Меню
Главная
Авторизация/Регистрация
 
Главная arrow Медицина arrow Фармакотерапия в стоматологии

ненаркотические анальгетики

Ненаркотические (неопиоидних) анальгетики по фармакологическим свойствам существенно отличаются от опиоидов. По силе анальгетического действия значительно уступают НА, их действие проявляется главным образом при болях, обусловленных воспалительным процессом (пульпит, периодонтит, артрит, неврит), а при травматических или послеоперационных болях они менее эффективны. ННА не подавляют дыхание, не ставят эйфории и лекарственной зависимости, не имеют снотворного эффекта, не подавляют кашлевой центр. В препаратов этой группы четко выражены противовоспалительное и жаропонижающее эффекты.

Классификация по химической структуре:

v производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота, дифлунизал, салицилат натрия, салициламид;

v производные уксусной кислоты: индометацин (метиндол), сулиндак, ацеклофенак (Аэртал), диклофенак (ортофен), кеторолак (кеторол), толметин;

v производные пропионовой кислоты: ибупрофен (бруфена), напроксен (напросин), кетопрофен (кетонал), пирпрофен, флюрбипрофен;

v производные антраниловоикислоты: мефенамовая кислота, флуфенамова кислота, толфенамова кислота

v пиразолона: фенилбутазон (бутадион), оксифенилбутазон, азапропазон, метамизол (анальгин)

v оксикамы: пироксикам, мелоксикам (мовалис), теноксикам;

v производные сульфонанилидов: нимесулид (МЕСУЛИД)

v производные парааминофенола: парацетамол;

v коксибы: целекоксиб, парекоксиб, эторикоксиб, рофекоксиб;

v производные других химических соединений: набуметон, этодолак, амизон.

Все эти препараты имеют такие общие свойства:

v широко применяются для лечения боли умеренной интенсивности любой локализации, главным образом, связанного с воспалительными процессами;

v менее эффективны при интенсивных болях, уступают по силе действия опиоидным анальгетикам;

v доступны для амбулаторного лечения;

v имеют ограничения в дозе при дальнейшем ее увеличении анальгетический эффект не усиливается;

v неопиоидних анальгетики не вызывают развития толерантности или физической зависимости.

Важно понимать, что выраженность болевого синдрома, который сопровождает воспаление, во многом зависит от генеза последнего, предыдущего лечения, чувствительности организма к лекарственным препаратам, др. В развитии боли играет роль высвобождение ПГ, взаимодействуют с биогенными аминами (брадикинин, гистамин, др.) И повышают чувствительность болевых рецепторов. Это происходит следующим образом: под влиянием повреждающих факторов с фосфолипидов клеточной мембраны высвобождается арахидоновая кислота. В результате циклооксигеназного и липооксигеназного путей ее преобразования появляются эйкозаноиды - ПГ, тромбоксаны, лейкотриены, которые и обусловливают характерные биохимические эффекты.

Фармакологические эффекты ННА связывают с тем, что они подавляют активность фермента ЦОГ, под влиянием которой в тканях организма из ненасыщенных жирных кислот образуются ПГ, участвующих в процессах воспаления, лихорадки и возникновения боли. Так, действуя на нервные окончания, ПГ повышают их чувствительность к брадикинина - пептида, образуется в тканях при воспалении одновременно с ПГ и который является стимулятором болевых рецепторов. Установлено существование нескольких изоформ ЦОГ. В частности, Ц0Г-1 обеспечивает синтез ПГ, регулирующих нормальные физиологические функции клеток. Активность ЦОГ-2 усиливается под влиянием противовоспалительных стимулов, этот фермент стимулирует синтез ПГ, участвующих в развитии воспалительных реакций. Подавляя синтез ПГ путем ингибирования синтеза ЦОГ-2, ННА снижают чувствительность нервных окончаний к биогенных аминов, уменьшают отек тканей в очаге воспаления, ослабляя тем самым механическое сжатие ноцицепторов.

