Сравнительная характеристика некоторых серотониноблокаторов
|
ПРЕПАРАТ |
УГНЕТ. ДЕЙСТВИЕ НА ЦНС |
БЛОКАДА РЕЦЕПТОРОВ |
||
|
Н1 |
М |
5-НТ |
||
|
Пизотифен (сандомигран) |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
Лизурид (лизенил) |
+ |
+ |
+ |
|
|
Кетансерин (суфроксал) |
+ |
+ |
+ |
|
|
Метисергид (дезерил) |
+ |
|||
|
Трописетрон (навобан) |
+ |
|||
|
Ципрогептадин (перитол) |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
Секвифенадин (бикарфен) |
+ |
+ |
Серотонинергические средства. Препараты для выписывания
|
Препарат |
Формы выпуска |
Способ назначения |
|
Суматриптан (Sumatriptanum, имигран, Imigranum) |
Таб. по 0,05 и 0,1 № 2. Раствор д/и в шприц тюбиках по 6 мг/0,5 мл. |
Внутрь: по 50-100 мг (не более 300 мг/сут). п/к: по 6 мг 1-2 раза в день. |
|
Цизаприд (Cisapridum, Координакс, Coordinax) |
Таб. по 0,005 и 0,01 № 20 и 30. Суспензия 0,1% во флак. по 60 и 100 мл для приема внутрь. Амп.0,2% и 0,5% по 2 мл. |
По 5-40 мг 2-4 раза в день. Детям: до 1 г по 300 мкг/кг 2-3 раза в день; От 1 г до 5 л по 2,5 мг 2-3 р/д; От 6 до 12 л по 5 мг 2-3 р/д; От 12 до 18 л по 5-10 мг 3р/д. |
|
Пизотифена малеат (Pizotifeni maleas, Сандомигран, Sandomigranum) |
Таб. по 0,0005. |
По 0,5 мг 1-3 раза в день. |
|
Лизурида малеат (Lisuridi maleas, Лизенил, Lisenilum) |
Таб. по 0,000025. |
По 0,025 мг 2-3 раза в день (до 0,6 мг в сутки). |
|
Метисергид (Metisergidum, Дезерил, Deserilum) |
Таб. по 0,002 |
По 2 мг 2-4 раза в день. |
|
Ондансетрон (Odansetronum, Зофран, Zofranum) |
Таб. по 0,004 и 0,008 № 10. Супп. рект. по 0,004, 0,008 и 0,016. Сироп 0,08% во флак. по 50мл. Амп.0,2% - 2 и 4 мл. |
Внутрь: по 16 мг за час до операции; в/м и в/в 4 мг во время опе-р рации, индукции анестезии; детям: в/в 0,1 мг/кг. |
Пуринергические средства
|
Определение фармакологической группы |
Область применения |
|
- лекарственные вещества, влияющие на рецепторы, чувствительные к пуринам (аденозин, АТФ) в пурин-, адрен - и/или холинергических синапсах: на пост-, пре - и внесинаптические пуринорецепторы органов и тканей. |
Кардиология, терапия, пульмонология, неврология, реанематология. Для лечения сердечных аритмий, артериальной гипертензии, шока, ИБС, нарушений мозгового и периферического кровообращения, бронхиальной астмы, терминальных состояний. |
Строение пуринергического синапса. Синтез, депонирование и катаболизм пуринов (атф, аденозина). Механизм нейрохимической передачи возбуждения в пуринергическом синапсе
АТФ (АТР) высвобождается в синаптическую щель из окончаний пуринергических нервных волокон некоторых тканей, из окончаний холинергических нейронов вместе с АН, из окончаний адренергических нейронов вместе с NA. В синаптической щели из АТФ образуется аденозин (может высвобождаться из постсинаптических структур миокарда и КБП, где образуется из адениновых нуклеотидов). АТФ и аденозин выполняют роль макроэргов, медиаторов и модуляторов передачи нервных импульсов.
Обозначения:
А1 - подтип Р1 рецепторов (возбуждаются аденозином и опосредуют уменьшение уровня цАМФ, блокируются метилксантинами);
- пресинаптические рецепторы (возбуждаются в основном аденозином) активируют механизм отрицательной обратной связи - уменьшение высвобождения медиаторов (АТР, АН, NA);
А2 - подтип Р1 рецепторов (возбуждаются в основном аденозином и опосредуют увеличение уровня цАМФ, блокируются метилксантинами);
Р2 - рецепторы возбуждаются адениновыми нуклеотидами (в основном АТР и опосредуют уменьшение уровня цАМФ, блокируются хинидином);
Gq, Gi, Gs - белки, изменяющие активность АЦ и ФЛ;
АЦ - аденилатциклаза;
ФЛ - фосфолипаза С;
АН - ацетилхолин;
NA - норадреналин;
- увеличение активности;
- уменьшение активности;
- стимуляция; - угнетение.
