Меню
Главная
Авторизация/Регистрация
 
Главная arrow Медицина arrow Фармакотерапия в стоматологии

НПВП

Широкий спектр физиологических и фармакологических эффектов ГКС делает эти препараты почти универсальными ЛП. Кора надпочечников продуцирует около 40 стероидных гормонов - ГКС, МКС и соединения с эстрогенными и андрогенными свойствами. Большинство из них имеет жизненно необходимое значение.

Классификация ГКС по происхождению:

1) природные (гидрокортизон, кортизон)

2) синтетические (преднизолон, триамцинолон, дексаметазон).

Для препаратов ГКС характерны следующие фармакологические эффекты: противовоспалительный, противошоковым, иммунодепрессивное, метаболический, дезинтоксикационный, десенсибилизирующее, пермесивний. Механизм противовоспалительного действия ГКС начинается с проникновения через клеточную мембрану, которая связана с цитоплазматическим комплексом, транспортируется в ядро и взаимодействует с ГКС эффекторными элементами, стимулируя или ингибируя их экспрессию. Противовоспалительное действие ГКС связана с предотвращением активации фосфолипазы А2 в мембранах клеток эндотелия сосудов, ограничением высвобождение арахидоновой кислоты из фосфолипидов и торможением синтеза ПГ (Е2, F2). Отмечается снижение экспрессии ЦОГ, ингибирование гиалуронидазы и синтеза биологически активных веществ, уменьшения образования свободных радикалов, выхода жидкости, эмиграции макрофагов и лейкоцитов, предотвращения образования отека и гранулоцитарного вала. ГКС предотвращают высвобождение лизосомальных ферментов, в результате чего подавляется первая фаза воспаления - альтерация. Торможение стадии экссудации связано с активным предупреждением ГКС формирования отека. Происходит угнетение миграции и подвижности лейкоцитов, фагоцитоза, образование антител, снижение в крови Т-хелперов, В-лимфоцитов. Замедление репаративной фазы воспаления связано со снижением размножения фибробластов, синтеза преколагену и его созревания и тому подобное.

Механизм десенсибилизирующей действия ГКС, связанный с торможением высвобождения гистамина в воспалительных тканях и десенсибилизации Н, - рецепторов к медиатору аллергии. Механизм имуноделресивнои и антиаллергического действия ГКС связан с угнетением активности Т- и В-лимфоцитов, уменьшением продукции интерлейкинов и других цитокинов, снижением уровня циркулирующих лимфоцитов, макрофагов и антител.

Противошоковая действие ГКС заключается в росте концентрации катехоламинов в тканях, уменьшении высвобождения биогенных аминов, усилении сокращений сердца, повышение объема циркулирующей крови. Важным компонентом антистрессового действия препаратов является антитоксическое эффект ГКС. Препараты влияют практически на все виды обмена: способствуют синтезу и отложению гликогена в печени и мышцах, повышают уровень глюкозы в крови путем активации глюконеогенеза. Утилизация аминокислот для последнего приводит к торможению биосинтеза белка и усиление его катаболизма, что способствует снижению регенеративных процессов, угнетению лимфоидной ткани и процесса иммунных тел. В результате усиления процесса липолиза ГКС увеличивают уровень свободных жирных кислот. ГКС обладают минералокортикоидной активностью, вызывает задержку натрия и воды и выведение кальция и калия. Пермесивна действие ГКС связана с повышением чувствительности тканевых рецепторов к действию катехоламинов.

Показаниями к применению ГКС в стоматологии являются: артриты и артрозы ВНЧС, красный плоский лишай, многоформная экссудативная эритема, пузырчатка, герпетиформный дерматит Дюринга, хронический экзематозная хейлит, заболевания пародонта, периодонта, пульпы и слизистой оболочки полости рта. Высокая биологическая эффективность ГКС позволяет широко использовать их в стоматологической практике местно, опираясь на противовоспалительное, противоаллергическое действие этих препаратов. ГКС для местного применения имеют мощный фармакологический спектр действия: противовоспалительный, епидермостатичний, антиаллергическое, мисцевоанальгетичний. Последний связан с уменьшением отека, зуда, жжения. В зависимости от силы местной противовоспалительного действия ГКС отличаются по уровню активности. Местно применяются мази, гели, линименты, лосьоны, аэрозоли, растворы.