Боль при пульпите, в частности, связан с накоплением в сосудистой ткани зуба простациклина, который способствует расширению сосудов, появлению отека и застойных явлений, сжатию экссудатом нервных окончаний. Центральная противоболевая действие ННА связана с проникновением препаратов через гематоэнцефалический барьер и блокадой синтеза ПГ в центрах гипоталамуса. Ингибирования ЦОГ-1 является причиной возникновения основных побочных эффектов НПВС - язвенного поражения желудка и кишечного тракта, кровотечений, нарушение фильтрационной функции почек. Таким образом, периферический анальгетический эффект ННА рассматривается как следствие устранения воспаления и предотвращения сенсибилизации болевых рецепторов ПГ. Ненаркотические анальгетики проявляют жаропонижающее действие, но только в случае повышения температуры. Они уменьшают содержание ПГ в спинномозговой жидкости и снижают активизирующий влияние пирогенов на клетки гипоталамуса. Это приводит к увеличению теплоотдачи и усиление потоотделения, вследствие чего снижается температура тела. Десенсибилизирующее действие ННА развивается медленно - в течение 3-6 мес., В большей степени она выражена в индометацина, диклофенака натрия, пироксикама, мефенаминовой кислоты. Десенсибилизирующее эффект связан со снижением синтеза ПГ Е в очаге воспаления, из-за чего уменьшается хемотаксис моноцитов и Т-лимфоцитов. Известно также, что ПГ Е2 участвуют в подготовке к делению лимфоцитов и их бласттрансформации. Поэтому ННА, блокируя синтез ПГ Е2, тормозят деление лимфоцитов.

В настоящее время в лечении выраженного болевого синдрома преимущество принадлежит селективным или специфическим препаратам, которые лучше переносятся больными. Мелоксикам (мовалис, Ревмоксикам, Мелбек) - является наиболее применяемым производным оксикамов селективного действия. Имеет триаду эффектов ННА. Относится к разряду препаратов с выраженными фармакологическими свойствами. Препарат длительного действия назначается два или один раз в сутки. Нимесулид (МЕСУЛИД, найз) - селективный ингибитор ЦОГ-2. Имеет выраженное анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Обладает способностью подавлять образование свободных радикалов. В стоматологии может быть применен при интенсивных болях, но не рекомендуется для длительного использования в связи с потенциальной гепатотоксичностью. Целекоксиб (целебрекс) - препарат нового класса коксибов, специфический ингибитор ЦОГ-2. Проявляет значительную анальгезирующее и противовоспалительное действие, не влияет на агрегацию тромбоцитов. Имеет хондропротекторное действие, обусловливает применение препарата при дистрофических и воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Парекоксиб натрия (Династат) - первый парентеральный ингибитор ЦОГ-2. Имеет мощный анальгетичий эффект, который наступает быстро и наблюдается длительно. Назначается по 20 или 40 мг в / в однократно. Препарат не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения, имеет меньше гастродуоденальных побочных эффектов, чем традиционные НПВП. Ацеклофенак (Аэртал) - представитель нового поколения "золотого стандарта НПВП" селективного действия. Имеет отличную ЖКТ-переносимость.

В стоматологической практике достаточно часто используют неселективные анальгетики, которые при отсутствии противопоказаний имеют неплохую переносимость. Кетолорак (кетанов, кеторол) обладает одним из самых выраженных болеутоляющих эффектов, равный силе опиатов. Противовоспалительное действие практически отсутствует. В стоматологии применяется при интенсивных травматических и послеоперационных болях. Высокоэффективный в устранении болей, связанных с крупными абдоминальными, ортопедическими и гинекологическими операциями. Кетопрофен (кетонал) - один из самых мощных анальгетиков, хорошо переносится. С успехом назначается в лечении послеоперационных болей. Декскетопрофен (дексалгин) - выделенный стереоизомеров S- (декс) кетопрофена, который имеет значительный обезболивающий эффект. Взаимодействие с ЦОГ в 5 раз активнее, чем в рацемического кетопрофена. Диклофенак натрия (ортофен, вольтарен) имеет высокую анальгетической и противовоспалительной активностью. Хорошо переносится больными. Лорноксикам (ксефокам) - современный анальгетический и противовоспалительное средство. В стоматологии может применяться при выраженном послеоперационном и зубной боли, при воспалении. Ибупрофена (бруфена) свойственна триада эффектов ННА, но противовоспалительная активность выражена меньше. Напроксен имеет длительное действие по сравнению с ибупрофеном и более выраженный противовоспалительный эффект.

