Сравнительная характеристика некоторых Н2-гистаминоблокаторов

Препарат

Активность

(час)

Ингибирование

Андрогенных рецепторов

Микросомальных ферментов печени

Циметидин

Ранитидин

Фамотидин

Низатидин

1

5-10

33

2

2-3

3-8

1-2

+

+/-

+

+/-

Препарат

Механнизм действия,

основные эффекты

Применение

Побочные эффекты

1 поколение:

Дифенгидрмин

(димедрол)

Прометазин

(дипразин,

пипольфен)

Хлоропирамин

(супрастин)

Ципрогептдин

(перитол)

Секвифенадин

(бикарфен)

Квифенадин (фенкарол)

Клемастин

(тавегил)

Мебгидролин

(диазолин)

2 поколение:

Астемизол

(гисманал,

гисталонг)

Акривастин

(семпрекс)

Терфенадин

(гистадин,

трилудан,

трексил)

Лоратадин

(кларитин)

3 поколение:

Азелостин

(аллергодил)

Бомипин

(совентол)

Цетиразин

(цетрин, зиртек)

Эбастин

(кестил)

Фексофенадин

(телфаст)

Дезлоратадин

(эриус)

Блокируют -рецепторы - конкурентные антагони-сты гистамина. Эффективны только до высвобождения гистамина. Уменьшают гиперемию, отек, зуд, спазмы гладких мышц, падение артериального давления. Не устраняют аллергию, а только нивелируют некоторые ее проявления. (Функциональный антагонист гистамина - адреналин - эффективен после высвобождения гистамина. Устраняет действие гистамина на тонус гладкой мускулатуры, сосудистую проницаемость, действуя на негистаминовые рецепторы). Не предупреждают увеличение секреции желудочного сока (Н₂-Р) и увеличения ЧСС (Н₂-Р). Блокируют М-ХР (⁺), N-ХР (), -АР (^_):

седативный (потенцирую-щий), гипотензивный эффекты.

Умеренный седативный (^{+ -} ).

Блокируют НТ - рецепто-ры (^?), брадикининовые рецепторы (^х).

Местноанестезирующее, антиаритмическое (хинидиноподобное) действие (*).

Препараты 1 поколения -

v ЦНС (v Н-Р и v М-ХР), короткого действия.

Препараты 3 поколения - не v ЦНС, длительного действия (больше выражена селективность в отношении Н₁-Р).

Все анафилактические реакции, связанные с образованием реагинов (АТ, IgE).

Все неаллергические заболевания, сопровождающиеся выделением гистамина (укусы ос, пчел, ожоги, обморожения, лучевая болезнь, гипертоническая болезнь, рвота центрального генеза).

Кинетозы (морская, воздушная болезнь) .

Паркинсонизм.

Психогенный кашель, (когда больной боится себя обнаружить и кашляет еще больше) в качестве седативного средства.

Премедикация⁺.

Толерантность (неперекрестная) к 5-7 дню лечения.

Сонливость, неспо-собность сконцент-рировать внимание, замедление психи-ческих и физических реакций.

Уменьшение САД: ганглио - (^Д) и адреноблокирующее (^o) действие.

Сухость во рту, запор, нарушение аккомодации, затруднение отхождения мокроты при бронхиальной астме (⁺ атропино-подобное действие).

Стимуляция ЦНС в высоких дозах (психомоторное возбуждение, бессонница, тремор, эпилептические судороги - чаще у детей и стариков).

Токсикомании, психическая зависимость, галлюцинации⁺.

Угнетение дыхатель-ного центра, кома при передозировке⁺.

Усиление аллерги-ческих реакций (дерматит, агранулоцитоз) при повышенной чувствительности Н₂ - рецепторов лимфоцитов к гистамину при гистаминемии (необходимо комбиниро-вать с Н₂ - гистаминоблокаторами).

Препарат

Длитель-ность действия

(час)

Угнетение ЦНС

Блокада рецепторов

Н₁

М

N

HT

Br

Дифенгидрамин

(димедрол)

Прометазин (дипразин,

пипольфен)

Хлоропирамин

(супрастин)

Секвифенадин

(бикафен)

Квифенадин (фенкарол)

Клемастин

(тавегил)

Терфенадин (гистадин,

трилудан)

Лоратадин (кларитин)

Мебгидролин (диазолин)

Астемизол (гисманал,

гисталонг)

4-6

4-6

4-6

8-12

6-8

8-12

12-24

24

24-48

12-24

+++

+++

+++

+

+-

+-

+-

+-

++

++++

++

++

++

+++

++

++

++

++

++

+

+

+-

+-

+

(мио-кард)

+

-

+

-

+

-