Общая схема локализации 5-НТ-рецепторов

Обозначения: РЦ - рвотный центр, ЛС - лимбическая система, ТЦ - тромбоцит,

НТ - серотонин, NA - норадреналин, DA - дофамин, ГЛУ - глутамат,

АН - ацетилхолин, М - мускариночувствительный холинорецептор,

NMDA - N-метил-декстра-аспартатный рецептор.

Классификация серотонинергических средств

СЕРОТОНИНОМИМЕТИКИ

СЕРОТОНИНОБЛОКАТОРЫ

5-НТ₁ - суматриптан (имигран);

5-НТ₂ - серотонина адипинат

метокситриптамин (мексамин)

фенилалкиламины, LSD-25;

5-НТ₄ - цизаприд (координакс).

5-НТ_{1 -}пизотифен (сандомигран)

лизурид (лизенил);

5-НТ₂ - кетансерин (суфроксал)

метисергид (дезерил);

5-НТ₃ - ондансетрон (зофран)

трописетрон (навобан)

гранисетрон (гитрил).

Краткая характеристика серотониномиметиков

Препарат	Механизм действия, основные эффекты	Применение	Побочные эффекты
Серотонина адипинат	Возбуждает, в основном, 5-НТ₂ - рецепторы гладкой мускулатуры сосудов, тромбоцитов: увеличение тонуса периферических сосудов, повышение стойкости капилляров, увеличение агрегации тромбоцитов, уменьшение времени кровотечения.	Геморрагичес-кий синдром при лечении цитостатиками, болезни Верльгофа. Гипо - и апластическая анемия. Тромбастения. Геморрагический васкулит.	Боль по ходу вены при быстром введении высоких доз и в недостаточном разведении. Боль в животе, тошнота, понос, увеличение САД, тяжесть в голове, уменьшение диуреза, затруднение дыхания (нужно ввести Н₁-блокаторы).
Метокситриптамин (мексамин)	Возбуждает, в основном, 5-НТ₂ - рецепторы. Повышение тонуса гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов. Седативное, потенцирующее, радиозащитное действие (вызывает гипоксию селезенки, костного мозга).	Профилактика лучевой болезни при рентгенотерапии онкобольных.	Тошнотоа, головокружение, (нужен кофеин), боль в эпигастрии.
Суматриптан (имигран)	Возбуждает 5-НТ₁ - рецепторы в основном сосудов системы сонных артерий: повышение тонуса стенок сосудов оболочек мозга. Возбуждает пресинаптические 5-НТ - рецепторы афферентных волокон тройничного нерва в твердых мозговых оболочках: уменьшение высвобождения 5-НТ, NA, сенсорных нейропептидов (аналгезия).	Купирование приступов мигрени, синдрома Хортона (гистаминовая цефалгия).	Головокружение, слабость, сонливость, тошнота, зуд, тахи - или брадикардия, уменьшение или увеличение САД, спазм коронарных сосудов, снижение порога судорог.
Цизаприд (координакс)	Возбуждает, в основном, 5-НТ₄ - рецепторы ЖКТ: увеличение высвобождения АН из холинергических нейронов ЖКТ, повышение тонуса нижнего сфинктера пищевода, моторики желудка и кишечника (устранение гиперацидного стаза).	Рефлюкс-эзофагит, гипотония ЖКТ, хронический запор.	Спазмы ЖКТ, диарея, головная боль, головокружение, судороги, экстрапирамидные расстройства.