Парацетамол (панадол, эффералган) осуществляет умеренный обезболивающее и жаропонижающее действие. Препарат не раздражает пищеварительный канал, способный предотвращать ульцерогенных действия других препаратов (особенно аспирина). Практически не нарушает электролитного баланса, не влияет на свертываемость крови. Образует метаболиты, которые могут повредить печень, и усиливает гемолиз эритроцитов. Мощным анальгетиком для в / в инфузий инфулган (раствор парацетамола), который является абсолютно безопасным в случаях противопоказаний к применению НПВС. Препарат является базисным компонентом эффективной анальгезии. Он практически не оказывает лекарственных взаимодействий. Для потенцирования обезболивания рекомендуют сочетать с парацетамолом другие ННА (ибупрофен, аспирин, мелоксикам, диклофенак, др.). Ацетилсалициловая кислота (аспирин) является классическим препаратом с умеренной обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Аспирин известный также как антиагрегантный средство для предотвращения образования послеоперационных тромбов, профилактики тромбоза кавернозного синуса в хирургической стоматологии, а также в общей медицинской практике при ИБС, нарушении мозгового кровообращения, др. Производная пиразолона - анальгин. Он обладает выраженным обезболивающим и жаропонижающим эффектами ЛП. В Украине препарат используется в основном при оказании неотложной помощи. При в / в применении он хорошо всасывается, действует быстро, сильно и кратковременно. При курсовом назначении анальгина выявлены негативные эффекты на кроветворение (агранулоцитоз), в связи с чем, многие страны отказались от его использования. Кислота мефенамовая по активности уступает индометацином и ортофеном. В случае местного применения в малых концентрациях улучшает процессы регенерации, оказывает умеренное анальгезирующее и противовоспалительное действие, стимулирует образование эндогенного ИФН.

ННА широко используют в стоматологической практике, как эффективные препараты при лечении боли воспалительного и неврологического характера, который часто возникает в ЧЛО. Препараты назначают при зубных болях, при болях после экстракции зубов, перикоронарит, периостите, остеомиелите, пульпите, периодонтите, невралгии, неврите, стоматите, артрите и артрозе и тому подобное. ННА являются наиболее используемыми безрецептурнимы средствами в общей медицинской практике. их назначают при ревматизме и воспалительных заболеваниях соединительной ткани, при миалгии, радикулите, артрите, др. Широко они применяются для купирования послеоперационного и травматического боли. Большое значение для медицинской практики имеют анальгетики селективного действия (нимесулид, целекоксиб, парекоксиб, этодолак, ацеклофенак, др.), Так как они вызывают меньше осложнений.

Местное применение ННА при воспалениях и травмах тканей способствует увеличению кровообращения, выведению биологически активных веществ с раздражающим действием, уменьшению спастического напряжения мышц и увеличению объема движений. Салициловая кислота в малых концентрациях (1-2%) осуществляет кератопластическое действие (стимулирует рост эпителия), способствует заживлению язв и ран. В больших концентрациях (5-10%) проявляется ее кератолитическими действие, что приводит к безболезненному отслоение эпителия при гиперкератозе. Салициловая кислота обладает также противомикробным и противогрибковым действием, обладает антиферментные активностью.

Побочными эффектами препаратов этой группы являются:

v ульцерогенных действие (желудочные кровотечения - 0,5-3% от выявленных побочных эффектов)

v тошнота, отсутствие аппетита, стоматит, рвота, гастралгия, диарея (10-30%);

v кожные осложнения - крапивница, фотосенсибилизация, зуд кожи (12-15%);

v токсическое действие по почек - интерстициальный нефрит, замедление клубочковой фильтрации, усиления хронической почечной недостаточности (чаще - бутадион, анальгин, аспирин, кеторолак)

v гепатотоксическое действие (чаще - парацетамол, индометацин, диклофенак, нимесулид)

v нарушения нейросенсорной сферы - головокружение, головная боль, чувство усталости, нарушение сна (1-10%);

v нарушения психики - галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, сонливость (индометацин, аспирин)

v снижение остроты слуха (аспирин, дифлунизал)

v гематологические осложнения - гипохромная, гемолитическая анемия, тромбоцитопения (производные пиразолона)

v нейтропения, агранулоцитоз (анальгин, метамизол натрия). Использование анальгина, а также бутадиону запрещено или ограничено во многих странах!