Противовоспалительная активность местных ГКС зависит от действующего вещества, а также от ее процентной концентрации. Ниже представлены различные по активности местные препараты ГКС.

Самая низкая активность:

v 0,25-2,5% гидрокортизона;

v 0,25% метилпреднизолона ацетат (медрол)

v 0,04% дексаметазона (гексадрол)

v 0,5% преднизолона (метидерм)

v 0,2% бетаметазона (целестон).

Низкая активность:

v 0,01% флюоцинолону ацетонид (флюонид, синалар)

v 0,025% триамцинолона ацетонид (аристокорт, кеналог)

v 0,03% Флуметазона пивалат (локортен).

Средняя активность:

v 0,1% триамцинолона ацетонид;

v 0,025% флюоцинолону ацетонид.

Высокая активность:

v 0,05% бетаметазона дипропионат (дипрозон)

v 0,5% триамцинолона ацетонид;

v 0,2% флюоцинолону ацетонид (синалар).

Самая высокая активность:

v 0,05% бетаметазона дипропионат на оптимизированной основе (дипрозон)

v 0,05% клобетазола пропионат (Дермовейт).

Самую мощную противовоспалительное действие имеют фторированные ГКС. Но при их применении часто возникают местные побочные эффекты: атрофия кожи, стрии, телеангиэктазии, гирсутизм, гипо- и гиперпигментация, акне. Кроме того, все ГКС местного применения могут провоцировать вирусную, бактериальную или грибковую инфекцию. Поэтому их целесообразно сочетать с антибиотиками или противогрибковыми средствами. Широко включают в стероидные мази аминогликозидные антибиотики ( "Синалар-Н", "Локакортен-Н") и клотримазол "Тридерм" "Триакутан»).

Препараты наносят на слизистую оболочку в виде аппликаций или вводят в зубодесневых карманов, где содержат с помощью лечебной повязки или парафина. Следует помнить, что ГКС тормозят процессы регенерации и их нецелесообразно применять на этапах заживления. При местном использовании они практически не всасываются и не оказывают побочных эффектов на целостный организм. Длительное применение ГКС в избыточном количестве может сопровождаться побочными эффектами, в частности, способствовать подавлению местного иммунитета и задержке остеосинтеза.

Показанием для использования ГКС в общей клинике являются: шоковые состояния (в т. Ч. Анафилактический шок), ревматизм с выраженным экссудативным компонентом, отек мозга, респираторный дистресс-синдром новорожденного, бронхиальная астма, острые и хронические аллергические заболевания, гипогликемические состояния, диффузные болезни соединительной ткани, кожные заболевания, болезнь Аддисона, реакции отторжения при гемодиализа органов и тканей.

Выделяют следующие виды глюкокортикоидной терапии: заместительная, супрессорная, фармакодинамическая. Последняя по активности может быть интенсивной с использованием ГКС в / в в больших дозах, которую через 1-2 дня отменяют одномоментно, лимитирующим - используют дозы ГКС большие физиологических, которую постепенно отменяют, долговременной - используют дозы, превышающие физиологические, темпы отмены ГКС - очень медленные. Дозировка ГКС проводят в соответствии с тяжестью заболевания, массы тела, AT, др. При необходимости замены одного препарата на другой учитывают эквивалентность их доз в условных единицах (мг): кортизон - 25, гидрокортизон - 20, метилпреднизолон - 4, преднизолон - 5, триамцинолон - 4, дексаметазон - 0,75, бетаметазон - 0,75. Для предупреждения синдрома отмены снижение доз препаратов следует проводить постепенно. При использовании в стоматологии относительно небольших доз (15-30 мг в сутки) и курсов (до 1 мес.) Отличие проводят по схеме: 2,5-5 мг 1 раз в неделю. При лечении необходимо применять полноценное белковое питание с ограничением соли. При необходимости длительного применения ГКС используют препараты "прикрытия" (успокаивающие, антигипертензивные, мочегонные, для улучшения обмен веществ).

