявляться в виде расстройств внимания и памяти, особенно краткосрочной, сонливости, головокружения, слабости, нарушения походки (атаксия), толерантности и зависимости, тератогенного эффекта, тахикардии, снижение AT, тошноты, сухости во рту. В случае быстрого прекращения приема препарата на фоне длительного применения (более 1-1,5 мес.) Наблюдается «синдром отмены» (нарушение сна, раздражительность, иногда судороги). При остром отравлении транквилизаторами как антидот применяют блокатор бензодиазепиновых рецепторов - флумазенил (анексат), при необходимости проводят искусственную вентиляцию легких.

 
< Пред   СОДЕРЖАНИЕ   След >