Сравнительная характеристика некоторых Н2-гистаминоблокаторов
Препарат |
Активность |
(час) |
Ингибирование |
|
Андрогенных рецепторов |
Микросомальных ферментов печени |
|||
Циметидин Ранитидин Фамотидин Низатидин |
1 5-10 33 |
2 2-3 3-8 1-2 |
+ +/- |
+ +/- |
Краткая характеристика Н1 - гистаминоблокаторов
Препарат |
Механнизм действия, основные эффекты |
Применение |
Побочные эффекты |
1 поколение: Дифенгидрмин (димедрол) Прометазин (дипразин, пипольфен) Хлоропирамин (супрастин) Ципрогептдин (перитол) Секвифенадин (бикарфен) Квифенадин (фенкарол) Клемастин (тавегил) Мебгидролин (диазолин) 2 поколение: Астемизол (гисманал, гисталонг) Акривастин (семпрекс) Терфенадин (гистадин, трилудан, трексил) Лоратадин (кларитин) 3 поколение: Азелостин (аллергодил) Бомипин (совентол) Цетиразин (цетрин, зиртек) Эбастин (кестил) Фексофенадин (телфаст) Дезлоратадин (эриус) |
Блокируют -рецепторы - конкурентные антагони-сты гистамина. Эффективны только до высвобождения гистамина. Уменьшают гиперемию, отек, зуд, спазмы гладких мышц, падение артериального давления. Не устраняют аллергию, а только нивелируют некоторые ее проявления. (Функциональный антагонист гистамина - адреналин - эффективен после высвобождения гистамина. Устраняет действие гистамина на тонус гладкой мускулатуры, сосудистую проницаемость, действуя на негистаминовые рецепторы). Не предупреждают увеличение секреции желудочного сока (Н2-Р) и увеличения ЧСС (Н2-Р). Блокируют М-ХР (+), N-ХР (), -АР (_): седативный (потенцирую-щий), гипотензивный эффекты. Умеренный седативный (+ - ). Блокируют НТ - рецепто-ры (?), брадикининовые рецепторы (х). Местноанестезирующее, антиаритмическое (хинидиноподобное) действие (*). Препараты 1 поколения - v ЦНС (v Н-Р и v М-ХР), короткого действия. Препараты 3 поколения - не v ЦНС, длительного действия (больше выражена селективность в отношении Н1-Р). |
Все анафилактические реакции, связанные с образованием реагинов (АТ, IgE). Все неаллергические заболевания, сопровождающиеся выделением гистамина (укусы ос, пчел, ожоги, обморожения, лучевая болезнь, гипертоническая болезнь, рвота центрального генеза). Кинетозы (морская, воздушная болезнь) . Паркинсонизм. Психогенный кашель, (когда больной боится себя обнаружить и кашляет еще больше) в качестве седативного средства. Премедикация+. |
Толерантность (неперекрестная) к 5-7 дню лечения. Сонливость, неспо-собность сконцент-рировать внимание, замедление психи-ческих и физических реакций. Уменьшение САД: ганглио - (Д) и адреноблокирующее (o) действие. Сухость во рту, запор, нарушение аккомодации, затруднение отхождения мокроты при бронхиальной астме (+ атропино-подобное действие). Стимуляция ЦНС в высоких дозах (психомоторное возбуждение, бессонница, тремор, эпилептические судороги - чаще у детей и стариков). Токсикомании, психическая зависимость, галлюцинации+. Угнетение дыхатель-ного центра, кома при передозировке+. Усиление аллерги-ческих реакций (дерматит, агранулоцитоз) при повышенной чувствительности Н2 - рецепторов лимфоцитов к гистамину при гистаминемии (необходимо комбиниро-вать с Н2 - гистаминоблокаторами). |
Сравнительная характеристика некоторых Н1-гистаминоблокаторов
Препарат |
Длитель-ность действия (час) |
Угнетение ЦНС |
Блокада рецепторов |
|||||
Н1 |
М |
N |
HT |
Br |
||||
Дифенгидрамин (димедрол) Прометазин (дипразин, пипольфен) Хлоропирамин (супрастин) Секвифенадин (бикафен) Квифенадин (фенкарол) Клемастин (тавегил) Терфенадин (гистадин, трилудан) Лоратадин (кларитин) Мебгидролин (диазолин) Астемизол (гисманал, гисталонг) |
4-6 4-6 4-6 8-12 6-8 8-12 12-24 24 24-48 12-24 |
+++ +++ +++ + +- +- +- +- |
++ ++++ ++ ++ ++ +++ ++ ++ ++ ++ |
++ + + +- +- + (мио-кард) |
+ |
- + |
- + |
- |
Обозначения:
- гистаминочувствительный рецептор; М - мускариночувствительный рецептор; N - никотиночувствительный рецептор; НТ - серотониночувствительный рецептор; - адренорецептор; Br - брадикининочувствительный рецептор;
"-" - отсутствие действия; "+" - слабо выраженное действие; "++" - умеренно выраженное действие; "+++" - сильно выраженное действие; "++++" - очень сильно выраженное действие.
Противоаллергические средства
< Пред | СОДЕРЖАНИЕ |
|
След > |
---|