Побочное действие ГКС распространяется на различные системы и органы. На ЦНС: изменение настроения, возбуждение, депрессия, психозы. На эндокринную систему: угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГЛПС). На ЖКТ: язвенная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения, панкреатит, жировая дистрофия печени. В кровь: нарушение свертываемости крови, тромбоэмболии, геморрагии. На кости: остеопороз, разрушение позвонков, спонтанные переломы. На ССС: артериальная гипертензия, отеки, аритмии. На иммунную систему: обострение латентных инфекций, замедление процессов заживления в тканях после операций. На обмен веществ: отрицательный азотный баланс, гипергликемия, гиперлипидемия. Могут проявляться локальные эффекты: эритема, сосудистые телеангиэктазии, пустулы, папулы, угри, аллергия. Препараты могут вызвать дефекты физического развития у плода, поэтому их желательно назначать беременным в первый триместр. Осложнением лечения является синдром отмены, который проявляется головной болью, повышенной утомляемостью, бессонницей, анорексией, тошнотой, рвотой, эйфорией, лихорадкой, артралгия, миалгия, ортостатическими реакциями, уменьшением массы тела, рецидивом заболевания. ГКС противопоказаны при наличии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарного диабета, туберкулеза, острых вирусных инфекций, системного микоза, паразитарных заболеваний, склонности к обострению хронических инфекций, остеопороза, гипертонической болезни, хронической недостаточности кровообращения, почечной недостаточности, беременности, психических нарушений.

Для клинической практики имеют значение такие препараты. Гидрокортизон. Осуществляет противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное влияние. Способен подавлять ГЛПС (по принципу обратной связи), что приводит недостаточность коры надпочечников, особенно в случае резкой отмены препарата. Преднизолон - дегидрований аналог гидрокортизона. По противовоспалительной активностью превышает гидрокортизон в 3-4 раза, в меньшей степени влияет на водно-электролитный обмен, дает меньше побочных эффектов. Метилпреднизолон действует аналогично преднизолона. Дает длительный эффект. Не осуществляет психотропного воздействия, в меньшей степени действует на процессы обмена. Триамцинолон также активный от гидрокортизона (в 5 раз). При этом он практически не влияет на показатели водно-электролитного обмена. Дексаметазон - один из самых активных ГКС (в ЗО раз активнее гидрокортизон) со слабо выраженным действием на водно-электролитный обмен, но быстро вызывает депрессию ГЛПС при длительном применении.

минералокортикоиды

Представлены группой стероидных гормонов, которые в основном влияют на водно-электролитный обмен. Выделение их коры надпочечников зависит от концентрации электролитов в крови и тканевой жидкости. МКС способны задерживать в организме ионы натрия и воду, способствуя выведению калия. В случае гипофункции надпочечников наблюдаются обезвоживание организма, снижение тонуса мышц, нарушение сердечной деятельности, потемнение кожи ( "бронзовая болезнь»). В клинической практике используют дезоксикортикостерона ацетат, эффективен при недостаточности функции надпочечников, мышечной слабости. Побочные эффекты могут проявляться повышением AT и отеками.

 
< Предыдущая   СОДЕРЖАНИЕ   Следующая >
 
Предметы
Агропромышленность
Банковское дело
БЖД
Бухучет и аудит
География
Документоведение
Естествознание
Журналистика
Инвестирование
Информатика
История
Культурология
Литература
Логика
Логистика
Маркетинг
Математика, химия, физика
Медицина
Менеджмент
Недвижимость
Педагогика
Политология
Политэкономия
Право
Психология
Региональная экономика
Религиоведение
Риторика
Социология
Статистика
Страховое дело
Техника
Товароведение
Туризм
Философия
Финансы
Экология
Экономика
Этика и эстетика
Прочее