v помутнение роговицы, изменение полей зрения (чаще - ибупрофен, индометацин)

v тяжелая энцефалопатия в сочетании с поражением печени - синдром Рея (аспирин, особенно у детей до 12 лет при применении препарата на фоне вирусной инфекции))

v тератогенное влияние;

v торможения родовой деятельности;

v астматическая триада, ринит, конъюнктивит (аспирин, пиразолона).

Крайне редко встречаются острый отек легких (салицилаты в токсических дозах), гиперчувствительный пневмонит (напроксен, ибупрофен, сулиндак, фенилбутазон), лихорадка (ибупрофен), кардит (фенилбутазон), панкреатит (сулиндак), острый проктит (мефенамовая кислота), асептический менингит ( ибупрофен), васкулит (фенилбутазон, индометацин, напроксен). В связи с возможностью возникновения особо опасных для жизни побочных эффектов (гематотоксичность, нейротоксичность, нефротоксичность, др.) Во многих странах резко ограниченное применение производных пиразолона, а также фенацетину, индометацин. В связи с риском коронарного тромбоза запрещено использование рофекоксиба. Чаще всего побочные реакции возникают со стороны ЖКТ (гастропатии, дуоденопатии, езофагопатии). Методы улучшения переносимости НПВП отражены в разделе "Нестероидные и стероидные противовоспалительные средства". В практической стоматологии следует придерживаться основных принципов рационального применения ННА.

Выбирая анальгетик, необходимо учитывать соответствие выраженности болевого синдрома силе обезболивающего действия препарата:

v при тяжелых болях используют мощные ННА - кеторолак (кетанов), парекоксиб (Династат), декскетопрофен (дексалгин), лорноксикам (ксефокам), диклофенак калия (вдруг-рапид), мелоксикам (мовалис), нимесулид (найз, НИМЕСИЛ)

v при умеренном боли назначают ибупрофен, парацетамол, мефенамовая кислоту, др.

Для лечения острой и хронической боли нужно обязательно учитывать фармакокинетические свойства анальгетиков:

v при острых болевых синдромах следует применять анальгетики, которые по параметрам фармакокинетики (всасывание, выведение) соответствуют этому типу боли (кеторолак, кетопрофен, диклофенак калия, ибупрофен, мефенамовая кислота, парацетамол, др.);

v при хронической боли целесообразно использовать анальгетики с длительным действием (мелоксикам, целекоксиб, СОЛПАФЛЕКС, ибупрофен лонг, МЕСУЛИД, диклофенак ретард, др.).

При лечении боли следует тщательно определять дозу и путь введения: в острых случаях или обострениях хронических болей целесообразно использовать максимальные терапевтические дозы препаратов и выбирать парентеральный путь для их введения.

Длительность терапии определяют в зависимости от диагноза, особенностей клинического течения болезни, индивидуальной переносимости препарата и выраженности побочных эффектов.

Для предотвращения побочного действия не следует длительное время назначать токсичные препараты (анальгин, бутадион, индометацин, фенацетин, кеторолак, нимесулид).

Для усиления (потенцирование) анальгетического эффекта следует использовать вспомогательные препараты (кофеин, димедрол, дротаверин, сибазон, амитриптилин, мидокалм, др.).

Необходимо максимально ограничить назначение ННА при беременности и лактации.

 
< Предыдущая   СОДЕРЖАНИЕ   Следующая >
 
Предметы
Агропромышленность
Банковское дело
БЖД
Бухучет и аудит
География
Документоведение
Естествознание
Журналистика
Инвестирование
Информатика
История
Культурология
Литература
Логика
Логистика
Маркетинг
Математика, химия, физика
Медицина
Менеджмент
Недвижимость
Педагогика
Политология
Политэкономия
Право
Психология
Региональная экономика
Религиоведение
Риторика
Социология
Статистика
Страховое дело
Техника
Товароведение
Туризм
Философия
Финансы
Экология
Экономика
Этика и эстетика
Прочее